3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym powszechnie uznawanym za „produkt pośredni 2 ABT199” w syntezie wenetoklaksu (ABT-199), pierwszego w swojej klasie inhibitora BCL-2 zatwierdzonego do leczenia przewlekłej białaczki limfatycznej. Jako kluczowy element składowy syntetycznej kaskady Venetoclaxu, 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid zapewnia niezbędną funkcjonalność sulfonamidową, która przyczynia się do powinowactwa wiązania leku z białkiem BCL-2. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid służy również jako odczynnik do syntezy inhibitorów BTK, PI3K i JAK-2, wykazując szerokie zastosowanie tego rusztowania w odkrywaniu leków. W kontekście kontroli jakości 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid stosuje się jako wzorzec odniesienia zanieczyszczeń (Venclexta Impurity 2) do opracowywania metod analitycznych i testowania kontroli jakości preparatów Venetoclax. Związek jest dostarczany w postaci ciała stałego o barwie żółtej do ciemnożółtej, o temperaturze topnienia 188–191°C i czystości do 99,5%. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid stanowi połączenie dostępności syntetycznej i znaczenia biologicznego, co czyni go niezbędnym półproduktem zarówno dla producentów farmaceutycznych, jak i laboratoriów analitycznych.

Parametry produktu

Aplikacja

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamid to odczynnik stosowany do syntezy inhibitorów BTK, PI3K i JAK-2, a także stosowany jako półprodukt farmaceutyczny.

Trasa syntetyczna

Rozpuścić 4-fluoro-3-nitrobenzenosulfonamid (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminometylo)tetrahydropiran (0,6 g, 4,49 mmol) i trietyloaminę (1,3 g, 6,81 mmol) w 10 ml tetrahydrofuranu. Po mieszaniu mieszaniny reakcyjnej w temperaturze pokojowej przez 5 godzin, rozpuszczalnik usunięto przez destylację pod zmniejszonym ciśnieniem. Do pozostałości dodano 20 ml metanolu i po suszeniu otrzymano 1,4 g 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)benzenosulfonamidu z wydajnością 97%.

Skontaktuj się z nami

Niezależnie od tego, czy opracowujesz procesy produkcyjne Venetoclax, przygotowujesz metody analityczne do kontroli jakości, czy syntetyzujesz nowe inhibitory kinaz, Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem w zakresie wysokiej jakości półproduktów i standardów referencyjnych. Skontaktuj się już dziś, aby omówić Twoje wymagania dotyczące 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-piran-4-ylo)metylo)amino)-benzenosulfonamidu — nie możemy się doczekać współpracy z Tobą.