![2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl](/upload/8820/2-1-ethylsulfonyl-3-4-7-2-trimethylsilyl-ethoxy-methyl-7h-pyrrolo-2-3-d-pyrimidin-4-yl-1h-pyrazol-1-yl-azetidin-3-yl-acetonitrile-582794.webp "2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl")
2-(1-(Etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl służy jako kluczowy syntetyczny półprodukt i zanieczyszczenie farmaceutyczne w przemysłowym procesie produkcji baricytynibu (Olumiant®), selektywny i doustny bioaktywny inhibitor kinazy janusowej 1 (JAK1) i JAK2 zatwierdzony przez FDA do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, atopowego zapalenia skóry i łysienia plackowatego. Jako w pełni złożony zaawansowany związek pośredni, 2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl stanowi przedostatni etap przed ostatecznym odbezpieczeniem SEM, a jego wydajna synteza była przedmiotem badań dedykowany rozwój zielonej chemii i procesów zwiększania skali. W kontekście kontroli jakości 2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl jest oficjalnie uznawany pod wieloma oznaczeniami zanieczyszczeń – w tym Baricitinib Impurity 18, Baricitinib Impurity 6 i Baricitinib Impurity 29 — co odzwierciedla jego status substancji związanej z procesem, którą należy monitorować i kontrolować w przypadku substancji leczniczej baricytynib podczas składania wniosków regulacyjnych i produkcji komercyjnej. W pełni scharakteryzowana struktura związku i dobrze określone właściwości chemiczne sprawiają, że 2-(1-(Etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl jest niezbędnym standardem odniesienia dla rozwoju metod analitycznych, walidacji metod (AMV), jakości wnioski kontrolne (QC), wnioski o skrócony wniosek o nowy lek (ANDA) i komercyjną produkcję baricytynibu.
![2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile](/upload/8820/image/20260605/2--1--ethylsulfonyl--3--4--7---2--trimethylsilyl-ethoxy-methyl--7h-pyrrolo-2-3-d-pyrimidin-4-yl--1h-pyrazol-1-yl-azetidin-3-yl-acetonitrile1-919334.webp)
|
Parametr |
Specyfikacja |
|
Numer CAS |
1187594-13-3 |
|
Formuła molekularna |
C₂₂H₃₁N₇O₃SSi |
|
Masa cząsteczkowa |
501,68 g/mol |
|
Czystość |
≥95% (standardowy gatunek referencyjny); ≥98% (na żądanie) |
|
Forma fizyczna |
Solidny |
|
Wygląd |
Ciało stałe o barwie białej do białawej do bladożółtej |
|
Temperatura wrzenia |
696,8 ± 65,0 °C (przewidywana) |
|
Gęstość |
1,30 ± 0,1 g/cm3 (przewidywana) |
|
pKa |
3,70 ± 0,30 (przewidywana) |
|
LogP |
2,88 (przewidywany) |
|
Rozpuszczalność |
Rozpuszczalny w DMSO, DMF, metanolu, acetonitrylu |
|
Stan przechowywania |
Zamknięte, w temperaturze 2–8°C, suche, chronione przed światłem, w obojętnej atmosferze |
|
Korzyść |
Szczegół |
|
Siła produkcji |
Kampus z certyfikatem GMP obejmujący ponad 100 mu, 3 wielofunkcyjne warsztaty, 6 linii produkcyjnych w strefie czystej klasy D i ponad 150 reaktorów (20–5000 l), obsługujących wysoką/niską temperaturę, procesy beztlenowe i uwodornienie; produkcja w skali kg do tony. |
|
Szybka dostawa |
Próbki badawczo-rozwojowe: jeden tydzień; zamówienia komercyjne: 1–2 miesiące po dokonaniu płatności. Dostępny transport ekspresowy (DHL/FedEx) lub lotniczy/morski. |
|
Globalni partnerzy |
Zaufało nam ponad 30 firm farmaceutycznych w USA, Europie, Indiach, Brazylii i Azji Południowo-Wschodniej; długoterminowa współpraca z producentami leków generycznych, CRO i dystrybutorami standardów zanieczyszczeń. |
|
Licencjonowany eksporter |
Ważna licencja na import/eksport leku – brak opóźnień w zakresie zgodności. |
|
Podwójne stopnie jakości |
Zarówno klasa badawcza/farmaceutyczna (≥98%), jak i klasa zanieczyszczeń o wysokiej czystości (≥99%) są dostępne, aby sprostać różnorodnym potrzebom klientów. |
Każda partia przechodzi:
● Chromatografia gazowa (GC) – czystość ≥97,0%
● Miareczkowanie niewodne – czystość ≥97,0%
● Współczynnik załamania światła – analiza konfirmacyjna
● ¹H NMR – weryfikacja strukturalna
● Wygląd – bezbarwna, jasnożółta do jasnopomarańczowej, klarowna ciecz
Do każdej przesyłki dołączone są kompleksowe certyfikaty COA, karty charakterystyki (z pełnymi informacjami GHS) i świadectwo pochodzenia.
Odp.: Związek ten jest rozpoznawany w środowisku zanieczyszczeń pod kilkoma nazwami: Baricytynib Zanieczyszczenie 18, Baricytynib Zanieczyszczenie 6, Baricytynib Zanieczyszczenie 29 i Baricytynib Zanieczyszczenie Sulfonylowe. Jedna norma referencyjna, wiele wpisów w oznaczeniu — umożliwia jednorazową kwalifikację i wykorzystanie w wielu kontekstach regulacyjnych i kontroli jakości.
A: W zalecanych warunkach przechowywania (zamknięte, 2–8°C, suche, chronione przed światłem, w obojętnej atmosferze) 2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitryl ma trwałość 2 lata od daty produkcji. Dane z badań stabilności potwierdzające to oświadczenie dotyczące okresu trwałości są dostępne na żądanie.
Pozyskiwanie 2-(1-(etylosulfonylo)-3-(4-(7-((2-(trimetylosililo)etoksy)metylo)-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyn-4-ylo)-1H-pirazol-1-ilo)azetydyn-3-ylo)acetonitrylu do programu profilowania zanieczyszczeń baricytynibem powinno być proste. Cosperpharm upraszcza ten proces.
Adres
Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny
Tel
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yloksy]propylo]pirolidyna")
![1,2,4-triazolo[4,3-a]pirydyn-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triazolo[4,3-a]pirydyn-3(2H)-on")
