Baricytynib

Baricytynib jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem kinazy janusowej 1 (JAK1) i 2 (JAK2). Kinazy janusowe należą do rodziny kinaz białkowych tyrozynowych i odgrywają ważną rolę w szlaku sygnałowym prozapalnym, który często ulega nadmiernej aktywacji w chorobach autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów. Baricytynib ma nanomolową siłę działania przeciwko JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) i JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), a także hamuje Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricytynib moduluje sygnalizację immunologiczną poprzez hamowanie uwalniania cytokin. Baricytynib, stosowany głównie w chorobach autoimmunologicznych i leczeniu burzy cytokinowej związanej z COVID-19, cieszy się coraz większym zainteresowaniem w badaniach nad stanami zapalnymi układu nerwowego. Baricytynib występuje w postaci białego lub prawie białego krystalicznego proszku, bezwonny i bez smaku.

 

 Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Baricytynib
Numer CAS	1187594-09-7
Formuła molekularna	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Masa cząsteczkowa	371,42 g/mol
Wygląd	Białe ciało stałe
Temperatura topnienia	212-215℃
Stan przechowywania	-20℃
Gęstość	1.56

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Baricytynib (olumiant) jest selektywnym inhibitorem JAK2 i JAK1 o ograniczonej skuteczności przeciwko kinazie Janus, Jak3 lub TYK2. Kinazy te i związane z nimi szlaki przekazywania sygnału i aktywatorów transkrypcji (JAK-STAT) stanowią główne mechanizmy wewnątrzkomórkowe regulujące amplitudę i czas trwania sygnalizacji cytokin za pośrednictwem receptorów cytokin typu I i typu II. Receptorom tym brakuje wewnętrznego przekazywania sygnału za pośrednictwem aktywności enzymatycznej; Sygnalizacja kinazy janusowej i aktywacja transkrypcji zachodzą poprzez fosforylację enzymu JAK, co prowadzi do aktywacji STAT. Kilka cytokin zapalnych, w tym IL-6 i czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów (GM-CSF), bierze udział w patogenezie reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS). Sygnalizacja interferonu działa również poprzez szlak JAK-STAT. W rezultacie inhibitory JAK1 i JAK2 mogą działać na wiele szlaków cytokin związanych z RA, zmniejszając w ten sposób aktywację i proliferację kluczowych komórek odpornościowych zaangażowanych w stan zapalny. Baricytynib nie wykazuje wpływu na JAK3, która prawdopodobnie jest powiązana z konwencjonalnymi receptorami łańcucha γ. Typowe cytokiny zależne od łańcucha γ obejmują IL-15 i IL-21, regulujące przede wszystkim aktywację, funkcję i proliferację limfocytów.

 

AodwrotneRakcja

---

Do najczęstszych działań niepożądanych należą: ból głowy, infekcje górnych dróg oddechowych i zapalenie nosogardzieli; nie obserwowano infekcji oportunistycznych, gruźlicy ani perforacji przewodu pokarmowego.

 

Iwskazanie

1. Baricytynib jest wskazany w leczeniu aktywnego reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych, szczególnie u pacjentów, którzy nie tolerują jednego lub więcej leków przeciwreumatycznych. Można go podawać w monoterapii lub w skojarzeniu z metotreksatem. Skuteczność baricytynibu w leczeniu łuszczycy, nefropatii cukrzycowej, atopowego zapalenia skóry, tocznia rumieniowatego układowego i innych schorzeń jest obecnie badana w badaniach klinicznych fazy II.

 

2. Do stosowania w badaniach naukowych i dziedzinie odczynników chemicznych

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz baricytynibu do badań nad inhibitorami JAK lub chorób autoimmunologicznych? Cosperpharm jest gotowy do dostaw— skontaktuj się już dziś.