Kwas 3-pirolidynokarboksylowy, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, ester etylowy, (2α,3α,4α)-

4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-kwas 3-pirolidynokarboksylowy, ester etylowy (2α,3α,4α)- to chiralnie zdefiniowany półprodukt farmaceutyczny o wysokiej czystości dostarczany przez Cosperpharm do celów badań, rozwoju i produkcji selektywnych antagonistów receptora endoteliny. Jako rdzeń diarylopirolidynowy, z którego pochodzi klinicznie potwierdzony antagonista ETA Atrasentan (ABT-627), ten ester etylowy (2α,3α,4α) kwasu 3-pirolidynokarboksylowego bezpośrednio odpowiada kluczowemu elementowi budulcowemu, którego chemicy medyczni w firmie Abbott Laboratoria przekształciły lek o IC₅₀ = 0,36 nM dla wiązania receptora ETA i >1000-krotności selektywności w stosunku do ETB. Co więcej, ten ester etylowy (2α,3α,4α) kwasu 3-pirolidynokarboksylowego i standard referencyjny przy opracowywaniu metod analitycznych i kontroli jakości Atrasentanu i jego analogów jest stosowany jako krytyczne zanieczyszczenie procesowe. W Cosperpharm każda partia kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, estru etylowego (2α,3α,4α) jest syntetyzowana pod rygorystyczną kontrolą stereochemiczną i dostarczana z obszerną dokumentacją analityczną na poparcie zarówno badań i rozwoju, jak i wniosków regulacyjnych.

Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm?

Cosperpharm to zaufany partner w zakresie pozyskiwania chiralnie zdefiniowanych półproduktów farmaceutycznych, oferujący połączenie wiedzy technicznej i niezawodności łańcucha dostaw. Nasze zakłady działają zgodnie ze standardami jakości zgodnymi z GMP i posiadają własne możliwości analityczne, w tym chiralną HPLC, LC-MS, NMR i GC-MS, aby zapewnić, że każda partia kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, estru etylowego (2α,3α,4α) – spełnia dokładne specyfikacje stereochemiczne i czystości. Jesteśmy dumni z przejrzystości — każda przesyłka zawiera kompleksowy certyfikat analizy (COA) z danymi czystości HPLC, potwierdzeniem spektrometrii mas i profilowaniem zanieczyszczeń. Nasz zespół wsparcia technicznego zapewnia szybką pomoc w przypadku niestandardowych opakowań, zapytań dotyczących skalowania i dokumentacji regulacyjnej (w tym danych dotyczących stabilności dla zgłoszeń ANDA/DMF). Dzięki konkurencyjnym cenom, elastycznym opcjom pakowania i udokumentowanej historii terminowych dostaw do partnerów farmaceutycznych na całym świecie, Cosperpharm jest Twoim niezawodnym źródłem półproduktów i wzorców referencyjnych Atrasentan.

Zalety produktu

1. Precyzyjnie określona stereochemia trans, trans (2α,3α,4α) – Trzy sąsiadujące ze sobą centra chiralne są ściśle kontrolowane i weryfikowane za pomocą chiralnej HPLC. Ta stereochemia jest zatwierdzonym farmakoforem, który umożliwił Atrasentanowi osiągnięcie IC₅₀ na poziomie 0,36 nM na receptorze ETA z >1000-krotną selektywnością w porównaniu z ETB.

2. Strukturalnie potwierdzony rdzeń diarylopirolidynowy – wzór podstawienia 2-(4-metoksyfenylu) i 4-(1,3-benzodioksol-5-ilu) został gruntownie zoptymalizowany w drodze badań zależności struktura-aktywność (SAR) w Abbott Laboratories, co stanowi optymalne rusztowanie dla silnego antagonizmu ETA.

3. Ester etylowy do wszechstronnej funkcjonalizacji na późnym etapie – ester karboksylanowy umożliwia amidowanie, redukcję do alkoholu pierwszorzędowego lub hydrolizę do wolnego kwasu, umożliwiając syntezę różnych analogów Atrasentanu i N-podstawionych pochodnych.

4. Wielostronna użyteczność – pełni funkcję kluczowego syntetycznego półproduktu do produkcji leku Atrasentan API, wzorca referencyjnego zanieczyszczeń procesowych do celów kontroli jakości oraz narzędzia badawczego do odkrywania leków będących antagonistami receptora ETA.

5. Wysoka czystość ze ściśle kontrolowanymi zanieczyszczeniami – każda partia jest testowana pod kątem czystości ≥98% za pomocą HPLC, z indywidualnymi zanieczyszczeniami ≤0,5% i całkowitymi zanieczyszczeniami ≤1,0%, zapewniając stałą wydajność zarówno w przemianach syntetycznych, jak i opracowywaniu metod analitycznych.

6. Stabilne, łatwe w obsłudze krystaliczne ciało stałe – Wyizolowany w postaci białego lub prawie białego ciała stałego, związek jest łatwy do zważenia, przechowywania i skalowania, a jego udokumentowany okres trwałości wynosi 24 miesiące w zalecanych warunkach.

7. Dokumentacja zgodna z przepisami – każda partia jest dostarczana z pełnymi danymi charakteryzującymi (HPLC, MS, opcjonalnie NMR) i badaniami stabilności na potrzeby składania głównego zbioru danych dotyczących leku (DMF) i skróconego wniosku o nowy lek (ANDA).

Często zadawane pytania (FAQ)

P1: Jakie jest główne zastosowanie tego związku?

Odp.: Jest to kluczowy chiralny półprodukt do syntezy atrasentanu (ABT-627), wysoce selektywnego antagonisty receptora ETA opracowanego do leczenia nefropatii cukrzycowej, przewlekłej choroby nerek i niektórych nowotworów. Jest również stosowany jako wzorzec odniesienia zanieczyszczeń w opracowywaniu metod analitycznych i kontroli jakości Atrasentan API.

P2: Jaki jest układ receptorów endoteliny?

Odp.: Endotelina (ET) jest silnym peptydem zwężającym naczynia z dwoma głównymi podtypami receptorów, ETA i ETB. Receptory ETA pośredniczą w zwężaniu naczyń i proliferacji komórek, podczas gdy receptory ETB biorą udział w rozszerzaniu naczyń i usuwaniu ET-1. Trwają prace nad selektywnymi antagonistami ETA, takimi jak Atrasentan, do stosowania we wskazaniach sercowo-naczyniowych i nerkowych.

Skontaktuj się z nami

Gotowy do rozwinięcia swojego programu antagonistów ETA za pomocą kwasu 3-pirolidynokarboksylowego, 4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-2-(4-metoksyfenylo)-, estru etylowego, (2α,3α,4α)-? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś, aby uzyskać konkurencyjną ofertę, dokumentację produktu, prośbę o próbkę lub konsultację techniczną z naszym doświadczonym zespołem.