1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna, znana również jako A-066, jest lipidem kationowym zawierającym pirolidynową grupę główną przyłączoną do szkieletu glicerolowego, który jest di-eteryfikowany dwoma ogonami węglowodorowymi linoleilu (C18:2, Δ9,12). Strukturalnie cząsteczka zawiera centralne chiralne rusztowanie glicerolowe z dwoma łańcuchami nienasyconych alkoholi tłuszczowych (każdy zawierający dwa wiązania podwójne cis) połączone wiązaniami eterowymi i zakończone trzeciorzędową aminą pirolidyny. Obecność pirolidynowej grupy czołowej odróżnia 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidynę od strukturalnie pokrewnej DODMA, która zawiera grupę dimetyloaminową.
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna to lipid kationowy przeznaczony do zastosowań w dostarczaniu RNA i szczepionek. Wykazano, że A-066 (synonim 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyny) tworzy LNP kapsułkujące siRNA TetR, które indukują znaczącą skuteczność przeciwnowotworową w ortotopowych modelach raka wątrobowokomórkowego. Jako analog DODMA, 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna zastępuje grupę dimetyloaminową pierścieniem pirolidynowym, potencjalnie modulując jej pKa i skuteczność ucieczki z endosomu w celu zoptymalizowanego uwalniania ładunku kwasu nukleinowego. 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna jest szczególnie ceniona w opracowywaniu preparatów na bazie LNP do szczepionek mRNA, leków siRNA i platform edycji genów wymagających wydajnego wewnątrzkomórkowego dostarczania ładunku genetycznego.
Kampus z certyfikatem GMP obejmujący ponad 100 mu, 3 wielofunkcyjne warsztaty, 6 linii produkcyjnych w strefie czystej klasy D i ponad 150 reaktorów (20–5000 l), obsługujących wysoką/niską temperaturę, procesy beztlenowe i uwodornienie; produkcja w skali kg do tony.
Szybka dostawa
Próbki badawczo-rozwojowe: jeden tydzień; zamówienia komercyjne: 1–2 miesiące po dokonaniu płatności. Dostępny transport ekspresowy (DHL/FedEx) lub lotniczy/morski.
Globalni partnerzy
Zaufało nam ponad 30 firm farmaceutycznych w USA, Europie, Indiach, Brazylii i Azji Południowo-Wschodniej; długoterminowa współpraca z producentami leków generycznych, CRO i dystrybutorami standardów zanieczyszczeń.
Licencjonowany eksporter
Ważna licencja na import/eksport leku – brak opóźnień w zakresie zgodności.
Podwójne stopnie jakości
Zarówno klasa badawcza/farmaceutyczna (≥98%), jak i klasa zanieczyszczeń o wysokiej czystości (≥99%) są dostępne, aby sprostać różnorodnym potrzebom klientów.
Zalety produktu
1. Analog DODMA z optymalizacją grupy głowic pirolidynowych
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna jest strukturalnym analogiem DODMA (1,2-dioleyloksy-N,N-dimetylo-3-aminopropanu) z kluczową modyfikacją pirolidynowej grupy czołowej. To podstawienie zmienia pKa ulegającej jonizacji aminie i wpływa na zachowanie protonacyjne lipidu w obrębie gradientów pH endosomów (pH 5,5–6,5), potencjalnie zwiększając skuteczność ucieczki z endosomów – krytyczny krok dla skutecznego dostarczania ładunków kwasów nukleinowych do cytozolu.
2. Sprawdzona skuteczność w dostarczaniu siRNA i modelach przeciwnowotworowych
LNP sformułowane z 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyny kapsułkującego siRNA TetR wykazały znaczną skuteczność przeciwnowotworową w ortotopowych modelach raka wątrobowokomórkowego, potwierdzając ich użyteczność jako funkcjonalnego, ulegającego jonizacji lipidu do zastosowań wyciszania genów in vivo.
3. Wszechstronny dla platform dostarczania RNA i szczepionek
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna tworzy kationowe systemy kapsułkowania lipidów (kable) lub cząstki na bazie lipidów odpowiednie do dostarczania szerokiej gamy substratów anionowych — od małych interferujących RNA po większe konstrukty mRNA — co czyni ją wszechstronnym narzędziem do terapii genowej, opracowywania szczepionek i Badania nad edycją genomu w oparciu o CRISPR.
4. Ogony połączone eterem dla zwiększonej stabilności chemicznej
Wiązania eterowe pomiędzy szkieletem glicerolu i dwoma łańcuchami linoleilowymi zapewniają większą stabilność hydrolityczną w porównaniu z lipidami połączonymi estrami, oferując korzyści w przypadku długotrwałego przechowywania preparatu bez uszczerbku dla właściwości fuzogennych nadawanych przez dwa podwójne wiązania cis w każdym ogonie.
5. Stopnie wysokiej czystości z pełną charakterystyką analityczną
Cosperpharm dostarcza 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidynę o czystości ≥95% HPLC, do każdej partii dołączone potwierdzenie tożsamości 1H NMR i dane dotyczące czystości. Wyższe stopnie czystości (≥99%) są dostępne na żądanie dla klientów wymagających maksymalnej spójności w badaniach klasy GLP lub GMP.
Często zadawane pytania
P1: Jakie są główne zastosowania tego lipidu?
Odp.: 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidynę stosuje się w dostarczaniu RNA i szczepionkach, szczególnie w preparatach LNP do siRNA, mRNA i innych leków zawierających kwasy nukleinowe. Wykazano skuteczność w modelach raka wątrobowokomórkowego.
P2: Jaki jest czas realizacji tego produktu firmy Cosperpharm?
Odp.: Czasy realizacji różnią się w zależności od bieżących wymagań dotyczących zapasów i syntezy. Cosperpharm oferuje elastyczne zaopatrzenie z dostępnymi niestandardowymi opcjami syntezy. Aby uzyskać aktualne szacunki czasu realizacji, prosimy o kontakt z naszym zespołem sprzedaży.
Skontaktuj się z nami
Gotowy do dalszego rozwoju badań nad formułą LNP za pomocą 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyny o wysokiej czystości? Cosperpharm jest Twoim partnerem w pozyskiwaniu wysokiej jakości lipidów kationowych do dostarczania kwasów nukleinowych. Skontaktuj się z naszym zespołem w sprawie cen, dostępności lub pomocy technicznej — jesteśmy tutaj, aby pomóc Twoim badaniom odnieść sukces.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności