Anamorelina

Anamorelinaa jest kluczowym farmaceutycznym aktywnym składnikiem farmaceutycznym (API) i analitycznym standardem referencyjnym opracowanym przez Ono Pharmaceutical Co., Ltd. w leczeniu kacheksji związanej z nowotworem—wyniszczający zespół wyniszczenia charakteryzujący się mimowolną utratą masy ciała, zanikiem mięśni i zmniejszonym apetytem u pacjentów z zaawansowanym nowotworem. Jako pierwszy w swojej klasie agonista receptora greliny, Anamorelin wspomaga stymulację apetytu, zwiększa masę ciała i poprawia beztłuszczową masę ciała u pacjentów z wyniszczonym nowotworem poprzez selektywną aktywację receptora GHS-R1a. Anamorelina jest dostarczana w postaci krystalicznej substancji stałej o ograniczonej rozpuszczalności w wodzie, ale dobrej rozpuszczalności w rozpuszczalnikach organicznych, w tym etanolu (≥20,52 mg/ml) i DMSO (≥91,4 mg/ml). W kontekście kontroli jakości Anamorelin służy jako główny standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod i profilowaniu zanieczyszczeń produktów leczniczych zawierających anamorelin. Substancje pokrewne związku—w tym Anamorelin Impurity 5 (kluczowy syntetyczny półprodukt) i inne zanieczyszczenia związane z procesem—są oficjalnie uznawane za krytyczne cechy jakości wymagające ścisłej kontroli podczas produkcji komercyjnej. Anamorelin jest klasyfikowany jako fotolabilny i higroskopijny, co wymaga ostrożnego obchodzenia się z nim i przechowywania w kontrolowanych warunkach, aby zachować integralność produktu. Uniwersalność terapeutyczna i złożoność strukturalna Anamoreliny sprawiają, że jest ona nie tylko cennym API, ale także niezbędnym materiałem referencyjnym dla producentów leków generycznych i laboratoriów analitycznych opracowujących zgłoszenia ANDA dotyczące leków na bazie anamoreliny.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Anamorelina
Numer CAS	249921-19-5
Formuła molekularna	C₃₁H₄₂N₆O₃
Masa cząsteczkowa	546,7 g/mol
Wygląd	Białe ciało stałe
Temperatura topnienia	132–134°C
Gęstość	1,214 g/cm3
pKa	16.22±0.46
Stan przechowywania	Lodówka

Bioaktywność

---

Anamorelinaa (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) jest aktywnym po podaniu doustnym, selektywnym agonistą o wysokim powinowactwie chemicznego receptora greliny, z EC50 wynoszącym 0,74 nM w komórkach HEK293/GRLNFLIPR.

 

In Vto samoS nauka

---

Anamorelinaa wykazuje znaczące działanie agonistyczne i aktywność wiązania z receptorem hormonu wzrostu, stymulując uwalnianie hormonu wzrostu in vitro. Dzięki tym właściwościom anamorelina wspomaga apetyt i nasila działanie anaboliczne. W badaniach przesiewowych aktywności 10 µM anamorelina wykazała słabe powinowactwo wiązania z kanałami jonowymi wapniowymi typu L, transporterami serotoniny i kanałami jonowymi sodu, co wskazuje na wysoką selektywność wobec receptora hormonu wzrostu. Hamując NF-κB, anamorelina zmniejsza wytwarzanie cytokin prozapalnych i zapobiega rozpadowi mięśni (poprzez hamowanie proteolizy).

 

 

WVStudia ivo

---

U szczurów anamorelina znacząco i zależnie od stężenia zwiększała spożycie pokarmu i masę ciała, a w dawkach 10 mg/kg lub 30 mg/kg znacznie podnosiła poziom hormonu wzrostu. U świń podawanie anamoreliny spowodowało zwiększenie poziomu hormonu wzrostu i IGF-1. Anamorelina wykazuje działanie po podaniu doustnym i ma dłuższy okres półtrwania in vivo niż grelina, około 7 godzin. Pobudza reakcje neuroendokrynne, powoduje znaczną stymulację apetytu i sprzyja szybkiemu metabolizmowi. Badania klirensu osocza z zastosowaniem znakowanej radioaktywnie anamoreliny wykazały, że większość leku jest wydalana i wydzielana (92%). Spożycie pokarmu zmniejsza pole pod krzywą (AUC) anamoreliny, co wskazuje na zmniejszone wchłanianie i wykorzystanie in vivo. Anamorelina jest metabolizowana przez CYP3A4. W mysich modelach nowotworów, takich jak rak płuc Lewisa i ludzki model raka oskrzelikowo-pęcherzykowego, anamorelina nie sprzyjała wzrostowi guza.

 

Skontaktuj się z nami

---

Niezależnie od tego, czy opracowujesz metody analityczne do kontroli jakości anamoreliny, przygotowujesz zgłoszenie ANDA, czy też zwiększasz produkcję API anamoreliny, Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem w zakresie wysokiej jakości standardów referencyjnych i chemikaliów badawczych. Nasz zespół jest gotowy wesprzeć Twój projekt wiedzą techniczną, elastyczną obsługą i dostawą rozwiązań dostosowanych do Twoich konkretnych potrzeb. Skontaktuj się już dziś, aby omówić swoje wymagania dotyczące Anamorelina—Nie możemy się doczekać współpracy z Tobą.