Informacje o półproduktach farmaceutycznych

MOTS-C

MOTS-c (ludzki) jest jednym z peptydów pochodzenia mitochondrialnego (MDP). Jego podstawową funkcją fizjologiczną jest promowanie biosyntezy endogennego analogu AMP AICAR, aktywując w ten sposób kinazę białkową aktywowaną AMP (AMPK). Zwiększa także komórkowy wychwyt glukozy i poprawia wrażliwość na insulinę. Jako surowiec farmaceutyczny jest uważany za potencjalny składnik peptydowy przeciwdziałający otyłości, a także wykazuje zauważalne działanie przeciwstarzeniowe.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
„Pomysłodawcą” MOTS-c nie jest pojedyncza firma, ale raczej odkrycie wynikające z podstawowych badań naukowych. Obecnie główną instytucją napędzającą rozwój kliniczny firmy jest Hudson Biotech.

Badania kliniczne
Obecnie trwa badanie kliniczne fazy 2a, ale opublikowane na dużą skalę wyniki nie są jeszcze dostępne. MOTS-c pozostaje na etapie badań i nie został zatwierdzony przez żadną większą agencję regulacyjną (np. amerykańską FDA) do leczenia klinicznego.

Metoda syntezy
MOTS-c jest wytwarzany przy użyciu standardowej technologii syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS).

BPC-157
CAS:137525-51-0
Wzór molekularny:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Masa cząsteczkowa:1419.54

BPC 157 (pentadekapeptyd) to peptyd jelitowy, który w warunkach klinicznych wykazuje działanie wychwytujące wolne rodniki. W przeciwieństwie do innych peptydów, BPC 157 działa bez nośnika. Jest to stabilny pentadekapeptyd żołądkowy o właściwościach przeciwwrzodowych i charakteryzujących się gojeniem ran/przetok.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
Oryginalne badania nad BPC-157 są ściśle powiązane z chorwackim zespołem naukowo-badawczym. Prawie wszystkie istniejące dane na temat BPC-157 pochodzą z tego samego zespołu badawczego w Chorwacji. Na początku chorwacka firma farmaceutyczna PLIVA przeprowadziła kilka badań klinicznych w pierwszej dekadzie XXI wieku. Dodatkowo słoweńska firma farmaceutyczna Lek Pharmaceuticals d.d. brał także udział w badaniach syntezy jego analogów.

Badania kliniczne
Badania kliniczne istnieją, ale jest ich bardzo niewiele i są niskiej jakości, dalekie od spełnienia standardów uznawanych w medycynie głównego nurtu. Obecnie nie są dostępne pełne dane z badań klinicznych na ludziach na dużą skalę.

Metoda syntezy
Synteza peptydów w fazie stałej (SPPS); zastosowanie mają zarówno strategie Fmoc, jak i Boc.

Szyszynka
CAS:175175-23-2
Wzór molekularny:C₁₅H₂₆N₆O₈
Masa cząsteczkowa:418.4

Szyszynka to krótki peptyd złożony z trzech aminokwasów. W niektórych publikacjach naukowych Pinealon opisywany jest jako peptyd o działaniu przeciwutleniającym. Jako peptyd drobnocząsteczkowy może bezpośrednio oddziaływać z genomem komórki.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
Pomysłodawcą Pinealon jest rosyjski zespół naukowo-badawczy, związany przede wszystkim z profesorem Władimirem Khavinsonem i jego zespołem. Peptyd ten jest wynikiem rosyjskiego programu badawczego „Regulacja genów peptydów”, opracowanego przez Instytut Bioregulacji i Gerontologii w Petersburgu. Pinealon jest jednym z serii krótkich peptydowych „bioregulatorów” opracowanych przez zespół profesora Khavinsona.

Badania kliniczne
Istnieją badania kliniczne, ale ich skala jest ograniczona i brakuje im niezależnej walidacji wysokiej jakości. Status prawny: Pinealon nie został zatwierdzony przez amerykańską FDA do jakichkolwiek zastosowań medycznych i jest obecnie sprzedawany wyłącznie jako substancja chemiczna do badań.

Metoda syntezy
Standardową metodą syntezy szyszynki jest synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Wzór molekularny:C₁₄H₂₂N₄O₉
Masa cząsteczkowa:390.35

Epitalon to syntetyczny peptyd znany jako „witamina tkanki nabłonkowej”. Po raz pierwszy odkryto go w ekstraktach z szyszynki bydlęcej i jest uznanym środkiem przeciwstarzeniowym, szeroko stosowanym w różnych produktach kosmetycznych.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
Pomysłodawcą Epitalonu jest rosyjski zespół naukowo-badawczy, związany przede wszystkim z profesorem Władimirem Khavinsonem i jego zespołem. Peptyd ten został zaprojektowany w oparciu o analizę składu aminokwasów „Epithalaminy”, ekstraktu z szyszynki bydlęcej. Został opracowany przez Petersburski Instytut Bioregulacji i Gerontologii.

