Tofacytynib

Tofacytynib jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym i certyfikowanym standardem referencyjnym w syntezie przemysłowej i kontroli jakości tego pierwszego w swojej klasie inhibitora JAK. Rdzeń pirolopirymidynowy tofacytynibu syntetyzuje się poprzez sprzęganie 4-chloro-7H-pirolo[2,3-d]pirymidyny z (3R,4R)-N-benzylo-3-metyloamino-4-metylopiperydyną, a następnie odbezpieczanie i cyjanoacetylowanie. W kontekście kontroli jakości tofacytynib i powiązane z nim zanieczyszczenia—w tym (3S,4R)-Tofacitinib, Tofacitinib Impurity 3 (CAS 1616761-00-2) i różne produkty uboczne związane z procesem—to podstawowe analityczne standardy referencyjne do profilowania zanieczyszczeń, opracowywania metod analitycznych i testowania kontroli jakości. Jako pierwszy inhibitor JAK zatwierdzony do leczenia chorób autoimmunologicznych, Tofacytynib stanowi znaczący postęp terapeutyczny w leczeniu pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów i innymi chorobami o podłożu immunologicznym. Rusztowanie pirolopirymidynowe Tofacitinibu stanowi wszechstronną platformę do opracowywania inhibitorów JAK, dzięki czemu Tofacitinib jest niezbędny dla producentów farmaceutycznych opracowujących wersje generyczne oraz dla laboratoriów analitycznych przeprowadzających testy kontroli jakości.

 

 Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Tofacytynib
Numer CAS	477600-75-2
Formuła molekularna	C₁₆H₂₀N₆O
Masa cząsteczkowa	312.38g/mol
Gęstość	1,3 g/cm3
pKa	6,04 ± 0,60 (przewidywany)
Wygląd	Złamana biel ldobry proszek
Stan przechowywania	–20°C

Aplikacja

---

Tofacytynib jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS), którzy nie odpowiadają na leczenie metotreksatem lub go nie tolerują, i może być stosowany w skojarzeniu z metotreksatem lub innymi niebiologicznymi lekami przeciwreumatycznymi modyfikującymi przebieg choroby (DMARD).

 

Bioaktywność

---

Tofacytynib (CP-690550, Tasocitinib) to nowy inhibitor JAK3 z IC50 1 nM, wykazujący 20 do 100-krotnie niższą selektywność wobec JAK2 w porównaniu z JAK1.

 

In Vto samoSnauka

---

CP-690550 to specyficzny doustny inhibitor JAK3, którego celem jest zarówno JAK2, jak i JAK1, ze skutecznością 20- i 100-krotnie mniejszą niż ich odpowiednie odpowiedniki. CP-690550 nie wykazuje aktywności wobec 30 innych kinaz, ze średnim IC50 > 3000 nM. Wykazuje 30-krotnie silniejszy wpływ hamujący na proliferację indukowaną IL-2 w porównaniu z proliferacją indukowaną GM-CSF. CP-690550 skutecznie hamuje reakcję mieszanych limfocytów mysich (MLR) (IC50 = 91 nM). Po podaniu do mysich komórek B, CP-690550 skutecznie hamuje indukowaną przez IL-4 regulację w górę ekspresji CD23 (IC50 = 57 nM) i ekspresję głównego kompleksu zgodności tkankowej klasy II (MHC-II) (IC50 = 71 nM). Ostatnie badania wskazują, że mała dawka CP-690550 przyspiesza rozwój eksperymentalnego autoimmunologicznego zapalenia mózgu i rdzenia poprzez promowanie różnicowania Th17.

 

Skontaktuj się z nami

---

Niezależnie od tego, czy opracowujesz generyczny inhibitor JAK, walidujesz metody analityczne dla tofacitinibu, czy przygotowujesz wniosek ANDA, Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem w zakresie wysokiej jakości standardów referencyjnych i półproduktów farmaceutycznych. Skontaktuj się, aby omówić swoje wymagania.