Ozanimod

Ozanimod to zatwierdzony klinicznie, doustny modulator receptora sfingozyno-1-fosforanu do stosowania raz na dobę, stosowany w leczeniu nawracającego stwardnienia rozsianego (SM) i nieswoistego zapalenia jelit. Jako selektywny S1P₁ modulator Ozanimod indukuje trwałą internalizację i degradację S1P₁ receptorów, zapobiegając wydostawaniu się limfocytów z węzłów chłonnych i zmniejszając liczbę krążących limfocytów, które mogą pośredniczyć w zapaleniu autoimmunologicznym. Ozanimod został opracowany przez firmę Celgene (obecnie Bristol-Myers Squibb) i otrzymał zgodę FDA w dniu 26 marca 2020 r., następnie w Kanadzie w październiku 2020 r. i zatwierdzenie przez Komisję Europejską w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego w listopadzie 2021 r. W kontekście farmaceutycznej kontroli jakości Ozanimod i powiązane z nim substancje służą jako podstawowe standardy referencyjne przy opracowywaniu metod analitycznych, profilowaniu zanieczyszczeń i dokumentach regulacyjnych. Unikalne cechy strukturalne Ozanimodu—zwłaszcza chiralne ugrupowanie indanowo-aminowe i łącznik 1,2,4-oksadiazolowy—zapewniają sztywne, ograniczone konformacyjnie rusztowanie, które ułatwia wiązanie z S1P o wysokim powinowactwie₁co czyni ten związek cennym narzędziem w odkrywaniu leków immunologicznych i punktem odniesienia przy opracowywaniu modulatorów receptora S1P nowej generacji.

Parametry produktu

Aplikacja

Ozanimod jest przede wszystkim wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Wśród tych schorzeń stwardnienie rozsiane i wrzodziejące zapalenie jelita grubego charakteryzują się nie tylko długotrwałym przebiegiem choroby i dużą częstością występowania, ale także koniecznością długotrwałego leczenia. Jest oczywiste, że ozanimod ma znaczny potencjał rynkowy i obiecujące perspektywy na przyszłość.

Bioaktywność

Ozanimod (RPC1063) to selektywny doustny modulator receptora 1 S1P. Faza 3 badania klinicznego.

WVivoSstudia

Wvitro ozanimod wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym i dużą objętość dystrybucji. W mysim modelu EAE wywołanym MOG, ozanimod (3 mg/kg, doustnie) hamował objawy kliniczne. W szczurzym modelu choroby zapalnej jelit wywołanej TNBS, ozanimod (1,2 mg/kg, doustnie) hamował zarówno kliniczną, jak i histologiczną progresję choroby. W naturalnym modelu adopcyjnego transferu komórek T CD4+CD45Rbhi ozanimod (1,2 mg/kg, doustnie) również znacząco zmniejszał nasilenie choroby, co oceniano na podstawie pomiarów stanu zapalnego, utraty gruczołów, rozrostu, nacieku neutrofili i grubości błony śluzowej.

Skontaktuj się z nami

Pozyskanie niezawodnego partnera dostarczającego Ozanimod do produkcji API, wymagań norm referencyjnych lub programów opracowywania leków powinno być proste. W Cosperpharm łączymy doskonałość naukową, wiedzę regulacyjną i niezawodność łańcucha dostaw, aby dostarczać jakość, której potrzebujesz, dokładnie wtedy, gdy jej potrzebujesz. Skontaktuj się z naszym zespołem obsługi klienta już dziś, aby omówić swoje specyficzne wymagania, poprosić o wycenę lub umówić się na konsultację techniczną.