Kwas bempediowy

Kwas bempediowy służy jako kluczowy farmaceutyczny półprodukt i aktywny składnik farmaceutyczny (API) w przemysłowej syntezie terapii hipolipemizujących, zwłaszcza u pacjentów z hipercholesterolemią, którzy nie tolerują statyn lub wymagają dodatkowej redukcji LDL-C poza terapią statynami. Jako pierwszy w swojej klasie inhibitor ACL, kwas bempediowy oferuje zróżnicowany mechanizm działania, który uzupełnia terapię statynami, unikając jednocześnie działań niepożądanych związanych z mięśniami, powszechnie kojarzonych ze statynami. W kontekście kontroli jakości kwas bempediowy jest dostarczany ze szczegółowymi danymi charakterystycznymi zgodnymi z wytycznymi regulacyjnymi, dzięki czemu nadaje się do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod (AMV) i zastosowań kontroli jakości (QC) w skróconych zastosowaniach nowych leków (ANDA). Unikalne rusztowanie kwasu dikarboksylowego kwasu bempediowego służy również jako wszechstronny element składowy programów odkrywania leków badających nowe środki metaboliczne i przeciwzapalne.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Kwas bempediowy
Numer CAS	738606-46-7
Formuła molekularna	C₁₉H₃₆O₅
Masa cząsteczkowa	344,49 g/mol
Wygląd	Ciało stałe o barwie białej do białawej
Temperatura topnienia	87 – 92°C
Temperatura wrzenia	506,5 ± 35,0°C (przewidywana)
Gęstość	1,045 ± 0,06 g/cm3 (przewidywana)
pKa	4,55 ± 0,45 (przewidywana)
Stan przechowywania	Lodówka

 

Leki obniżające stężenie lipidów niebędące statynami

---

Kwas bempediowy to nowy, niestatynowy lek obniżający poziom lipidów, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii. Zmniejsza poziom cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C) w surowicy poprzez zwiększenie ekspresji receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL) i zwiększenie klirensu LDL.

 

Efekty i działania

---

Kwas bempediowy jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HeFH) lub potwierdzoną miażdżycową chorobą układu krążenia (ASCVD), którzy wymagają dalszego zmniejszenia stężenia LDL-C, ale nie mogą osiągnąć wartości docelowej przy maksymalnej tolerowanej dawce statyn. W badaniach klinicznych wykazał znaczną skuteczność w obniżaniu poziomu LDL-C, przy korzystnych profilach bezpieczeństwa i tolerancji.

 

Trasa Syntjecka

---

Stosując 317 kg izomaślanu etylu (147) jako materiał wyjściowy, przeprowadzono reakcję alkilowania z bromkiem alkilu (148), a następnie reakcję Finkelsteina uzyskując jodek alkilu 149. Jodek alkilu 149 następnie poddano reakcji z 0,5 równoważnika izocyjanianu metanosulfonylu w warunkach zasadowych, aby ułatwić dialkilację jodku 149, otrzymując związek pośredni izonitryl 150. Zamiast oddzielania, izonitryl 150 poddano bezpośrednio obróbce w kwasie izopropanowym Chemicalbook w warunkach kwaśnych. Dostosowując pH, otrzymano keton 151 z doskonałą wydajnością w przeliczeniu na masę izonitrylu 150. Keton 151 zredukowano borowodorkiem sodu, a następnie poddano zmydlaniu, w wyniku czego otrzymano surowy aktywny składnik farmaceutyczny (API). Po serii etapów krystalizacji kwas bempediowy oczyszczano dalej z dużą wydajnością. Warto zauważyć, że ta syntetyczna metoda została sprawdzona w skalach przekraczających 300 kg.

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz kwasu bempediowego do swojej kampanii wytwarzania API obniżającego poziom lipidów, programu profilowania zanieczyszczeń lub opracowywania metod analitycznych? Cosperpharm zapewnia wymaganą jakość, dokumentację i niezawodność dostaw. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś— odpowiadamy w ciągu 2 godzin roboczych.