Octan abirateronu (CAS 154229-18-2) to syntetyczna pochodna steroidu androstanu i ester 3β-octanu abirateronu, formalnie powstały w wyniku kondensacji grupy 3β-hydroksy abirateronu z kwasem octowym. Ta estryfikacja zwiększa biodostępność leku po podaniu doustnym w porównaniu z jego aktywną formą, abirateronem.
Octan abirateronu jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym, API i analitycznym standardem referencyjnym w leczeniu raka prostaty, działającym jako aktywny po podaniu doustnym prolek w postaci estru octanowego steroidowego związku abirateronu o silnym działaniu antyandrogenowym. Jako prolek, octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo w abirateron, który hamuje aktywność enzymatyczną steroidu 17α-monooksygenaza (17αkompleks -hydroksylaza/C17,20-liaza; CYP17A1), członek rodziny cytochromu P450, który katalizuje 17α-hydroksylacja półproduktów steroidowych biorących udział w syntezie testosteronu. Octan abirateronu hamuje wytwarzanie testosteronu zarówno w jądrach, jak i nadnerczach do poziomu w zakresie kastracyjnym, wykazując znaczące działanie przeciwnowotworowe u pacjentów z CRPC po leczeniu docetakselem. Octan abirateronu jest dostarczany ze szczegółowymi danymi charakteryzacyjnymi i służy zarówno jako API do komercyjnej produkcji Zytiga®, jak i standard referencyjny do opracowywania metod analitycznych i zastosowań związanych z kontrolą jakości. Octan abirateronu ma temperaturę topnienia 144–145 °C i ma postać białego lub prawie białego, krystalicznego ciała stałego.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Octan abirateronu
Numer CAS
154229-18-2
Formuła molekularna
C₂₆H₃₃NO₂
Masa cząsteczkowa
391,55 g/mol
Wygląd
Krystaliczne ciało stałe o barwie białej do białawej
Temperatura topnienia
127-130°C
Temperatura wrzenia
506.7±50.0 °C
Stan przechowywania
–20°C
MmechanizmOf Aakcja
Octan abirateronu jest skutecznym po podaniu doustnym inhibitorem CYP17, który jest metabolizowany in vivo do abirateronu w celu uzyskania działania terapeutycznego, wykazując 10–30 razy większa siła hamowania w stosunku do 17α-hydroksylaza/C17,20-laktonaza (CYP17) niż ketokonazol. Badania kliniczne wykazały, że octan abirateronu znacząco zmniejsza stężenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) u pacjentów z rakiem prostaty, sprzyja kurczeniu się guza i wydłuża przeżycie o kilka lat u pacjentów w zaawansowanym stadium. Octan abirateronu służy jako prolek abirateronu i działa jako środek ukierunkowany na szlak sygnałowy receptora androgenowego. Sam abirateron jest wysoce selektywnym i silnym inhibitorem oksydazy cytochromowej CYP17 o nieodwracalnym działaniu hamującym, które wynosi 10–30 razy silniejszy niż nieselektywny inhibitor ketokonazol.
Aplikacja
Octan abirateronu jest inhibitorem CYP17, który w skojarzeniu z prednizonem może być stosowany w leczeniu pacjentów z rakiem prostaty, którzy wcześniej otrzymywali chemioterapię docetakselem z powodu choroby przerzutowej. Jako prekursorowy związek chemiczny octan abirateronu przekształca się w organizmie w abirateron, inhibitor biosyntezy androgenów, który wywiera działanie terapeutyczne poprzez hamowanie aktywności enzymu CYP17, a tym samym hamowanie biosyntezy androgenów.
PhizykochemicznyPlinowość
Octan abirateronu jest inhibitorem CYP17 wskazanym do stosowania w skojarzeniu z prednizonem w leczeniu pacjentów z rakiem prostaty z przerzutami opornym na kastrację, którzy wcześniej otrzymywali chemioterapię opartą na docetakselu.
Skontaktuj się z nami
Szukasz octanu abirateronu do swojego programu API dotyczącego raka prostaty, wymagań dotyczących standardów referencyjnych zanieczyszczeń lub badań w zakresie chemii medycznej? Cosperpharm sprawia, że zakupy są proste. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś—jesteśmy gotowi wesprzeć Twój projekt wysokiej jakości produktami i fachową obsługą.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności