Chlorowodorek pazopanibu

Chlorowodorek pazopanibu jest doustnym wielokierunkowym inhibitorem kinaz wskazanym w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego i mięsaka tkanek miękkich. Jako silny środek antyangiogenny, chlorowodorek pazopanibu selektywnie hamuje receptory śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń (VEGFR), receptory płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR) i c-Kit, prowadząc do hamowania angiogenezy i wzrostu guza. Chlorowodorek pazopanibu hamuje indukowaną ligandem autofosforylację receptorów VEGFR-2, Kit i PDGFR-β in vitro, a in vivo zmniejsza wzrost guza w modelach ksenoprzeszczepów. Chlorowodorek pazopanibu i powiązane z nim zanieczyszczenia służą jako krytyczne standardy referencyjne przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod (AMV) i kontroli jakości (QC) w zgłoszeniach ANDA.

Parametry produktu

Aplikacja

Chlorowodorek pazopanibu jest doustnym inhibitorem angiogenezy ukierunkowanym na VEGFR i PDGFR.

Mechanizm działania

Chlorowodorek pazopanibu jest wielokierunkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej, hamującym angiogenezę, stosowanym w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (rak nerkowokomórkowy, RCC). Kinaza tyrozynowa jest najczęstszym receptorem czynnika wzrostu. U większości pacjentów z RCC występują mutacje genu VHL i nieprawidłowy wzrost tkanek nowotworowych, co prowadzi do aktywacji transkrypcji związanej z czynnikiem indukowanym hipoksją (HIF), co powoduje nadekspresję czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGF), naskórkowego czynnika wzrostu (EGF) i transformującego czynnika wzrostu 2α (TGF2α). Czynniki te aktywują szlaki Raf/MEK/ERK i PI3K/Akt/mTOR poprzez autofosforylację receptorowych kinaz tyrozynowych, powodując niekontrolowany podział, proliferację i transformację komórek, stymulując neowaskularyzację oraz sprzyjając wzrostowi nowotworu i przerzutom. Pazopanib może selektywnie hamować VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β i C-Kit. Blokując kinazy tyrozynowe, może zakłócać przekazywanie sygnału w komórkach nowotworowych, hamując w ten sposób proliferację i neowaskularyzację komórek nowotworowych oraz osiągając działanie przeciwnowotworowe.

Notatki

Tabletki doustne chlorowodorku Pazopanibu są dostępne w dwóch specyfikacjach: 200 mg i 400 mg. Zalecana dawka w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego wynosi 800 mg raz na dobę. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawkę można dostosować do 200 mg na dobę; lek ten nie był oceniany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie jest zalecany dla takich pacjentów z Chemicalbook. Podczas stosowania tego leku należy w miarę możliwości unikać jednoczesnego stosowania inhibitorów i induktorów CYP3A4 (enzymu cytochromu P450 3A4) (takich jak ketokonazol, rytonawir, ryfampicyna itp.). Jeżeli u pacjentów konieczne jest jednoczesne przyjmowanie powyższych leków, należy odpowiednio dostosować dawkę chlorowodorku pazopanibu. Produkt jest szkodliwy dla płodu i jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Skontaktuj się z nami

Szukasz chlorowodorku pazopanibu do wielokierunkowej produkcji inhibitorów kinaz, profilowania zanieczyszczeń lub badań onkologicznych? Cosperpharm to niezawodne źródło wysokiej jakości półproduktów będących inhibitorami kinaz i standardów referencyjnych. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś — jesteśmy tutaj, aby wspierać Twój projekt na każdym etapie.