Produkty
Paliperydon
  • PaliperydonPaliperydon

Paliperydon

Model:144598-75-4
Paliperydon (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzizoksazol-3-ilo)piperydyn-1-ylo]etylo]-9-hydroksy-2-metylo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pirydo[1,2-a]pirymidyn-4-on), znany również jako 9-hydroksyrysperydon, jest głównym aktywnym metabolitem atypowego leku przeciwpsychotycznego rysperydon. Strukturalnie paliperydon składa się z układu pierścieni benzizoksazolu skondensowanego z pierścieniem piperydyny, połączonego łącznikiem etylowym z rdzeniem tetrahydropirydopirymidynonu mającym grupę hydroksylową w pozycji 9.

Paliperydon jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym należącym do chemicznej klasy pochodnych benzizoksazolu. Paliperydon jest 9-hydroksy metabolitem rysperydonu i wykazuje duże powinowactwo do receptorów 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM dla sklonowanych ludzkich receptorów 5-HT₂A) i silny antagonizm wobec receptora dopaminy D₂. Paliperydon jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym preparatu Invega® w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowanych w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych. Paliperydon jest także substancją czynną uwalnianą z palmitynianu paliperydonu (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) w postaci długo działających zawiesin do wstrzykiwań. W kontekście kontroli jakości Paliperydon jest oficjalnie oznaczony jako Zanieczyszczenie C rysperydonu C (EP), co czyni go niezbędnym analitycznym standardem odniesienia do profilowania zanieczyszczeń w produktach zawierających rysperydon.



Parametry produktu



Parametr

Specyfikacja

Nazwa produktu

Paliperydon

Numer CAS

144598-75-4

Formuła molekularna

C₂₃H₂₇FN₄O₃

Masa cząsteczkowa

426,48 g/mol

Temperatura topnienia

158–160°C

Temperatura wrzenia

612,3 ± 65,0 °C (przewidywana)

Gęstość

1,45 ± 0,1 g/cm3 (przewidywana)

pKa

13,00 ± 0,60

Rozpuszczalność

DMSO: rozpuszczalny 2 mg/ml, klarowny (ogrzany)

Wygląd

Biały do ​​brązowegoproszek

Stan przechowywania

2–8°C




Aplikacja


Paliperydon jest substancją chemiczną, aktywnym metabolitem rysperydonu, atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Jest to odczynnik do badań naukowych szeroko stosowany w biologii molekularnej, farmakologii i innych dziedzinach badań naukowych. Paliperydon jest pochodną benzizoksazolu, aktywnego metabolitu rysperydonu, 9-hydroksyrysperydonu i nowego typu leku przeciwpsychotycznego. Mechanizm jej działania nadal nie jest w pełni poznany, co można wiązać z blokującym działaniem na dopaminę D2 i 5-hydroksytryptaminę 2A (5HT2A). Działa blokująco na receptory adrenergiczne α1, α2 i histaminowe H1, nie wykazuje powinowactwa do choliny i adrenergicznych β1 i β2. Jego lewoskrętne i prawoskrętne izomery mają podobne działanie farmakologiczne in vitro

.

Badanie in vitro


Paliperydon znacząco zwiększa wewnątrzkomórkową akumulację Rh123 i DOX w sposób zależny od stężenia. Paliperydon działa dobrze na Aβ (25-35) i MPP(+) w niskich stężeniach (10 i 50 µM), a jedynie chroni SH-SY5Y przed uszkodzeniem przez nadtlenek wodoru. Paliperydon (100 µM) całkowicie zmniejsza utratę komórek wywołaną różnymi stresami, niezależnie od dawki. Paliperydon ma większe działanie niwelujące stres oksydacyjny niż inne APD pod wieloma względami, takimi jak wytwarzanie dużej ilości glutationu, niższego HNE i białkowych produktów karbonylowych. Paliperydon w najwyższej dawce zwiększa toksyczność dopaminy i jest jedynym AP, który znacząco zwiększa aktywność komórek w porównaniu z komórkami leczonymi samą dopaminą (8,1%).



Badania in vivo


Paliperydon przywraca zewnątrzkomórkowy glutaminian w warstwie podstawnej kory przedczołowej szczurów. U szczurów paliperydon zapobiega również wzrostowi zewnątrzkomórkowego glutaminianu wywołanemu przez ostry MK-801. Jednoczesne podawanie paliperydonu i escytalopramu przywraca hamowanie szybkości wyzwalania neuronów NE i odsetka nagłych wyładowań neuronowych. Paliperydon w skutecznych dawkach zmniejsza gryzienie i zachowania agresywne w sposób zależny od dawki. Paliperydon prowadzi do znacznej redukcji zachowań agresywnych.



Skontaktuj się z nami


Potrzebujesz Paliperydonu jako materiału wyjściowego API, standardu referencyjnego Risperidon Impurity C lub syntetycznego prekursora palmitynianu paliperydonu? Cosperpharm zapewnia tej aktywnej grupie rygorystyczność analityczną i elastyczność dostaw, których wymagają zgłoszenia regulacyjne. Nasz oddany zespół obsługi klienta oferuje spersonalizowaną pomoc – od porad technicznych dotyczących przechowywania i obsługi po niestandardową dokumentację na potrzeby walidacji metody lub przesłania ANDA.



Czekamy na zapytania w dowolnej skali: standardy referencyjne, partie pilotażowe lub masowe ilości API. Poproś o wycenę, zapytaj o nasz program monitorowania stabilności lub zaplanuj audyt obiektu – nasz zespół jest gotowy do pomocy. Skontaktuj się z Cosperpharm e-mailem lub za pośrednictwem naszej strony internetowej i oczekuj jasnej, szczegółowej propozycji w ciągu jednego dnia roboczego. Twój sukces z Paliperydonem zaczyna się od naszego zaangażowania w jakość i obsługę.

Gorące Tagi: Paliperydon, Chiny, producent, dostawca, fabryka
Wyślij zapytanie
Informacje kontaktowe
Jeśli masz pytania dotyczące naszych produktów lub cennika, zostaw nam swój adres e-mail, a my skontaktujemy się z Tobą w ciągu 24 godzin.
X
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności