Orforglipron Impurity 20 to analityczny wzorzec referencyjny o wysokiej czystości i kluczowy półprodukt farmaceutyczny dostarczany przez Cosperpharm do celów opracowywania i kontroli jakości Orforglipronu — pierwszego w swojej klasie, drobnocząsteczkowego agonisty receptora GLP-1 opracowanego przez firmę Eli Lilly do leczenia cukrzycy typu 2 i otyłości. Ten Orforglipron Impurity 20 pełni podwójną funkcję: jako niezbędny syntetyczny element składowy w wieloetapowym składaniu API Orforglipron oraz jako kluczowy standard odniesienia do profilowania zanieczyszczeń, badań wymuszonej degradacji i walidacji metod analitycznych. W Cosperpharm każda partia Orforglipron Impurity 20 jest produkowana zgodnie z rygorystycznymi wytycznymi dotyczącymi jakości, co zapewnia powtarzalność poszczególnych partii i pełną zgodność z przepisami. Dzięki dobrze określonej stereochemii i wysokiej czystości Orforglipron Impurity 20 umożliwia naukowcom dokładne monitorowanie postępu reakcji podczas syntezy API i ilościowe określanie poziomów zanieczyszczeń w końcowych testach produktu leczniczego, co wspiera pomyślne zgłaszanie wniosków ANDA, DMF i IND.
|
Parametr |
Specyfikacja |
|
Numer CAS |
2212021-81-1 |
|
Nazwa chemiczna |
1-[(1S,2S)-1-cyjano-2-metylocyklopropylo]-5-[(4S)-2,2-dimetylotetrahydro-2H-piran-4-ylo]-N-metylo-N-fenylo-1H-indolo-2-karboksyamid |
|
Formuła molekularna |
C₂₈H₃₁N₃O₂ |
|
Masa cząsteczkowa |
441,56 g/mol |
|
Czystość (HPLC) |
≥98% (standardowy gatunek referencyjny) |
|
Wygląd |
Białe lub prawie białe, krystaliczne ciało stałe lub proszek |
|
Temperatura wrzenia (przewidywana) |
642,3 ± 55,0°C |
|
Gęstość (przewidywana) |
1,19 ± 0,1 g/cm3 |
|
pKa (przewidywana) |
0,48 ± 0,50 |
|
UŚMIECHA SIĘ |
N1([C@@]2(C#N)C[C@@H]2C)C2=C(C=C([C@H]3CCOC(C)(C)C3)C=C2)C=C1C(N(C)C1=CC=CC=C1)=O |
|
Rozpuszczalność |
Rozpuszczalny w DMSO, DMF i acetonitrylu; ograniczona rozpuszczalność w wodzie |
|
Składowanie |
2–8°C, chronić przed światłem i wilgocią, hermetycznie |
Orforglipron Impurity 20 to kluczowy półprodukt w konwergentnej strategii syntezy Orforglipronu (LY3502970), która obejmuje sprzęganie dwóch głównych fragmentów: pochodnej kwasu indolo-2-karboksylowego i pochodnej pirazolopirydyny podstawionej imidazolo-2-onem. Związek ten specyficznie należy do serii związków pośrednich indolo-2-karboksyamidowych, w których rdzeń indolowy ulega funkcjonalizacji w pozycji 5 chiralnym ugrupowaniem tetrahydropiranowym i w pozycji 1 grupą (1S,2S)-cyjano-metylocyklopropylową. Wprowadzenie chiralnej grupy cyklopropylowej zwykle osiąga się poprzez stereokontrolowaną cyklopropanację lub strategie alkilowania z wykorzystaniem chiralnych środków pomocniczych. Końcowe wiązanie amidowe pomiędzy kwasem indolo-2-karboksylowym i N-metylo-N-fenyloaminą uzupełnia strukturę. Szczegółowe, zastrzeżone informacje o procesie są chronione patentami (WO2024137426A1). W przypadku niepoufnych referencji syntetycznych lub zapytań o syntezę niestandardową należy skontaktować się z firmą Cosperpharm.
1. Synteza API orforglipronu – kluczowy półprodukt późnego etapu w wieloetapowym wytwarzaniu tego doustnego agonisty receptora GLP‑1 do leczenia cukrzycy i otyłości.
2.Opracowanie metod analitycznych – standard odniesienia dla walidacji metod HPLC i LC-MS oraz profilowania zanieczyszczeń.
3.Badania wymuszonej degradacji – w celu identyfikacji, scharakteryzowania i określenia ilościowego produktów degradacji preparatów Orforglipronu.
4.Kontrola jakości (QC) – rutynowe badania i wydawanie API Orforglipron oraz serii gotowych produktów leczniczych.
5.Oświadczenia regulacyjne – zgłoszenia ANDA, IND i DMF wymagające standardów odniesienia do zanieczyszczeń.
6. Rozwój procesu – monitorowanie postępu reakcji syntezy, optymalizacja wydajności i śledzenie zanieczyszczeń podczas zwiększania skali.
7.Badania nad lekiem GLP‑1 – jako półprodukt do opracowania nowych doustnych, małocząsteczkowych agonistów receptora GLP‑1 w leczeniu zaburzeń metabolicznych.
Cosperpharm produkuje Orforglipron Impurity 20 w ramach solidnego systemu zarządzania jakością zgodnego z wytycznymi ICH Q7. Każda partia przechodzi rygorystyczne testy, w tym czystość HPLC (≥98%), weryfikację tożsamości za pomocą spektrometrii mas, analizę pozostałości rozpuszczalnika i kompleksowe profilowanie zanieczyszczeń. Pełne dane charakteryzujące (chromatogramy HPLC, widma MS i opcjonalnie widma NMR) są dostarczane z każdą dostawą. Przechowujemy próbki każdej partii i zapewniamy pełną identyfikowalność od źródła surowca aż po końcową wysyłkę. Dane dotyczące stabilności przyspieszonej i długoterminowej są dostępne na żądanie. Wielu komercyjnych dostawców zweryfikowało ten związek jako kwalifikowany standard odniesienia do zastosowań w kontroli jakości Orforglipronu.
Chcesz kupić Orforglipron Impurity 20 lub zamówić próbkę? Skontaktuj się z Cosperpharm już dziś, aby uzyskać konkurencyjną ofertę, informacje o produkcie lub konsultację techniczną.
Adres
Nr 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, miasto Jingmen, prowincja Hubei, Chiny
Tel
![(S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-3-(2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-ilo)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "(S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-3-(2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-ilo)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu")
![(S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "(S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimetylofenylo)-4-metylo-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pirazolo[4,3-c]pirydyno-5-karboksylan tert-butylu")
