Regorafenib

Monohydrat regorafenibu jest doustnym inhibitorem multikinaz opracowanym przez firmę Bayer i zatwierdzonym do leczenia raka jelita grubego z przerzutami (mCRC), nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) i raka wątrobowokomórkowego (HCC). Jako silny inhibitor kinaz, monohydrat regorafenibu blokuje aktywność wielu kinaz białkowych zaangażowanych w angiogenezę nowotworu, onkogenezę i mikrośrodowisko guza. Jednowodny regorafenib podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu, przy czym w 24-godzinnym odstępie między dawkami obserwuje się liczne maksymalne stężenia w osoczu. Główne krążące metabolity monohydratu regorafenibu – M-2 (N-tlenek) i M-5 (N-tlenek i N-desmetyl) – wykazują in vitro podobną aktywność farmakologiczną jak związek macierzysty. Monohydrat regorafenibu i powiązane z nim zanieczyszczenia służą jako krytyczne standardy referencyjne przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod (AMV) i kontroli jakości (QC) w zgłoszeniach ANDA.

Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm?

Jeśli Twoja kampania produkcyjna inhibitorów wielokinaz lub zgłoszenie ANDA wymaga wysokiej jakości monohydratu regorafenibu i standardów referencyjnych zanieczyszczeń, Cosperpharm zapewnia głębokość analityczną i niezawodność dostaw, których wymagają klienci z branży farmaceutycznej.

Hamowanie wielu kinaz wymaga precyzyjnej kontroli. Połączone z mocznikiem rusztowanie fenoksypikolinoamidowe monohydratu regorafenibu działa na dziewięć różnych kinaz. Wszelkie zanieczyszczenia lub produkty degradacji naruszą delikatną równowagę hamowania kinaz. Nasz protokół uwalniania analitycznego obejmuje weryfikację czystości HPLC (>98%), analizę pozostałości rozpuszczalnika i potwierdzenie tożsamości, ponieważ ostateczna aktywność wielodocelowa Twojego API zależy od integralności tej cząsteczki.

Dokumentacja do przedłożenia zgodnie z przepisami. Do każdej przesyłki dołączony jest Certyfikat Analizy (COA) potwierdzający czystość HPLC dla danej partii i identyfikowalność chromatograficzną. Dostępna jest dokumentacja gotowa do obsługi DMF i niestandardowe umowy dotyczące jakości.

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach rozwoju. Cosperpharm dostarcza monohydrat regorafenibu od ilości w skali gramowej do badań i rozwoju po partie w skali kilogramowej. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych.

Wsparcie techniczne w zakresie chemii inhibitorów kinaz. Nasz zespół ds. chemii procesowej może doradzić w zakresie tworzenia mocznika, sprzęgania grup fenoksylowych i metod analitycznych wykrywania zanieczyszczeń związanych z procesem.

Bioaktywność

Regorafenib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydrat jest nowym doustnym inhibitorem multikinazy i jego półmaksymalne stężenie hamuje receptor 1 śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń, receptor mysiego czynnika wzrostu śródbłonka naczyń 2 Chemicalbook, mysi receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyń 3, receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF i B-RAF (V600E) mają odpowiednio 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomoli.

Zapewnienie jakości produktu

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości monohydratu regorafenibu:

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi weryfikację czystości HPLC (>98%), weryfikację wyglądu, analizę pozostałości rozpuszczalnika i potwierdzenie tożsamości.

Pełna identyfikowalność partii. Od zakupu surowców po końcowe pakowanie – każdy etap jest w pełni udokumentowany i możliwy do prześledzenia.

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania.

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera certyfikat analizy (COA), kartę charakterystyki i dokumentację celną. Dostępna jest dokumentacja gotowa do obsługi DMF i niestandardowe umowy dotyczące jakości.

Skontaktuj się z nami

Potrzebujesz monohydratu regorafenibu do produkcji inhibitorów wielu kinaz, profilowania zanieczyszczeń lub badań nad rakiem? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie wysokiej jakości półproduktów będących inhibitorami kinaz i standardów referencyjnych. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś — jesteśmy gotowi wesprzeć Twój projekt.