Badania kliniczne
Weszło w fazę badań klinicznych, ale baza dowodów pozostaje stosunkowo ograniczona. Według informacji z bazy danych opracowywanych leków, Epitalon wszedł do drugiej fazy badań klinicznych w Rosji we wskazaniu w cukrzycowym obrzęku plamki. Ponadto przeprowadzono kilka badań klinicznych na małą skalę dotyczących długości telomerów i jakości snu u osób starszych.

Metoda syntezy
Standardową metodą syntezy Epitalonu jest synteza peptydów w fazie stałej (SPPS). Dodatkowo w literaturze jako alternatywne podejście wspomina się o syntezie peptydów w fazie ciekłej (LPPS). W ostatnich latach w badaniach analizowano także syntezę enzymatyczną w celu uzyskania bardziej ekologicznej metody produkcji.

TB-500
CAS:885340-08-9
Wzór molekularny:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Masa cząsteczkowa:889.02

TB-500 jest uważany za główny peptyd wiążący globularną aktynę (G-aktynę), który wiąże się z monomerami G-aktyny i blokuje ich polimeryzację. TB-500 ma różne funkcje biologiczne, w tym wspomaganie angiogenezy, gojenie ran, naprawę rogówki, hamowanie stanu zapalnego i regulację przerzutów nowotworów.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
TB-500 to syntetyczny krótki peptyd odpowiadający resztom aminokwasowym 17–23 Tβ4, stworzony przez naukowców w oparciu o wiedzę na temat funkcji Tβ4. Jego celem było uzyskanie mniejszej, bardziej stabilnej cząsteczki do badań, przy jednoczesnym zachowaniu podstawowej aktywności biologicznej. Dlatego TB-500 nie ma ani jednej oryginalnej firmy farmaceutycznej; jest produktem podstawowych badań naukowych i jest obecnie dostarczany jako substancja chemiczna do badań przez wiele firm biotechnologicznych na całym świecie.

Badania kliniczne
Jako specyficzna cząsteczka złożona z 7 peptydów, TB-500 nie podlega obecnie żadnym zarejestrowanym ani zatwierdzonym badaniom klinicznym na ludziach prowadzonym przez główne agencje regulacyjne ds. produktów farmaceutycznych (np. amerykańską FDA).

Metoda syntezy
Standardową metodą syntezy TB-500 jest synteza peptydów w fazie stałej (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Wzór molekularny:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Masa cząsteczkowa:400.91

Peptyd miedziowy GHK-Cu to kompleks jonów miedzi i tripeptydu. Dzięki bogatej zawartości kolorowych jonów miedzi, peptyd niebieskiej miedzi prezentuje wyjątkowy i elegancki niebieski kolor. Był to pierwszy peptyd o właściwościach kosmetycznych. GHK-Cu ma małą masę cząsteczkową i jest łatwiej wchłaniany przez skórę.

Pomysłodawca / Oryginalne badania
Odkrycie GHK-Cu przypisuje się amerykańskiemu naukowcowi dr Lorenowi Pickartowi. Późniejsze badania wykazały, że ma on funkcje gojenia ran. W 1986 roku powstała firma ProCyte Corporation zajmująca się zastosowaniem GHK-Cu w obszarach naprawy tkanek, przeciwdziałania starzeniu się i porostowi włosów.

Badania kliniczne
Przystąpił do badań klinicznych fazy 2.

Metoda syntezy
Synteza GHK-Cu zazwyczaj obejmuje dwa etapy: najpierw syntezę tripeptydu GHK, a następnie kompleksowanie go z jonami miedzi. Synteza tripeptydu GHK: Tripeptyd GHK jest syntetyzowany głównie przy użyciu standardowych metod syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS) lub syntezy w fazie ciekłej. Obie są technologiami syntezy dojrzałych peptydów. Kompleksowanie jonami miedzi: Oczyszczony tripeptyd GHK poddaje się reakcji ze związkami zawierającymi jony miedzi (np. octanem miedzi, wodorotlenkiem miedzi) w roztworze. Tripeptyd GHK ma silne powinowactwo do jonów miedzi (Cu²⁺) i może spontanicznie tworzyć stabilny kompleks GHK-Cu. Po zakończeniu reakcji przeprowadza się oczyszczanie poprzez filtrację, liofilizację i innymi sposobami.