113-O16B

113-O16B to syntetyczny lipid ulegający jonizacji, opracowany specjalnie do kapsułkowania informacyjnego RNA w nanocząsteczkach lipidów, gdzie służy jako kluczowy składnik regulujący zarówno wydajność ładowania kwasu nukleinowego, jak i kinetykę uwalniania cytoplazmatycznego. W przeciwieństwie do lipidów kationowych wczesnej generacji, które powodują trwałe uszkodzenie błony, 113-O16B zawiera wiązania estrowe, które ulegają szybkiemu rozszczepieniu enzymatycznemu w hepatocytach, w związku z czym lipid po zakończeniu swojej funkcji dostarczania ulega rozkładowi do nieszkodliwych metabolitów. Naukowcy zajmujący się formułami cenią 113-O16B za zgodność ze standardowymi protokołami mieszania mikroprzepływowego: w połączeniu z cholesterolem, fosfolipidem pomocniczym i PEGylowanym lipidem daje jednorodne nanocząstki o wielkości poniżej 100 nanometrów, a wydajność kapsułkowania rutynowo przekracza 90%. W programach przedklinicznych obejmujących szczepionki profilaktyczne, terapeutyczną immunoterapię nowotworów i substytucję enzymów metabolicznych przyjęto 113-O16B jako ulegający jonizacji szkielet lipidowy, potwierdzając jego szerokie zastosowanie w przypadku różnych ładunków mRNA i schematów dawkowania.

Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm? – Nasze przewagi konkurencyjne

Zalety produktu

1. Klirens wywołany esterazą zmniejsza akumulację w wątrobie

Wiązania estrowe wbudowane w 113-O16B są preferencyjnie rozcinane przez karboksyloesterazy wzbogacone w wątrobie, co zapewnia, że ​​lipid jest szybko metabolizowany po dostarczeniu mRNA i nie gromadzi się podczas powtarzanych podań, co jest kluczową zaletą w przypadku schematów dawkowania przewlekłego.

2. Zoptymalizowane okno pKa dla ucieczki z endosomów

Pozorna pKa 113-O16B mieści się w zakresie 6,0–6,5, co oznacza, że ​​lipid uzyskuje ładunek dodatni dopiero w miarę zakwaszania endosomu, minimalizując niepożądane interakcje w krwiobiegu, maksymalizując jednocześnie fuzję z błoną endosomalną i uwalnianie ładunku mRNA.

3. Nienasycone ogony sprzyjają tworzeniu się fazy niedwuwarstwowej

Podwójne wiązania cis w domenach hydrofobowych 113-O16B wprowadzają załamania, które destabilizują upakowanie lipidów lamelarnych, obniżając barierę energetyczną dla przejścia fazy heksagonalnej, która jest niezbędna do skutecznego rozrywania endosomów i dostarczania cytozolu.

4. Gotowy do użycia płyn o doskonałej przetwarzalności

113-O16B jest dostarczany w postaci oleju o niskiej lepkości, który szybko rozpuszcza się w etanolu, umożliwiając spójne mieszanie mikroprzepływowe ze strumieniami wodnych kwasów nukleinowych, płynną sterylną filtrację i powtarzalne zwiększanie skali od laboratorium do produkcji klinicznej.

Skontaktuj się z nami

Niezależnie od tego, czy badasz bibliotekę jonizowanych lipidów pod kątem nowego wskazania mRNA, czy zabezpieczasz komercyjny łańcuch dostaw na potrzeby kluczowego badania fazy 3, Cosperpharm oferuje jakość i skalę 113-O16B, których potrzebujesz. Skontaktuj się z naszym zespołem ds. lipidów już dziś — w ciągu 48 godzin otrzymasz propozycję techniczną i przejrzystą wycenę w Twojej skrzynce odbiorczej.