Mitapivat został opracowany przez Agios Pharmaceuticals, amerykańską firmę farmaceutyczną i został zatwierdzony w Unii Europejskiej i Stanach Zjednoczonych jako doustny lek w leczeniu niedokrwistości hemolitycznej i niedoboru kinazy pirogronianowej (PKD), rzadkiej choroby dziedzicznej związanej z przewlekłą niedokrwistością hemolityczną. Oprócz zatwierdzonego wskazania PKD, obecnie przechodzi badania kliniczne dotyczące leczenia anemii sierpowatokrwinkowej i talasemii.
Mitapivat został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych w lutym 2022 r. i w Unii Europejskiej w listopadzie 2022 r. do leczenia niedokrwistości hemolitycznej.
MolekularnyFormuła: C24H26N4O3S
MolekularnyWosiem: 450.55。
CAS：1260075-17-9
ChemicznyNja：N-(4-(4-(cyklopropylometylo)piperazyno-1-karbonylo)fenylo)izochinolino-8-sulfonamid
Główny patent na Mitapivat wygaśnie w 2031 r. Obecnie oryginalny lek badawczy nie trafił do Chin i żadne przedsiębiorstwo farmaceutyczne generyczne nie złożyło jeszcze wniosku.
Etap 1: Boc-piperazynę poddaje się redukcyjnemu aminowaniu z nadmiarem cyklopropanokarboksyaldehydu w celu otrzymania pożądanej aminy trzeciorzędowej, a Boc usuwa się kwasem w celu otrzymania cyklopropylometylopiperazyny.
Etap 2: Chlorek sulfonylu reaguje z aniliną, otrzymując sulfonamid z wydajnością 99%
Etap 3: Grupę estrową hydrolizuje się do kwasu karboksylowego w warunkach zasadowych, z wydajnością 91%
Etap 4: Aktywuj kwas karboksylowy za pomocą CDI, następnie przeprowadź reakcję kondensacji z cyklopropylometylopiperazyną, dodaj wodę do reakcji w celu wywołania krystalizacji i otrzymaj Mitapivat z wydajnością wyizolowania 90%.
-
![Chlorowodorek 5,6,7,8-tetrahydro-2,4-bis(trifluorometylo)-pirydo[3,4-d]pirymidyny](https://pl.cosperpharma.com/upload/8820/5-6-7-8-tetrahydro-2-4-bis-trifluoromethyl-pyrido-3-4-d-pyrimidine-hydrochloride-773550.png "Chlorowodorek 5,6,7,8-tetrahydro-2,4-bis(trifluorometylo)-pirydo[3,4-d]pirymidyny")
