Kwas trans-1,2-cykloheksanodikarboksylowy służy jako racemiczny materiał wyjściowy na drodze syntezy lurazydonu, poddawany rozdziałowi diastereomerycznemu w celu uzyskania enancjomerycznie czystego (1R,2R)-dikwasu. Kwas (1R,2R)-1,2-cykloheksanodikarboksylowy jest rozdzielonym chiralnym związkiem pośrednim, określanym także jako Lurazydon Pośredni 4 i Lurazydon Zanieczyszczenie 49 i stanowi kluczowy element budulcowy do konstruowania chiralnego łącznika cykloheksanowego leku. (1R,2R)-1,2-cykloheksanodimetanol jest zredukowaną formą diolu, chiralnym związkiem C₂-symetrycznym, który jest mezylowany i kondensowany z fragmentem benzizotiazolilo-piperazyny w celu uzupełnienia szkieletu lurazydonu. Razem te trzy półprodukty stanowią kompletne rozwiązanie do produkcji lurazydonu, od rozdziału racemicznego do końcowego chiralnego łącznika.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Jakość tych trzech półproduktów bezpośrednio decyduje o czystości stereochemicznej i wydajności kampanii produkcyjnej Lurazidonu. Firma Cosperpharm rozumie, że pojedyncze zanieczyszczenie stereochemiczne w wyjściowym trans-dikwasie może kaskadowo przechodzić przez rozdzielanie, redukcję i sprzęganie, co może zagrozić końcowemu API.
Integralność stereochemiczna na każdym etapie. Weryfikujemy konfigurację (1R,2R) naszych chiralnych półproduktów za pomocą chiralnej HPLC i skręcalności optycznej, zapewniając, że enancjomerja ustalona podczas rozdzielania zostanie zachowana poprzez dalsze transformacje.
Dokumentacja do zgłoszeń regulacyjnych. Każdy półprodukt jest dostarczany z certyfikatem COA specyficznym dla partii, a w przypadku kwasu (1R,2R)-1,2-cykloheksanodikarboksylowego możemy dostarczyć dokumentację zawierającą odniesienie do jego oznaczenia jako Lurazydon Półprodukt 4 i Zanieczyszczenie 49 w celu wsparcia profilowania zanieczyszczeń ANDA.
Dostawa w skali gram-kilogram. Niezależnie od tego, czy potrzebujesz standardów referencyjnych do opracowania metod analitycznych, czy też ilości hurtowych do syntezy lurazydonu na skalę pilotażową, oferujemy elastyczne opakowania i przejrzyste terminy realizacji.
Wytyczne techniczne dotyczące kaskady syntetycznej. Nasi chemicy zajmujący się procesami mogą doradzić w sprawie warunków rozdziału, protokołów redukcji i strategii mesylacji, ponieważ intensywnie pracowaliśmy z tym rusztowaniem cykloheksanowym w ramach wielu kampanii.
🔬 Kompletna kaskada syntetyczna z jednego źródła
Trzy produkty pośrednie obejmują całą syntezę chiralnego łącznika: rozdział racemiczny → enancjomerycznie czysty dikwas → chiralny diol. Pozyskiwanie wszystkich trzech produktów od Cosperpharm eliminuje zmienność od wielu dostawców i zapewnia ciągłość stereochemiczną w całym procesie.
🧬 Zdefiniowana stereochemia aktywności lurazydonu
Konfiguracja (1R,2R) jest formą farmakologicznie aktywną; enancjomer (1S,2S) nie ma pożądanego profilu przeciwpsychotycznego. Nasze chiralne półprodukty charakteryzują się czystością enancjomeryczną, zapewniając kontrolę stereochemiczną wymaganą do powtarzalnej syntezy lurazydonu.
⚙️ Wysoko wydajna trasa redukcyjna
Konwersja estru dimetylowego kwasu (1R,2R)-1,2-cykloheksanodikarboksylowego do (1R,2R)-1,2-cykloheksanodimetanolu przy użyciu borowodorku potasu/chlorku litu pozwala uzyskać dobrą wydajność i pozwala uniknąć konieczności stosowania specjalistycznego sprzętu do asymetrycznego uwodornienia.
🎯 Sztywność konformacyjna dla lepszego wiązania
Trans-1,2-dipodstawiony rusztowanie cykloheksanowe wstępnie organizuje farmakofor lurazydonu w jego bioaktywną konformację, zmniejszając karę entropiczną po wiązaniu receptora w porównaniu z elastycznymi linkerami alkilowymi.
Kwas trans-1,2-cykloheksanodikarboksylowy i (1R,2R)-1,2-cykloheksanodimetanol przechowywać w temperaturze pokojowej w szczelnie zamkniętych pojemnikach, chronionych przed wilgocią i światłem. Kwas (1R,2R)-1,2-cykloheksanodikarboksylowy przechowywać w temperaturze poniżej +30°C.
Środki ostrożności podczas postępowania: Stosować standardowe laboratoryjne środki ochrony indywidualnej, w tym rękawice, okulary ochronne i fartuch laboratoryjny. Unikać tworzenia się pyłu. Zapoznaj się z Kartą Charakterystyki dla każdego konkretnego związku.
Jeśli potrzebujesz któregokolwiek z tych trzech półproduktów lurazydonu do swojej kampanii produkcyjnej lub programu analitycznego, skontaktuj się z nami. Cosperpharm dostarcza kwas trans-1,2-cykloheksanodikarboksylowy, kwas (1R,2R)-1,2-cykloheksanodikarboksylowy i (1R,2R)-1,2-cykloheksanodimetanol z zachowaniem stereochemicznego rygoru i dokumentacją wymaganą przez projekt Lurazidone. Skontaktuj się już dziś, aby omówić ilości, terminy realizacji i pomoc techniczną.
