Decytabina (CAS 2353-33-5) jest analogiem nukleozydu cytydyny i silnym inhibitorem metylotransferazy DNA (DNMT), chemicznie znanym jako 5-aza-2′-deoksycytydyna. Strukturalnie decytabina jest analogiem deoksycytydyny, w którym węgiel w pozycji 5 pierścienia cytozyny zostaje zastąpiony azotem, tworząc ugrupowanie 5-azacytozyny, które jest włączane do DNA podczas replikacji. Ta wyjątkowa cecha strukturalna umożliwia decytabinie tworzenie kowalencyjnego kompleksu z metylotransferazami DNA, co prowadzi do hamowania enzymów i późniejszej hipometylacji DNA.
Decytabina jest krytycznym przeciwnowotworowym półproduktem farmaceutycznym i aktywnym składnikiem farmaceutycznym (API) stosowanym w leczeniu zespołów mielodysplastycznych (MDS) i ostrej białaczki szpikowej (AML). Jako inhibitor metylotransferazy DNA, decytabina jest włączana do DNA podczas replikacji, gdzie tworzy nieodwracalny kompleks kowalencyjny z enzymami DNMT, co prowadzi do globalnej hipometylacji DNA i reaktywacji genów supresorowych nowotworu. Kliniczny sukces leku Decitabine sprawił, że stała się ona standardową terapią u pacjentów z MDS wysokiego ryzyka, którzy nie kwalifikują się do intensywnej chemioterapii. W kontekście kontroli jakości, decytabina i powiązane z nią zanieczyszczenia—w tym zanieczyszczenie decytabiny 2 (izomer alfa), zanieczyszczenie 4, zanieczyszczenie 6, zanieczyszczenie 11 i związek A pokrewny decytabinie—to krytyczne standardy referencyjne dla opracowywania metod analitycznych, walidacji metod i zastosowań w kontroli jakości. Jako kluczowy lek epigenetyczny, decytabina jest nadal szeroko badana w leczeniu skojarzonym nowotworów hematologicznych i guzów litych.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Decytabina
Numer CAS
2353-33-5
Formuła molekularna
C₈H₁₂N₄O₄
Masa cząsteczkowa
228,21 g/mol
Wygląd
Biały do prawie białegoproszek
Temperatura topnienia
~200°C (dek.)
Gęstość
1.3771g/cm3
Temperatura wrzenia
370.01°C
Stan przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu, w obojętnej atmosferze. Przechowywać w zamrażarce, w temperaturze poniżej -20°C
MmechanizmOf Aakcja
Decytabina jest analogiem pirymidyny (nukleozyd 5-azano-2'-deoksycytydyny), reprezentującym postać 2-deoksy-D-rybozy nukleozydu 5-azacytozyny. W komórkach decytabina przekształca się do postaci trifosforanu, która integruje się z łańcuchem DNA, hamując metylację DNA i w ten sposób zwiększając ekspresję uśpionych genów (w tym genów supresorowych nowotworów). Zarówno badania in vivo, jak i in vitro wykazały, że decytabina może indukować różnicowanie komórek szpiku kostnego, normalizując w ten sposób jego czynność u pacjentów z pewnymi postaciami mielodysplazji.
Uw kierunkuEefekt
(1) Neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość, wymioty, zmęczenie, gorączka, kaszel, nudności, zaparcia, biegunka, hiperglikemia i neutropenia z gorączką.
(2) Wysokie dawki mogą wywoływać neurotoksyczność objawiającą się sennością, afazją, porażeniem połowiczym itp., ale objawy zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku.
Bioaktywność
Decytabina (Deoksycytydyna, Dacogen; 5-aza-2-deoksycytydyna; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) jest inhibitorem metylotransferazy DNA, który integruje się z DNA, indukując niską metylację DNA i powodując zatrzymanie replikacji DNA w fazie wewnątrz-S. Decytabinę stosuje się w leczeniu zespołów mielodysplastycznych (MDS). Może indukować zatrzymanie cyklu komórkowego i apoptozę w różnych liniach komórek nowotworowych.
Skontaktuj się z nami
Niezależnie od tego, czy potrzebujesz Decitabiny do komercyjnego wytwarzania API, zastosowań analitycznych w oparciu o standardy referencyjne, czy też do badań epigenetycznych, Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem. Skontaktuj się z naszym zespołem, aby omówić specyfikacje, poprosić o dokumentację lub złożyć zamówienie.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności