Kup wysokiej jakości półprodukt od chińskiego producenta

2'-F-dU Fosforamidyt (znany również jako DMT-2′-F-dU Fosforamidyt, CAS 146954-75-8) to chemicznie modyfikowany monomer amidofosforyny deoksyurydyny zawierający podstawienie 2′-fluoro (2′-F) na cukrze dezoksyrybozy, substancję zabezpieczającą 5′-O-dimetoksytrityl (DMT) grupę i β-cyjanoetylo (CE)fosforoamidyn w pozycji 3′. Zasada urydynowa nie zawiera żadnej egzocyklicznej grupy zabezpieczającej aminę (w przeciwieństwie do cytydyny czy adenozyny), co upraszcza syntezę i odbezpieczanie oligonukleotydów zawierających tę modyfikację. Modyfikacja 2′-fluoro jest jedną z najpotężniejszych modyfikacji chemicznych zwiększających oporność na nukleazy i stabilność termiczną w lekach oligonukleotydowych. Wysoce elektroujemny atom fluoru w pozycji 2′ blokuje cukier w konformację C3′-endo (podobną do RNA), która wstępnie organizuje szkielet oligonukleotydowy w celu ścisłego wiązania z komplementarnymi celami RNA. 2'-F-dU Fosforamidyn jest szeroko stosowany w syntezie siRNA, oligonukleotydów antysensownych (ASO) i aptamerów, szczególnie tam, gdzie potrzebna jest zasada podobna do tyminy, ale o zwiększonym powinowactwie wiązania z adenozyną.

1,2-Dioleilo-3-trimetyloamoniopropan (sól chlorkowa), powszechnie określany jako chlorek DOTAP, jest lipidem kationowym powszechnie uznawanym za jego rolę w dostarczaniu kwasu nukleinowego. Strukturalnie cząsteczka zawiera czwartorzędową grupę amoniową, która niesie trwały ładunek dodatni, dwa 18-węglowe łańcuchy oleoilowe (C18:1), każdy zawierający jedno wiązanie podwójne cis, oraz przeciwjon chlorkowy, który równoważy całkowity ładunek. Ogony nienasyconych kwasów tłuszczowych powodują załamania łańcuchów acylowych, zwiększając płynność błony i promując fuzję liposomów z błonami komórkowymi. Postać chlorkowa 1,2-dioleilo-3-trimetyloamoniopropanu (sól chlorkowa) jest preferowaną formulacją do zastosowań biologicznych, ponieważ przeciwjon chlorkowy zapewnia rozpuszczalność w wodzie i zgodność z warunkami fizjologicznymi - w przeciwieństwie do słabo rozpuszczalnych postaci soli jodkowych. To połączenie trwałego ładunku kationowego i elastycznych nienasyconych ogonów sprawia, że ​​1,2-dioleilo-3-trimetyloamoniopropan (sól chlorkowa) jest wyjątkowo skutecznym elementem budulcowym do formułowania liposomów i nanocząstek lipidowych (LNP) do zastosowań w dostarczaniu genów.

Bz-rC Fosforamidyt (znany również jako DMT-2′-O-TBDMS-rC(Bz) Fosforamidyt, CAS 118380-84-0) to standardowy monomer rybonukleozydu-fosforamidytu stosowany w syntezie RNA w fazie stałej. Cząsteczka zawiera grupę zabezpieczającą 2′-O-TBDMS (tert-butylodimetylosilil) na cukrze rybozy, egzocykliczną grupę zabezpieczającą N4-benzoilo (Bz) aminę na zasadzie cytozyny, grupę zabezpieczającą 5′-O-dimetoksytrityl (DMT) w pozycji 5′-hydroksylowej oraz grupę funkcyjną β-cyjanoetylo(CE)fosforoamidynową pozycja 3′. Grupa N4-benzoilowa jest jedną z najczęściej stosowanych strategii ochronnych dla egzocyklicznej aminy cytozyny, zapewniającą solidną ochronę przed niepożądanymi reakcjami acylowania i rozgałęziania podczas składania łańcucha oligonukleotydowego. Grupa 2′-O-TBDMS to klasyczna grupa zabezpieczająca 2′-hydroksyl w syntezie RNA, oferująca doskonałą selektywność podczas odbezpieczania i zgodność ze standardowymi cyklami syntezy w fazie stałej. Fosforoamidyn Bz-rC to element konstrukcyjny wybierany przez badaczy wymagających wysokiej wierności włączania reszt cytydyny do syntetycznych oligonukleotydów RNA do zastosowań od biologii strukturalnej po terapie RNA.

