Azytromycyna

Azytromycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, którego działanie polega na wiązaniu się z podjednostką rybosomu 50S wrażliwych bakterii, hamując w ten sposób syntezę białek. Jako członek klasy azalidów, azytromycyna wykazuje rozszerzone spektrum przeciwdrobnoustrojowe i lepszą aktywność przeciwko niektórym organizmom Gram-ujemnym w porównaniu z erytromycyną, a jednocześnie wykazuje doskonałą aktywność przeciwko patogenom układu oddechowego, infekcjom skóry i tkanek miękkich oraz chlamydiom narządów płciowych. W przeciwieństwie do erytromycyny, azytromycyna jest odporna na kwasy i może być podawana doustnie bez powłoki dojelitowej. Jest szybko wchłaniana, osiągając wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe i rozległą dystrybucję w tkankach. Kliniczny sukces azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, chorób przenoszonych drogą płciową, ostrego zapalenia ucha środkowego i ostrych zaostrzeń POChP wynika bezpośrednio z tych unikalnych cech strukturalnych i farmakologicznych. Do celów badań i rozwoju farmaceutycznego azytromycyna służy jako krytyczny standard odniesienia i aktywny składnik farmaceutyczny, z rygorystycznymi specyfikacjami jakościowymi określonymi w farmakopeach, takich jak USP.

Parametry produktu

PHarmonakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko, a jego biodostępność wynosi 37%. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 0,5 g czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi 2,5–2,6 godziny, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) mieści się w zakresie od 0,4 do 0,45 mg/l. Lek ten jest szeroko rozpowszechniony w organizmie; jego stężenie w tkankach może być 10–100 razy wyższe niż odpowiadające mu stężenie w osoczu. Wysokie stężenia obserwuje się w makrofagach i fibroblastach; te pierwsze ułatwiają transport azytromycyny do miejsc zapalnych. Według Chemicalbook okres półtrwania tego leku po podaniu pojedynczej dawki wynosi 35–48 godzin. Ponad 50% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez drogi żółciowe, natomiast około 4,5% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 72 godzin po podaniu. Stopień wiązania tego leku z białkami osocza zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia w osoczu: przy stężeniu w osoczu wynoszącym 0,02 µg/ml stopień wiązania z białkami osocza wynosi 15%; przy stężeniu w osoczu wynoszącym 2 μg/ml stopień wiązania z białkami surowicy wynosi 7%.

Aplikacja

Antybiotyki makrolidowe zawierają 15-członowy heterocykl zawierający azot; ich mechanizm antybakteryjny jest podobny do erytromycyny, ale wykazują szersze spektrum przeciwbakteryjne. Środki te wykazują silniejsze działanie przeciwbakteryjne wobec bakterii Gram-dodatnich, jak również wobec bakterii Gram-ujemnych, takich jak Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli i Shigella. Są odporne na kwasy i dobrze tolerowane. Makrolidy wykazują doskonałą skuteczność terapeutyczną w leczeniu infekcji dróg oddechowych, infekcji skóry i tkanek miękkich oraz infekcji przenoszonych drogą płciową, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii.

Trasa syntetyczna

Wychodząc z erytromycyny A jako surowca, po oksymowaniu związek ulega przegrupowaniu Beckmanna w obecności kwasu solnego; następnie następuje odwodnienie, redukcja i metylacja z wytworzeniem azytromycyny.

Skontaktuj się z nami

Pozyskiwanie azytromycyny do celów badawczych, opracowywania metod analitycznych lub projektu preparatu farmaceutycznego powinno być proste. Cosperpharm dostarcza wysokiej jakości antybiotyki wraz z dokumentacją, wsparciem technicznym i niezawodnością dostaw, na których polegają badacze i specjaliści farmaceutyczni. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś — jesteśmy gotowi wesprzeć Twój kolejny przełom naukowy.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf