Enzalutamid

Enzalutamid jest kluczowym farmaceutycznym API i analitycznym standardem referencyjnym w leczeniu raka prostaty, działającym jako silny antagonista receptora androgenowego o unikalnym mechanizmie działania. W przeciwieństwie do wcześniejszych antyandrogenów, Enzalutamid hamuje translokację jądrową AR i wiązanie DNA, a także blokuje rekrutację koaktywatorów. Enzalutamid jest sprzedawany pod nazwą handlową XTANDI® do leczenia raka prostaty opornego na kastrację (CRPC), raka prostaty z przerzutami wrażliwego na kastrację (mCSPC) i raka prostaty bez przerzutów wrażliwego na kastrację (nmCSPC) z nawrotem biochemicznym o wysokim ryzyku przerzutów. Enzalutamid wykazuje wartość IC₅₀ wynoszącą 36 nM dla hamowania AR w komórkach prostaty LNCaP i indukuje znaczną regresję nowotworu u kastrowanych samców myszy z ksenoprzeszczepami LNCaP/AR w dawce 10 mg/kg. Enzalutamid jest dostarczany ze szczegółowymi danymi charakteryzującymi i służy zarówno jako API do produkcji komercyjnej, jak i standard referencyjny do opracowywania metod analitycznych i zastosowań w kontroli jakości.

Parametry produktu

Aplikacja

Enzalutamid można obecnie stosować w niemal wszystkich stadiach raka prostaty. Na przykład u pacjentów z zaawansowaną chorobą przed chemioterapią może to znacznie opóźnić moment rozpoczęcia chemioterapii. Ponadto w przypadku CRPC i mCRPC po chemioterapii może znacząco poprawić całkowity czas przeżycia i czas przeżycia pacjentów bez progresji.

Bioaktywność

Enzalutamid (MDV3100) jest antagonistą receptora androgenowego (AR) z IC50 wynoszącym 36 nM.

Nieoczekiwany efekt

Główne skutki uboczne Enzalutamidu (XTANDI) to nadciśnienie i zmęczenie. Najczęstsze działania niepożądane (≥5%) to osłabienie/zmęczenie, ból pleców, biegunka, bóle stawów, uderzenia gorąca, obrzęk krwi obwodowej, ból mięśniowo-szkieletowy, ból głowy, infekcja górnych dróg oddechowych, osłabienie mięśni, zawroty głowy, bezsenność, infekcja dolnych dróg oddechowych, ucisk rdzenia kręgowego i zespół ogona końskiego, krwiomocz, parestezje, stany lękowe i nadciśnienie.

Skontaktuj się z nami

Szukasz Enzalutamidu do swojego programu API dotyczącego raka prostaty, potrzeb w zakresie standardów dotyczących zanieczyszczeń lub badań nad receptorem androgenowym? Cosperpharm jest tutaj, aby wesprzeć Twój projekt. Już dziś skontaktuj się z naszym zespołem, aby uzyskać wycenę, dokumentację techniczną lub omówić swoje specyficzne wymagania—jesteśmy gotowi na współpracę z Tobą.