Chlorowodorek izoprenaliny

Chlorowodorek izoprenaliny jest silnym, nieselektywnym agonistą receptorów β-adrenergicznych o ugruntowanej użyteczności klinicznej jako lek rozszerzający oskrzela i stymulujący serce. Jako chlorowodorek izoproterenolu, chlorowodorek izoprenaliny jest syntetyczną katecholaminą, która działa na receptory β1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, zwiększając częstość akcji serca i pojemność minutową serca, oraz na receptory β2-adrenergiczne w mięśniach gładkich oskrzelików i naczyń, powodując rozluźnienie. Chlorowodorek izoprenaliny jest szeroko stosowany w leczeniu bradyarytmii, bloku serca oraz jako lek rozszerzający oskrzela w astmie i przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Parametry produktu

Aplikacja

Wskazany w leczeniu ataków astmy oskrzelowej, a także wskazany w przewlekłej rozedmie płuc.

Ibadanie n-vitro

W nienaruszonych adipocytach szczura izoprenalina (300 nM, 3 minuty) zwiększa aktywność drobnoziarnistej hamowanej przez cGMP i cylostamid fosfodiesterazy cAMP (cAMP PDE) o niskiej wartości Km o około 100%. Izoprenalina hamuje stymulowaną insuliną aktywność transportu glukozy w adipocytach szczura. Izoprenalina powoduje zależne od czasu zmniejszenie dostępności stymulowanej insuliną powierzchni komórek GLUT4 (t1/2 około 2 minut) o >50% przy braku adenozyny, co jest bezpośrednio skorelowane z obserwowanym hamowaniem aktywności transportowej. Izoprenalina (5 nM i 10 mM) zwiększa poziom cyklicznego AMP, a działanie to jest wzmacniane przez cylostamid (10 mM), rolipram (10 mM), specyficzny inhibitor PDE (fosfodiesterazy 4) dla cyklicznego AMP i cykliczne środki zwiększające poziom AMP (50 nM ANF lub 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). Izoprenalina zwiększa aktywność transkrypcyjną genu GIα-2 o 140% w porównaniu z grupą kontrolną, natomiast specyficzna hybrydyzacja z genem Gsα pozostaje niezmieniona. Izoprenalina (20 nM) zwiększa amplitudę całkowitego iK i powoduje ujemne przesunięcie krzywej aktywacji IK o około 10 mV oraz blokuje prądy wapniowe typu L niezależnie od obecności lub braku 300 nM nisoldypiny. W izolowanych komórkach rozrusznika królika izoprenalina (20 nM) zwiększa częstość spontanicznego rozrusznika komórek rozrusznika węzła zatokowo-przedsionkowego o 16%.

Bioaktywność

Izoprenalina (NCI-c55630) jest nieselektywnym agonistą receptorów β-adrenergicznych stosowanym w leczeniu bradykardii i bloku serca.

Skontaktuj się z nami

Od badań układu sercowo-naczyniowego po testy kontroli jakości, Cosperpharm zapewnia potrzebne materiały referencyjne dotyczące β-agonistów. Skontaktuj się z nami już dziś, aby omówić wymagania dotyczące chlorowodorku izoprenaliny.