Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoksomil służy jako kluczowy półprodukt farmaceutyczny i kluczowy aktywny składnik farmaceutyczny (API) w leczeniu nadciśnienia. Jako prolek sam Olmesartan Medoxomil jest nieaktywny; jednakże ulega on całkowitej przemianie do aktywnego blokera receptora angiotensyny II, olmesartanu, podczas wchłaniania z przewodu żołądkowo-jelitowego. Proces ten ułatwia grupa estrów medoksomilu w olmesartanie medoksomilu, której zadaniem jest zwiększenie biodostępności po podaniu doustnym, przy jednoczesnej ochronie aktywnego ugrupowania kwasu karboksylowego przed degradacją. W organizmie aktywna postać olmesartanu medoksomilu, olmesartan, zapewnia selektywną i silną blokadę receptora AT1, prowadząc do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi. To sprawia, że ​​Olmesartan Medoxomil jest podstawą terapii nadciśnienia tętniczego i jest powszechnie uznawany za skuteczność, bezpieczeństwo i długotrwałe efekty.

Parametry produktu

Bioaktywność

Hydrolizatem olmesartanu medoksomilu (CS-866) jest olmesartan, który jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II podtypu AT1.

In Vto samoSnauka

Olmesartan Medoksomil znacząco zmniejsza zawartość hydroksyproliny w wątrobie, ekspresję mRNA kolagenu α1(I), α-aktyny mięśni gładkich (α-SMA) i transformującego czynnika wzrostu β1 (TGF-β1) w osoczu. Olmesartan Medoxomil jest prolekiem zawierającym ugrupowanie estrowe. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu rozszczepieniu i uwalnia aktywną postać olmesartanu (RNH-6270). Olmesartan jest bardzo silnym, konkurencyjnym i selektywnym antagonistą wszystkich receptorów AT1 i prawie nie ma antagonistycznego działania na receptory AT2 i AT4.

WVivoSstudia

U przytomnych szczurów olmesartan wywiera szybkie i trwałe działanie hamujące na wszystkie wywołane reakcje presyjne. Doustny medoksomil olmesartanu również hamuje pełną odpowiedź presyjną, ale jego działanie jest wolniejsze w porównaniu z podaniem dożylnym. W kilku modelach szczurów i psów olmesartan wykazuje zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe, przy czym najbardziej wyraźne działanie obserwuje się w modelach z dużą reniną w osoczu w porównaniu z fenotypami o normalnej lub niskiej reninie. Oprócz działania przeciwnadciśnieniowego, doustny olmesartan medoksomil wykazuje korzystne działanie w modelach zwierzęcych różnych typów nefropatii i niewydolności serca, a także działa przeciwmiażdżycowo u zwierząt z hiperlipidemią. U szczurów doustny olmesartan medoksomil, w zależności od dawki, łagodzi uszkodzenia histopatologiczne i biochemiczne okrężnicy szczura, ze skutkiem równoważnym lub nawet lepszym od standardowego środka sulfasalazyny. U szczurów doustny olmesartan medoksomil znacząco zmniejsza wywoływanie niedotlenienia choroby płuc, co można zaobserwować nie tylko w badaniu echokardiograficznym, ale także pod względem poziomu mózgowego peptydu natriuretycznego (BNP) u szczurów z przewlekłą hipoksją oraz zmniejsza indukcję TGF-β oraz ekspresja genu endoteliny w badaniach molekularnych.

Skontaktuj się z nami

Zapewnienie wysokiej jakości olmesartanu medoksomilu do celów produkcji API nadciśnienia lub programu badań nad układem sercowo-naczyniowym powinno być proste. Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste — skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby omówić swoje wymagania i poprosić o wycenę.