Kwas 3-pirolidynokarboksylowy, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctan

Kwas 3-pirolidynokarboksylowy, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctan to chiralny element budulcowy o wysokiej czystości dostarczany przez Cosperpharm do syntezy antagonistów receptora endoteliny, klasy środków terapeutycznych, które blokują peptyd zwężający naczynia ET-1 do leczyć schorzenia, takie jak nadciśnienie, niewydolność serca i nefropatia cukrzycowa. Jako kluczowy produkt pośredni w syntezie atrasentanu (ABT-627) i związków pokrewnych, ten kwas 3-pirolidynokarboksylowy, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctan zapewnia kompletne rusztowanie trans,trans-diarylopirolidyny, które służy jako rdzeń farmakofor tych selektywnych antagonistów ETA. Postać soli kwasu migdałowego zwiększa krystaliczność i stabilność tego kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctanu, umożliwiając niezawodną obsługę, dokładne ważenie i długoterminowe przechowywanie zarówno do zastosowań badawczo-rozwojowych, jak i zwiększania skali. W Cosperpharm każda partia kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctanu jest dostarczana z obszerną dokumentacją analityczną i pełną weryfikacją czystości chiralnej, aby wesprzeć programy odkrywania leków i wytwarzania API.

Parametry produktu

Zalety produktu

1. Zdefiniowana konfiguracja absolutna (2R,3R,4S) – Trzy sąsiadujące ze sobą stereocentra są ściśle kontrolowane i weryfikowane za pomocą chiralnej HPLC, zapewniając prawidłową orientację przestrzenną wymaganą dla silnego antagonizmu wobec receptora ETA, jak ustalono w przełomowych badaniach Abbott Laboratories nad A-127722.

2. Ustalony farmakofor trans, trans-diarylopirolidyny – to rusztowanie zostało sprawdzone w drodze szeroko zakrojonych badań zależności struktura-aktywność (SAR), które zidentyfikowały optymalne wzorce podstawień 2-arylowych i 4-arylowych dla wiązania o wysokim powinowactwie i selektywności ETA.

3. Sól migdałowa zapewniająca zwiększoną stabilność – Postać soli (αS)-α-hydroksybenzenooctanu (kwasu L-migdałowego) poprawia krystaliczność, właściwości użytkowe i stabilność podczas przechowywania w porównaniu z wolnym kwasem, ułatwiając zarówno prace badawczo-rozwojowe, jak i zwiększanie skali.

4. Wysoka czystość z kontrolowanym profilem zanieczyszczeń – każda partia jest testowana pod kątem czystości ≥98% metodą HPLC, przy dokładnie monitorowanym indywidualnym i całkowitym poziomie zanieczyszczeń w celu zapewnienia powtarzalności badań.

5. W pełni scharakteryzowany materiał odniesienia – kompleksowe dane analityczne (widma HPLC, MS i opcjonalnie NMR) towarzyszą każdej przesyłce, umożliwiając bezpośrednie wykorzystanie jako standardu odniesienia w opracowywaniu metod i kontroli jakości.

6. Wszechstronna platforma syntetyczna – Funkcjonalność kwasu karboksylowego zapewnia uchwyt do N-alkilowania lub sprzęgania amidowego z różnymi łańcuchami bocznymi, umożliwiając syntezę różnorodnych analogów antagonistów endoteliny do eksploracji SAR.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 2–8°C (w lodówce) w szczelnie zamkniętym, hermetycznym pojemniku, chronionym przed światłem i wilgocią. W zalecanych warunkach postać soli migdałowej pozostaje stabilna przez co najmniej 24 miesiące. W przypadku długotrwałego przechowywania przekraczającego 12 miesięcy zaleca się przechowywanie w temperaturze -20°C, aby zapewnić optymalną stabilność. Unikaj powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania oraz narażenia na działanie podwyższonych temperatur lub wysokiej wilgotności.

Aplikacje produktów

1. Synteza antagonisty receptora endoteliny – kluczowy element składowy preparatu atrasentanu (ABT-627) i pokrewnych, selektywnych antagonistów ETA, do stosowania ze wskazaniami sercowo-naczyniowymi i nerkowymi.

2. Badania zależności struktura-aktywność (SAR) – Funkcjonalność kwasu karboksylowego umożliwia wprowadzenie różnorodnych podstawników N-alkilowych i N-acylowych, ułatwiając badanie optymalnego łańcucha bocznego w celu uzyskania zwiększonej siły działania, selektywności i biodostępności po podaniu doustnym.

3.Opracowanie metody analitycznej – Służy jako standard odniesienia dla walidacji metod HPLC i LC-MS w celu kontroli jakości API i półproduktów będących antagonistami receptora endoteliny.

4.Profilowanie zanieczyszczeń – używany jako powiązany standard odniesienia dla substancji w opracowywaniu procesów i śledzeniu zanieczyszczeń podczas wytwarzania API.

5. Rozwój procesu i zwiększanie skali – umożliwia monitorowanie integralności stereochemicznej, wydajności reakcji i tworzenia się zanieczyszczeń podczas wieloetapowej syntezy antagonistów receptora endoteliny.

6. Zgłoszenia regulacyjne – zapewnia w pełni scharakteryzowany materiał referencyjny dla zgłoszeń ANDA, DMF i IND wymagających dokumentacji pośredniej.

Skontaktuj się z nami

Gotowy do rozwinięcia swojego programu antagonistów receptora endoteliny za pomocą kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroksybenzenooctanu? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś, aby uzyskać konkurencyjną ofertę, dokumentację produktu lub konsultację techniczną z naszym doświadczonym zespołem.