Azotan butokonazolu (CAS 64872-77-1) to syntetyczna pochodna imidazolu, środek przeciwgrzybiczy o złożonej strukturze molekularnej z rdzeniem 1H-imidazolowym połączonym z łańcuchem butylowym podstawionym chlorofenylem i ugrupowaniem dichlorofenylotio. Nazwa chemiczna cząsteczki to azotan 1-[4-(4-chlorofenylo)-2-[(2,6-dichlorofenylo)tio]butylo]imidazolu, przy czym przeciwjon azotanowy stabilizuje azot imidazolu.
Azotan butokonazolu jest kluczowym przeciwgrzybiczym API i certyfikowanym standardem referencyjnym szeroko stosowanym w leczeniu kandydozy sromu i pochwy. Jako imidazolowy środek przeciwgrzybiczy, azotan butokonazolu hamuje biosyntezę ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, co prowadzi do zahamowania wzrostu i śmierci komórek. W kontekście kontroli jakości i rozwoju produktów farmaceutycznych wzorce referencyjne azotanu butokonazolu są niezbędne do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod, testów kontroli jakości i składania wniosków regulacyjnych. Dzięki szerokiemu spektrum działania przeciwgrzybiczego i ustalonej skuteczności klinicznej azotan butokonazolu jest formułowany w różnych produktach do stosowania miejscowego w leczeniu zakażeń grzybiczych wywołanych przez gatunki Candida. Wysoka czystość soli azotanowej zapewnia stałą skuteczność farmaceutyczną i stabilność.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Azotan butokonazolu
Numer CAS
64872-77-1
Formuła molekularna
C₁₉H₁₇Cl₃N₂S·HNO₃
Masa cząsteczkowa
474.79g/mol
Wygląd
Proszek od białego do jasnożółtego do kryształów
Temperatura topnienia
163°C
Rozpuszczalność
Rozpuszczalny w dimetyloformamidzie
Stan przechowywania
Temperatura pokojowa, chłodne i ciemne miejsce (<15°C)
PharakologiczneAakcja
Spektrum przeciwdrobnoustrojowe azotanu butokonazolu jest podobne do innych związków imidazolowych. Ma działanie przeciwbakteryjne wobec bakterii Gram-dodatnich, brak działania wobec bakterii Gram-ujemnych i dobre działanie przeciwbakteryjne wobec grzybów Aspergillus i Candida. Ma działanie hamujące na Candida, Trichophyton, Microsporum i Epidermophyton in vitro, a także ma pewne działanie hamujące na niektóre bakterie Gram-dodatnie. Jest wysoce skuteczny w leczeniu klinicznym infekcji pochwy wywołanych przez Candida albicans, Candida Tropicalis itp. Badania na mysich modelach zakażenia Candida albicans wykazały, że działanie przeciwgrzybicze in vivo azotanu butokonazolu jest lepsze niż roztworu mikonazolu (nazwa handlowa: Daktarin), 1% klotrimazolu (nazwa handlowa: Canesten) i 100 000 U·g⁻¹ nystatyny (nazwa handlowa: mykostatyna). Eksperymenty dotyczące efektu dawki pokazują, że 0,25% butokonazol ma podobną aktywność farmakologiczną jak 4% mikonazol.
Bioaktywność
Azotan butokonazolu (RS-35887) to środek przeciwgrzybiczy, który hamuje wydzielanie cytokin (takich jak IL-2, TNFα, IFN i GM-CSF) w limfocytach ludzkiej krwi obwodowej stymulowanych przez PHA, z wartościami IC50 wynoszącymi 7,2 µg/ml, 14,4 µg/ml, 7,36 µg/ml i 7,6 odpowiednio μg/ml.
Ibadanie n-vitro
Imidazole na ogół hamują konwersję lanosterolu do ergosterolu, co prowadzi do zmian w składzie lipidów błony komórkowej grzybów. Takie zmiany strukturalne zmieniają przepuszczalność komórki, ostatecznie powodując uszkodzenie osmotyczne lub zahamowanie wzrostu komórki grzybowej.
Skontaktuj się z nami
Zabezpieczenie azotanu butokonazolu na potrzeby programu rozwoju terapii przeciwgrzybiczej lub walidacji metody analitycznej powinno być proste. Cosperpharm sprawia, że jest to proste. Skontaktuj się już dziś, aby omówić swoje specyfikacje.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności