Seleksypag

Seleksypag to pierwszy w swojej klasie, dostępny doustnie agonista receptora prostacykliny, opracowany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH).—postępująca i zagrażająca życiu choroba charakteryzująca się podwyższonym płucnym oporem naczyniowym i niewydolnością prawego serca. Jako nieprostanoidowy agonista receptora IP, Seleksypag wywiera działanie terapeutyczne poprzez selektywną aktywację receptora prostacykliny, prowadząc do rozszerzenia naczyń w naczyniach płucnych, hamowania agregacji płytek krwi i działania antyproliferacyjnego na komórki mięśni gładkich naczyń. Seleksypag jest dostarczany w postaci krystalicznej substancji stałej o temperaturze topnienia 134–138 °C. W kontekście farmaceutycznej kontroli jakości Selexipag służy jako podstawowy standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod i profilowaniu zanieczyszczeń produktów leczniczych zawierających seleksypag. Substancje pokrewne związku—w tym Selexipag Zanieczyszczenie 1, Zanieczyszczenie 8, Zanieczyszczenie D i N-nitrozo Zanieczyszczenie Selexipag 44—są oficjalnie uznawane za krytyczne cechy jakości wymagające ścisłej kontroli podczas produkcji komercyjnej. Seleksypag stanowi znaczący postęp terapeutyczny w leczeniu TNP, oferując doustną alternatywę dla pozajelitowych terapii prostacyklinami o korzystnym profilu farmakokinetycznym i dawkowaniu raz lub dwa razy dziennie. Złożoność strukturalna i znaczenie terapeutyczne Selexipagu sprawiają, że jest on niezbędnym API i materiałem referencyjnym dla producentów farmaceutycznych i laboratoriów analitycznych na całym świecie.

 

 Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Seleksypag
Numer CAS	475086-01-2
Formuła molekularna	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Masa cząsteczkowa	496.62g/mol
Wygląd	Yżółte ciało stałe
Temperatura topnienia	134–138°C
Gęstość	1,210 ± 0,06 g/cm3 (przewidywana)
pKa	3,82 ± 0,40 (przewidywana)
Rozpuszczalność	Słabo rozpuszczalny w DMSO i metanolu
Stan przechowywania	–20°CZamrażarka

 

Aplikacja

---

Celsipag jest doustnym, wysoce selektywnym, długo działającym prolekiem leku IP agonista receptora. Stanowi potencjalny środek terapeutyczny w leczeniu różnych chorób naczyniowych, takich jak nadciśnienie płucne i miażdżyca obturacyjna.

 

Lek sierocy na nadciśnienie płucne

---

W dniu 21 grudnia 2015 roku amerykańska FDA zatwierdziła Selexipag (marka Uptravi), nowy lek opracowany przez firmę Actelion, do stosowania w leczeniu dorosłych pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Seleksypag jest doustnym agonistą receptora iprostacykliny, który rozluźnia mięśnie gładkie ścian naczyń, rozszerza naczynia krwionośne i zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej. Został uznany przez amerykańską FDA za lek sierocy. Nadciśnienie płucne jest przewlekłą, postępującą chorobą płuc o złym rokowaniu, w przypadku której pacjenci mogą doświadczyć przedwczesnej śmierci lub wymagać przeszczepienia płuc.

 

Zalety produktu

---

        Klinicznie potwierdzony agonista receptora prostacykliny

Seleksypag to pierwszy w swojej klasie, dostępny doustnie nieprostanoidowy agonista receptora prostacykliny (IP), wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). Wykazuje wysoką selektywność wobec ludzkiego receptora IP (Ki = 260 nM) przy minimalnym powinowactwie do innych receptorów prostanoidowych (EP1-4, DP, FP i TP: >10 µM).

 

Projekt proleku zapewniający zwiększoną biodostępność po podaniu doustnym

Seleksypag działa jako prolek, który łatwo ulega hydrolizie in vivo do aktywnego metabolitu ACT-333679 (MRE-269), który sam jest silnym i selektywnym agonistą receptorów IP. Ta strategia dotycząca proleków umożliwia podawanie doustne z korzystną farmakokinetyką i dawkowanie raz lub dwa razy dziennie, co zapewnia znaczącą przewagę nad pozajelitowymi terapiami prostacykliną.

 

Charakterystyczna struktura oparta na pirazynie

Seleksypag zawiera unikalny rdzeń pirazynowy z dwiema grupami fenylowymi w pozycjach 5 i 6, podstawnik izopropyloaminowy połączony łańcuchem butoksylowym z ugrupowaniem N-(metylosulfonylo)acetamidowym. Ta charakterystyczna struktura klasyfikuje Seleksypag jako amid kwasu monokarboksylowego, eter, aminę aromatyczną, aminę trzeciorzędową i N-sulfonylokarboksyamid.

 

Podwójne zastosowanie: API i standard referencyjny

Cosperpharm dostarcza Selexipag na wielu poziomach jakości: stopień badawczy (≥98% HPLC) do zastosowań związanych z opracowywaniem procesów; oraz standard odniesienia (≥95% HPLC z pełną charakterystyką) do stosowania w opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod, testowaniu kontroli jakości i składaniu wniosków ANDA. Związek jest również stosowany do monitorowania substancji pokrewnych, w tym Selexipag Zanieczyszczenie 1, Zanieczyszczenie 8, Zanieczyszczenie D i N-Nitroso Selexipag Zanieczyszczenie 44.

 

Szeroka użyteczność badawcza i analityczna

Seleksypag służy jako krytyczny standard odniesienia w kontroli jakości farmaceutycznej, umożliwiający opracowywanie metod analitycznych, testowanie przydatności systemu, badania specyficzności i profilowanie zanieczyszczeń w ramach walidacji zgodnej z ICH Q2(R1). Jego unikalne cechy strukturalne sprawiają, że jest to cenny związek w badaniach z zakresu chemii medycznej i programach odkrywania leków ukierunkowanych na szlak prostacykliny.

 

Skontaktuj się z nami

---

Zabezpieczenie Selexipagu na potrzeby kampanii wytwarzania leków WWA, programu profilowania zanieczyszczeń lub opracowania metody analitycznej powinno być proste. Cosperpharm ułatwia to dzięki wysokiej jakości standardom referencyjnym, kompleksowej dokumentacji i elastycznemu wsparciu technicznemu. Skontaktuj się z nami już dziś, aby omówić Twoje wymagania — jesteśmy tu, aby pomóc Ci odnieść sukces.