Aktualności

Daridorexant Hydrochloride jest formą API daridorexantu, podwójnego antagonisty receptora oreksyny stosowanego w leczeniu bezsenności u dorosłych. Blokuje wiązanie oreksyny-A i oreksyny-B z receptorami OX1 i OX2, redukując sygnały pobudzające, pomagając pacjentom zasnąć i utrzymać sen bez zakłócania normalnej architektury snu. Występuje w postaci proszku o barwie białej do jasnożółtej i słabo rozpuszczalnej w wodzie. Marka gotowego leku to Quviviq, zatwierdzonego przez FDA w 2022 r. na bezsenność charakteryzującą się trudnościami z zasypianiem i utrzymaniem snu. Cząsteczka ta przyciąga coraz większą uwagę w projektach dotyczących formułowania i rejestracji leków generycznych na całym świecie.

RECARBRIO (Relebactam) do wstrzykiwań to antybiotyk złożony o ustalonej dawce wskazany w leczeniu poważnych zakażeń Gram-ujemnych, w tym szpitalnego zapalenia płuc, powikłanych infekcji dróg moczowych i powikłanych infekcji w obrębie jamy brzusznej. Każda fiolka 1,25 g zawiera imipenem, cylastatynę i ralibaktam. Ralibaktam chroni imipenem przed degradacją przez β-laktamazy serynowe i przywraca jego aktywność przeciwko opornym patogenom. Zatwierdzony w USA (2019), UE (2020) i wprowadzony na rynek w Chinach (2020), ten lek chemiczny klasy 4 nie został jeszcze zatwierdzony na szczeblu krajowym w Chinach. Oferujemy kompleksowe usługi w zakresie opracowywania receptur i transferu technologii, przy czym sterylny API ralibaktamu znajduje się obecnie na etapie walidacji.

Celem tego badania jest opracowanie nowej postaci kokryształu trofinetydu w celu obejścia istniejącego patentu na kryształy (ważnego do 2042 r.). Badania rozpoczynają się od kompleksowej charakterystyki stanu stałego i rozpuszczalności materiału wyjściowego, a następnie obliczeniowego przewidywania farmaceutycznie dopuszczalnych ligandów kokrystalicznych. Systematyczne przesiewanie przeprowadza się zarówno metodami suchymi, jak i rozpuszczalnikowymi, obejmującymi techniki mielenia, zawiesiny i odparowania. Obiecujące kokryształy są zoptymalizowane, scharakteryzowane za pomocą PXRD, DSC, TGA i DVS oraz ocenione pod kątem stabilności w warunkach naprężenia. Dodatkowo prowadzi się hodowlę monokryształów w celu potwierdzenia struktury kokryształu. Całkowity czas trwania projektu szacowany jest na sześć miesięcy.

Firma Merck, we współpracy z firmami Huanquan i Conquer Biotech, ujawniła publicznie całkowitą syntezę MK-0616, pierwszego w swojej klasie doustnego makrocyklicznego peptydu PCSK9, inhibitora chorób układu krążenia. W obliczu złożoności strukturalnej zespół opracował skalowalną metodę optymalizacji wielopokoleniowej — redukując liczbę kroków z 63 do 43 i sekwencję liniową z 28 do 21 kroków. Kluczowe innowacje obejmują biokatalizę (KRED, TrpB, hydroksylaza), oczyszczanie oparte na krystalizacji (unikanie chromatografii) i strategie ortogonalnych grup zabezpieczających. Proces drugiej generacji zapewnia prawie 1000-krotną poprawę wydajności, umożliwiając produkcję w skali tonowej przy jednoczesnym znacznym obniżeniu kosztów, ustanawiając punkt odniesienia dla syntezy złożonych makrocyklicznych peptydów.

Wybór czynników chelatujących dla ukierunkowanych radionuklidów to nauka precyzyjna skupiająca się na dopasowaniu radionuklidu, chelatora i wektora kierującego. Klasyczne środki makrocykliczne, takie jak DOTA, zapewniają wyjątkową stabilność średniej wielkości radionuklidów, takich jak ¹⁷⁷Lu, i są stosowane w zatwierdzonych lekach, takich jak Lutathera i Pluvicto. W przypadku większych izotopów emitujących α, takich jak ²²⁵Ac, nowe chelatory, takie jak Macropa, wykazują „selektywność odwrotną pod względem wielkości”, zapewniając lepsze kompleksowanie. Dwufunkcyjna konstrukcja umożliwia kowalencyjne wiązanie z przeciwciałami lub peptydami, a wysoka stabilność in vivo ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa. Nowe badania, w tym chelatory selektywne pod względem wielkości, torują drogę zintegrowanym zastosowaniom teranostycznym.