Tosylan sorafenibu

Tosylan sorafenibu (BAY 43-9006 tosylan) jest aktywnym doustnie inhibitorem multikinazy zatwierdzonym do leczenia zaawansowanego raka nerki, raka wątrobowokomórkowego i raka tarczycy. Sorafenib Tosylate działa poprzez hamowanie receptora VEGFR-2/PDGFR-β kaskadę sygnalizacyjną, blokując w ten sposób angiogenezę nowotworu. Sorafenib Tosylate jest również ukierunkowany na Raf-1 i B-RAF (IC₅₀= 6 i 22 µM), jak również receptorowe kinazy tyrozynowe VEGFR2. Jako API, Sorafenib Tosylate jest wytwarzany pod ścisłą kontrolą jakości, aby zapewnić stałą skuteczność terapeutyczną. W kontroli jakości farmaceutycznej wzorce referencyjne Sorafenib Tosylate są niezbędne do opracowania metod analitycznych i profilowania zanieczyszczeń. Postać soli tosylanowej Sorafenibu Tosylate stanowi aktywny składnik farmaceutyczny w preparacie dostępnym na rynku.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Tosylan sorafenibu
Numer CAS	475207-59-1
Formuła molekularna	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
Masa cząsteczkowa	637,03 g/mol
Temperatura topnienia	229–232 °C
Forma fizyczna	Solidny
Stan przechowywania	2–8°C (chronić przed światłem)

Efekt

---

Tosylan sorafenibu może jednocześnie hamować wiele kinaz obecnych zarówno wewnątrz, jak i na powierzchni komórek, w tym kinazę RAF, receptor 2 śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń (VEGFR-2), receptor 3 śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń (VEGFR-3), receptor płytkopochodnego czynnika wzrostuβ (PDGFR-β), KIT i FLT-3. Pokazuje to, że tosylan sorafenibu wykazuje podwójne działanie przeciwnowotworowe: z jednej strony bezpośrednio hamuje wzrost nowotworu poprzez tłumienie szlaku sygnałowego RAF/MEK/ERK; z drugiej strony pośrednio hamuje proliferację komórek nowotworowych poprzez blokowanie angiogenezy nowotworu poprzez hamowanie VEGFR i PDGFR. Sorafenib Tosylate pozostaje najskuteczniejszym obecnie dostępnym lekiem ogólnoustrojowym w leczeniu zaawansowanego raka wątrobowokomórkowego i może stać się nowym standardowym sposobem leczenia tej choroby.

 

PharakologiczneAakcja

---

Tosylan sorafenibu został początkowo zidentyfikowany podczas analiz biochemicznych przeprowadzonych w celu oceny zależności struktura-aktywność głównych związków będących inhibitorami kinazy c-RAF. Sorafenib wykazuje silne działanie hamujące zarówno na formy dzikie, jak i zmutowane formy c-RAF i b-RAF, tłumiąc ich aktywność kinazy serynowo/treoninowej. Hamuje także aktywność kinazy tyrozynowej ludzkiego VEGFR-2, mysiego VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT3 i c-KIT. Podwójną skuteczność przeciwnowotworową sorafenibu osiąga się poprzez hamowanie aktywności tych kinaz. Codzienne doustne podawanie sorafenibu wykazało szerokie działanie przeciwnowotworowe w zwierzęcych modelach przeszczepiania ludzkich nowotworów, w tym raka okrężnicy, raka niedrobnokomórkowego, raka piersi, czerniaka, raka trzustki, białaczki i raka jajnika, a także w mysich modelach raka nerkowokomórkowego (RENCA).

 

Leczenie zaawansowanego raka wątroby

---

Częstość występowania raka wątroby wynosi około 20 na 100 000 osób. Ze względu na brak wyraźnych wczesnych objawów, blisko 80% pacjentów diagnozuje się w zaawansowanym stadium. Połowa wszystkich przypadków raka wątroby na świecie występuje w Chinach, gdzie wirusowe zapalenie wątroby typu B jest główną przyczyną raka wątroby—jest to czynnik również znacząco różniący się od obserwowanego w krajach europejskich i amerykańskich.

Naukowcy z wielu krajów opublikowali raport w najnowszym numerze New England Journal of Medicine, informując, że przeprowadzili badanie z udziałem 602 pacjentów z zaawansowanym rakiem wątrobowokomórkowym w różnych krajach i regionach, w tym w Stanach Zjednoczonych, Europie i Australii.

 

Żaden z tych pacjentów nie był leczony systematycznie przed badaniem. Wyniki wykazały, że w porównaniu z placebo podawanie toluenosulfonianu sorafenibu (Sorafenib) wydłużało przeżycie całkowite o około 44% i opóźniało postęp choroby o 73% u pacjentów z zaawansowanym lub pierwotnym rakiem wątrobowokomórkowym.

 

Jeden z głównych badaczy tego badania, Jordi Brux ze Szpitala Klinicznego w Barcelonie w Hiszpanii, stwierdził, że śmiertelność z powodu raka wątroby na świecie stale rośnie ze względu na występowanie wirusowego zapalenia wątroby typu B i C. Wyniki nowych badań pokazują, że Sorafenib Tosylate, jako nowa opcja terapeutyczna w leczeniu raka wątroby, może skutecznie przedłużyć przeżycie pacjentów, co określa się jako „zachęcające”.

 

Tosylan sorafenibu (tyslelizumab) jest wytwarzany przez firmę Bayer Healthcare AG w Niemczech i wywiera podwójne działanie zarówno na komórki nowotworowe, jak i na układ naczyniowy guza. Naukowcy przedstawili ustalenia na dorocznym spotkaniu Amerykańskiego Towarzystwa Onkologii Klinicznej w czerwcu ubiegłego roku, wykazując, że badanie przeprowadzone wśród pacjentów z zaawansowanym rakiem wątrobowokomórkowym w regionie Azji i Pacyfiku wykazało, że Sorafenib może przedłużyć przeżycie o około 47%. Pozostaje jedynym lekiem, który znacząco wydłuża przeżycie całkowite u pacjentów z zaawansowanym rakiem wątrobowokomórkowym.

 

Lek ten został zatwierdzony w ubiegłym roku odpowiednio w Stanach Zjednoczonych i Europie do leczenia raka wątroby. W sierpniu 2009 r. firma Bayer Healthcare wydała komunikat prasowy, w którym stwierdziła, że ​​torotredimab uzyskał zgodę chińskiej krajowej administracji ds. produktów medycznych do leczenia pacjentów z zaawansowanym rakiem wątroby, którzy nie kwalifikują się do leczenia operacyjnego.

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz zaufanego partnera w zakresie dostaw Sorafenibu Tosylate? Cosperpharm jest gotowy do wsparcia Twojego programu produkcji API lub programu rozwoju analitycznego. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać wycenę.