Iwosidenib

Iwosidenib stanowi ukierunkowane podejście terapeutyczne w leczeniu ostrej białaczki szpikowej z mutacjami IDH1. Jako pierwszy w swojej klasie inhibitor mIDH1, Iwosidenib specyficznie celuje w zmutowaną formę IDH1 w cytoplazmie, hamując tworzenie 2-hydroksyglutaranu onkometabolitu (2HG). Iwosidenib hamuje kilka mutantów IDH1-R132 z silnym IC₅₀wartości: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) i IDH1-R132S (12 nM). In vivo iwosidenib wykazuje szybką i głęboką redukcję stężenia 2-HG w nowotworze, z maksymalnym hamowaniem wynoszącym 92,0–95,2% osiąganym po 12 godzinach po podaniu. Iwosidenib ma potencjał w terapii AML ze względu na akceptowalny profil bezpieczeństwa i aktywność kliniczną. Hamując wytwarzanie 2-HG, iwosidenib indukuje różnicowanie komórkowe i hamuje proliferację komórek nowotworowych wykazujących ekspresję IDH1.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Iwosidenib
Numer CAS	1448347-49-6
Formuła molekularna	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Masa cząsteczkowa	582,96 g/mol
Wygląd	Biały do ​​prawie białegosolidny
Temperatura topnienia	151-173°C
Temperatura wrzenia	854.3±65.0 °C
Przechowywanie (proszek)	-20°C Zamrażarka, w atmosferze obojętnej

 

MałyMolekułaIinhibitory

---

Tibsovo (nazwa handlowa: Alevonib) to doustny, ukierunkowany drobnocząsteczkowy inhibitor dehydrogenazy izocytrynianowej-1 (IDH1) i pierwszy zatwierdzony w Chinach silny, celowany doustny inhibitor nowotworów z mutacjami IDH1. Lek pierwotnie opracowany przez Agios Pharmaceuticals, został następnie opracowany i wprowadzony na rynek przez CSstone Pharmaceuticals w Wielkich Chinach i rozszerzony na Singapur. Produkt Tibsovo jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z nawrotową lub oporną na leczenie ostrą białaczką szpikową (R/RAML) z mutacjami podatności na IDH1. Zalecana dawka wynosi 500 mg na dobę doustnie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nietolerowanej toksyczności. Lek Tibsovo został zatwierdzony przez FDA w Stanach Zjednoczonych do stosowania w wielu wskazaniach, w tym w leczeniu ostrej białaczki szpikowej i raka dróg żółciowych. Jednakże Tibsovo może powodować szereg działań niepożądanych, takich jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia czynności wątroby i niedokrwistość; dlatego podczas podawania konieczne jest ścisłe monitorowanie reakcji pacjenta.

 

Bioaktywność

---

Iwosidenib (AG-120) jest aktywnym po podaniu doustnym inhibitorem IDH1 (dehydrogenazy izocytrynianowej typu 1) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym.

 

In Vto samoSnauka

---

Traktowanie komórek TF-1 i próbek pierwotnej ludzkiej AML od pacjentów z mutacją IDH1 za pomocą AG-120 zmniejszyło wewnątrzkomórkowe poziomy 2-HG, zahamowało proliferację komórek niezależną od czynnika wzrostu i przywróciło różnicowanie komórek indukowane erytropoetyną w komórkach TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Podobnie, hamowanie zmutowanego IDH1 przez AG-120 w pierwotnych ludzkich komórkach progenitorowych skutecznie zmniejszało poziomy 2-HG i indukowało różnicowanie szpiku.

 

Skontaktuj się z nami

---

Szukasz Iwosidenibu do swoich badań onkologicznych, opracowania inhibitora IDH1 lub programu terapii celowanej? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie związków badawczych o wysokiej czystości. Skontaktuj się już dziś — porozmawiajmy o tym, jak możemy wesprzeć Twój projekt wysokiej jakości materiałami i fachową obsługą.