Mesylan imatinibu

Mesylan imatinibu to podstawowy farmaceutyczny półprodukt i certyfikowany standard referencyjny szeroko stosowany w syntezie i kontroli jakości przebojowego leku przeciwnowotworowego sprzedawanego jako Gleevec®/Glivec®. Jako pierwszy zatwierdzony inhibitor kinazy tyrozynowej, mesylan imatinibu jest wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej, ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Filadelfia, chorób mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych i nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego wywołanych aktywacją mutacji c-kit. W kontekście farmaceutycznej kontroli jakości mesylan imatinibu służy jako główny standard referencyjny do profilowania zanieczyszczeń, opracowywania metod analitycznych i składania wniosków regulacyjnych. Mesylan imatinibu jest również uznawany za oficjalny farmakopealny standard referencyjny w Farmakopei Europejskiej (EP), co czyni go niezbędnym przy składaniu wniosków ANDA i testowaniu kontroli jakości dla producentów generycznego imatynibu. Substancja lecznicza Imatinib Mesylate wykazuje doskonałą stabilność podczas przechowywania w zalecanych warunkach, z okresem ważności wynoszącym jeden rok od daty zakupu w dostarczonej formie. Ponadto mesylan imatinibu działa jako wielokierunkowy inhibitor kinaz v-Abl, c-Kit i PDGFR, wykazując szeroki potencjał terapeutyczny tego dobrze scharakteryzowanego rusztowania molekularnego.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Mesylan imatinibu
Numer CAS	220127-57-1
Formuła molekularna	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Masa cząsteczkowa	589,71 g/mol
Wygląd	Proszek w kolorze białym do prawie białego do beżowego
Temperatura topnienia	214–224°C
Stan przechowywania	2–8°C krótkoterminowo; –20°C długoterminowo

MmechanizmOf Aakcja

---

Mesylan imatinibu hamuje kinazę tyrozynową Bcr-Abl na poziomie komórkowym zarówno in vitro, jak i in vivo, selektywnie hamując proliferację i indukując apoptozę w liniach komórkowych Bcr-Abl-dodatnich, komórkach przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Ph i świeżych komórkach krwi obwodowej od pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną. Ponadto mesylan imatinibu hamuje kinazy tyrozynowe receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGF), czynnika komórek macierzystych (SCF) i receptora c-Kit, blokując w ten sposób odpowiedzi komórkowe zależne od PDGF i SCF. U niektórych pacjentów może rozwinąć się oporność na skutek różnych mechanizmów.

Bioaktywność

---

Mesylan imatinibu (STI571, CGP-57148B) to bioaktywna doustna sól mesylanu imatinibu i wielokierunkowy inhibitor, który działa na v-AbChemicalbookl, c-Kit i PDGFR, z wartościami IC50 wynoszącymi odpowiednio 0,6 µM, 0,1 µM i 0,1 µM zarówno w testach bezkomórkowych, jak i komórkowych. Mesylan imatinibu (STI571) może indukować autofagię.

 

In Vto samoSnauka

---

Testy in vitro wykazujące hamowanie kinaz białkowych tyrozynowych i serynowo/treoninowych wykazały, że imatinib skutecznie hamuje kinazę tyrozynową V-Abl i PDGFR przy wartościach IC50 wynoszących 0,6μM i 0,1μOdpowiednio M. Imatynib hamuje także zależną od SLF aktywację kinazy c-kit typu dzikiego przy IC50 wynoszącym około 0,1μM, stężenie porównywalne do wymaganego do hamowania PDGFR. Dane z książki Chemicalbook wskazują, że imatinib wykazuje działanie hamujące na ludzką linię komórkową rakowiaka oskrzeli NCI-H727 i ludzką linię komórkową rakowiaka trzustki BON-1, przy wartościach IC50 wynoszących 32,4μM i 32,8μOdpowiednio M. Niedawne badania wykazały, że imatinib wywiera działanie przeciwbiałaczkowe w przewlekłej białaczce szpikowej poprzez regulację w dół kanału hERG1K(+), który ulega silnej ekspresji w komórkach białaczkowych i sprzyja postępowi białaczki.

Skontaktuj się z nami

---

Nawiąż współpracę z Cosperpharm w zakresie mesylanu imatinibu, który spełnia najwyższe standardy czystości, dokumentacji i niezawodności dostaw. Niezależnie od tego, czy rozwijasz program generycznego imatynibu, opracowujesz metody analityczne, czy zwiększasz produkcję komercyjną, nasz zespół jest gotowy wesprzeć Twój sukces.