2′-O-Metylo-rA(N-Bz) Fosforamidyt (znany również jako DMT-2′-O-Metylo-rA(Bz) Fosforamidyt, CAS 110782-31-5) to chemicznie modyfikowany monomer amidofosforynu rybonukleozydu zawierający modyfikację 2′-O-metylową cukru rybozowego, N6-benzoilu (Bz) egzocykliczna grupa zabezpieczająca aminę na zasadzie adeninowej i standardowa grupa zabezpieczająca 5′-O-dimetoksytrityl (DMT) w pozycji 5′-hydroksylowej, z grupą funkcyjną β-cyjanoetylo (CE)fosforoamidynową w pozycji 3′. Modyfikacja 2′-O-metylu jest jedną z najszerzej scharakteryzowanych i powszechnie przyjętych modyfikacji cukrów w chemii oligonukleotydów; podstawienie to zwiększa stabilność termiczną dupleksów utworzonych z komplementarnych nici RNA i nadaje znaczną odporność na degradację za pośrednictwem nukleaz bez zmiany właściwości parowania zasad Watsona-Cricka. Sztywny bicykliczny rusztowanie adenozynowe, w połączeniu z grupą metoksylową w pozycji 2′, blokuje cukier w konformację C3′-endo (podobną do RNA), która wstępnie organizuje szkielet oligonukleotydowy w celu optymalnej hybrydyzacji z docelowymi sekwencjami RNA. Grupa zabezpieczająca benzoil w pozycji N6 zasady adeninowej zapewnia silną ochronę podczas syntezy oligonukleotydów w fazie stałej przed niepożądanymi reakcjami ubocznymi, natomiast grupa 5′-O-DMT umożliwia łatwe oczyszczanie za pomocą chromatografii w odwróconych fazach lub wkładów tritylowych. Dlatego też 2′-O-metylo-rA(N-Bz)fosforoamidyn jest materiałem wybieranym przez badaczy pragnących wprowadzić specyficzne dla miejsca modyfikacje 2′-O-metyloadenozyny do RNA, siRNA, oligonukleotydów antysensownych (ASO), aptamerów i innych chemicznie modyfikowanych kwasów nukleinowych.

Produktem jest 2'-OMe-U Fosforamidyt (5'-O-(4,4'-Dimetoksytritylo)-2'-O-metylo-urydyno-3'-O-[(2-cyjanoetylo)-(N,N-diizopropylo)]-fosforamidyt). Jest to zmodyfikowany amidofosforyn RNA, w którym grupa metylowa zastępuje wodór w pozycji 2'-hydroksylowej cukru urydynorybozy. Ta pozornie niewielka modyfikacja 2'-O-metylu (2'-OMe) radykalnie zmienia właściwości nukleotydu: zwiększa odporność oligonukleotydu na degradację nukleazy, zmniejsza stymulację immunologiczną i zwiększa powinowactwo wiązania z komplementarnym RNA. 2'-OMe-U Fosforamidyn jest standardowym odczynnikiem do wprowadzania tej korzystnej modyfikacji do sekwencji RNA podczas syntezy w fazie stałej.

5'-O-(4,4'-Dimetoksytritylo)-N4-benzoilo-2'-deoksy-5-metylocytydyno-3'-O-(O-2-cyjanoetylo-N,N-diizopropyloamino)fosforamidyt (powszechnie w skrócie DMT-dC(Bz,5-Me) Fosforamidyt, CAS 105931-57-5) to zmodyfikowany monomer amidofosforynowy dezoksyrybonukleozydu zawierający zasadę 5-metylocytozyny z grupą zabezpieczającą N4-benzoil, cukier 2′-deoksyrybozę, grupę zabezpieczającą 5′-O-dimetoksytrityl (DMT) i β-cyjanoetylofosforamidyn w pozycji 3′. Modyfikacja 5-metylocytozyną występuje naturalnie w DNA jako marker epigenetyczny (metylacja CpG) i jest również szeroko stosowana w chemii oligonukleotydów antysensownych (ASO) w celu zwiększenia oporności na nukleazy i modulowania powinowactwa wiązania. Po włączeniu do oligonukleotydów zasada 5-metylocytozyny tworzy pary z guaniną w standardowej geometrii Watsona-Cricka, ale nie jest rozpoznawana jako substrat dla niektórych metylotransferaz DNA, w zależności od kontekstu sekwencji. 5'-O-(4,4'-dimetoksytritylo)-N4-benzoilo-2'-deoksy-5-metylocytydyno-3'-O-(O-2-cyjanoetylo-N,N-diizopropyloamino)fosforoamidyn jest kluczowym elementem syntezy oligonukleotydów zawierających CpG o określonych wzorach metylacji, a także leków antysensownych, w których Grupa 5-metylowa zmniejsza immunostymulację i zwiększa stabilność termiczną dupleksu.