4-Bromo-2-fluoro-N-metylobenzamid

4-Bromo-2-fluoro-N-metylobenzamid jest kluczowym syntetycznym półproduktem o wszechstronnych zastosowaniach w badaniach i rozwoju farmaceutycznym. Podstawnik bromowy 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamidu umożliwia selektywne katalizowane palladem reakcje sprzęgania krzyżowego, w tym sprzęgania Suzuki-Miyaury, Buchwalda-Hartwiga i Sonogashiry, umożliwiając wprowadzenie różnorodnych grup arylowych, aminowych i alkinylowych w pozycji 4. Atom fluoru w 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamidzie wpływa na właściwości elektronowe pierścienia aromatycznego i może poprawić stabilność metaboliczną i biodostępność końcowych związków. Funkcjonalność N-metyloamidowa 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamidu służy jako donor i akceptor wiązań wodorowych, cecha powszechnie wykorzystywana przy projektowaniu leków do angażowania celu. 4-Bromo-2-fluoro-N-metylobenzamid stosuje się jako element konstrukcyjny w syntezie związków farmaceutycznych, w tym potencjalnych środków terapeutycznych wymagających rusztowań z halogenowanego benzamidu.

Parametry produktu

Aplikacja

N-metylo-4-bromo-2-fluorobenzamid jest związkiem pośrednim w syntezie MDV 3100 (M199800) i jest antagonistą receptora androgenowego, który może blokować wiązanie androgenów z receptorami androgenowymi oraz zapobiegać translokacji jądrowej i rekrutacji koaktywatorów. Kompleks ligand-receptor.

Trasa syntetyczna

Dodać kwas 4-bromo-2-fluorobenzoesowy (3,0 g, 13,7 mmol), 2 M wodny roztwór metyloaminy (34,3 ml, 68,5 mmol), chlorowodorek 1-etylo-3-(3-dimetyloaminopropylo)karbodiimidu (EDCI, 6,6 g, 34,25 mmol), 1-hydroksybenzotriazol (HOBt, 2,8 g, 20,6 mmol), N,N-diizopropyloetyloamina (DIPEA, odpowiednia ilość) i N,N-dimetyloformamid (DMF, 50 ml) do 100 ml kolby okrągłodennej. Mieszać mieszaninę reakcyjną w temperaturze pokojowej przez 16 godzin. Po zakończeniu reakcji dodać wodę (50 ml) w celu przerwania reakcji. Oddzielić fazę wodną i ekstrahować fazę organiczną octanem etylu (3 x 50 ml). Połączyć fazy organiczne, wysuszyć nad bezwodnym siarczanem sodu, przesączyć i zatężyć pod zmniejszonym ciśnieniem. Surowy produkt oczyszcza się za pomocą chromatografii kolumnowej na żelu krzemionkowym za pomocą octanu etylu/eteru naftowego (1:3, v/v) jako eluentu, otrzymując związek tytułowy, 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamid w postaci białego ciała stałego (2,34 g, wydajność 74%). Spektrometria mas (MS): [M+H]+ 232.

Zapewnienie jakości produktu

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości dla 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamidu, który spełnia oczekiwania producentów półproduktów farmaceutycznych:

Charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi analityczne badanie uwalniania, obejmujące weryfikację czystości metodą HPLC (>98,0%), potwierdzenie temperatury topnienia (125,0–129,0°C), potwierdzenie tożsamości NMR i weryfikację wyglądu (proszek od białego do prawie białego do kryształów).

Identyfikowalność partii. Od zakupu surowców po końcowe pakowanie – każdy etap jest udokumentowany i możliwy do prześledzenia. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii, a próbki przechowywane są zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) z danymi dotyczącymi czystości dla danej partii, potwierdzeniem temperatury topnienia i potwierdzeniem tożsamości. Niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

Audyty jakości inicjowane przez klienta. Kwalifikowani klienci mogą przeprowadzać audyty zakładów produkcyjnych i kontroli jakości Cosperpharm. Aby umówić się na audyt, skontaktuj się z naszym zespołem regulacyjnym.

Skontaktuj się z nami

Gotowy do zabezpieczenia 4-bromo-2-fluoro-N-metylobenzamidu do syntezy sprzęgania krzyżowego lub programu półproduktów farmaceutycznych? Cosperpharm dostarcza wysokiej jakości bloki konstrukcyjne zawierające halogenowany benzamid z niezbędną dokumentacją i niezawodnością dostaw. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś — jesteśmy tutaj, aby pomóc Ci odnieść sukces od prac badawczo-rozwojowych po produkcję komercyjną.