1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylan etylu

1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylan etylu jest często cytowanym elementem składowym programów chemii medycznej ukierunkowanych na kinazy, fosfodiesterazy i GPCR. Zwarta fuzja pierścienia [4,3-c] 1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylanu etylu umieszcza ester i tlen tetrahydropiranowy w korzystnym układzie przestrzennym dla wewnątrzcząsteczkowych wiązań wodorowych, co może wpływać zarówno na konformację, jak i rozpoznawanie celu. Naukowcy wykorzystują 1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylan etylu jako półprodukt późnego etapu, który można szybko wytworzyć poprzez aminolizę estrów, hydrolizę lub redukcję w celu wygenerowania ukierunkowanych bibliotek inhibitorów na bazie pirazolu. Dostępność komercyjna 1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylanu etylu o wysokiej czystości zmniejsza obciążenie syntezą we własnym zakresie i pozwala zespołom odkrywczym skoncentrować się na rozszerzaniu SAR, a nie na budowie rdzenia.

Parametry produktu

Zalety produktu

1. Skondensowany rdzeń piranopirazolowy – zapewnia sztywne, ale częściowo nasycone rusztowanie, które zwiększa rozpuszczalność i stabilność metaboliczną w porównaniu z w pełni aromatycznymi analogami.

2. Trzy funkcjonalne uchwyty – ester, tlen piranowy i dwa azoty pirazolowe oferują odrębne punkty derywatyzacji do selektywnego opracowania.

3. Zdefiniowana regiochemia – wzór podstawienia 1,4,6,7-tetrahydro potwierdza się za pomocą analizy NOE lub analizy rentgenowskiej, aby uniknąć dwuznaczności.

4. Element umożliwiający chemię medyczną – występuje we własności intelektualnej obejmującej inhibitory kinaz konkurencyjnych wobec ATP i środki aktywne w ośrodkowym układzie nerwowym.

5. Łańcuch dostaw zgodny z wymogami farmaceutycznymi – pakowany, wysyłany i dokumentowany zgodnie z półproduktami farmaceutycznymi.

Często zadawane pytania

P1: Jakie jest najczęstsze zastosowanie tego półproduktu?

Odp.: Stosuje się go głównie do wytwarzania inhibitorów kinaz, gdzie rdzeń piranopirazolowy działa jako motyw wiążący zawias, a ester przekształca się w amid lub kwas w celu zaangażowania celu.

P2: Czy istnieją jakiekolwiek obawy związane z tworzeniem się regioizomerów?

Odp.: Ester etylowy znajduje się w pozycji 3 pirazolu, a nasz proces kontroluje cyklizację, aby uniknąć tworzenia alternatywnych izomerów 1,4,5,6 lub 1,4,6,6-tetrahydro.

Zapewnienie jakości produktu

Cosperpharm wypuszcza 1,4,6,7-tetrahydropirano[4,3-c]pirazolo-3-karboksylan etylu zgodnie ze specyfikacjami obejmującymi czystość HPLC (≥98,0%), wygląd, temperaturę topnienia i pozostałość po prażeniu. Do każdego zamówienia dostarczany jest kompleksowy pakiet analityczny (CoA, widmo NMR, chromatogram HPLC). Stosujemy metody wskazujące stabilność i na żądanie możemy udostępnić dane dotyczące wymuszonej degradacji.

Skontaktuj się z nami

Od wczesnego odkrycia po badania umożliwiające IND – niech Cosperpharm będzie Twoim partnerem w zakresie tego wszechstronnego rusztowania piranopyrazolowego. Skontaktuj się z naszym biurem sprzedaży już dziś, aby omówić dostępność, niestandardowe rozmiary opakowań lub dokumentację techniczną.