Pazopanib

Pazopanib to wielokierunkowy inhibitor kinazy tyrozynowej, zatwierdzony do leczenia zaawansowanego raka nerkowokomórkowego i mięsaka tkanek miękkich, sprzedawany pod nazwą Votrient®. Jako silny inhibitor VEGFR1, VEGFR2 i VEGFR3 (IC₅₀= odpowiednio 10, 30 i 47 nM), pazopanib skutecznie blokuje angiogenezę poprzez hamowanie sygnalizacji, w której pośredniczy VEGF. Pazopanib hamuje również PDGFRα, PDGFRβi c-Kit (IC₅₀= 71, 84 i 74 nM), a także dodatkowe receptorowe kinazy tyrozynowe, przyczyniające się do jego szerokiego działania przeciwnowotworowego. W przypadku kontroli jakości farmaceutycznej i rozwoju analitycznego Pazopanib służy jako niezbędny standard referencyjny do profilowania zanieczyszczeń, walidacji metod i badań stabilności w produkcji leków generycznych. Pazopanib jest także kluczowym materiałem referencyjnym w zgłoszeniach ANDA, wspierającym rozwój wersji generycznych tego ważnego leku onkologicznego.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Pazopanib
Numer CAS	444731-52-6
Formuła molekularna	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Masa cząsteczkowa	437,52 g/mol
Forma fizyczna	Biały proszek
Gęstość	1.40g/cm3 (przewidywany)
Temperatura wrzenia	728,8 ± 70,0°C przy 760 mmHg
Temperatura topnienia	285-289°C
Stan przechowywania	Lodówka

Iwskazanie

---

Pazopanib jest doustnym, wielokierunkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej, który blokuje wiele receptorów, w tym VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βi c-KIT, o mechanizmie działania bardzo podobnym do mechanizmu działania sorafenibu i sunitynibu. W październiku 2009 roku FDA oficjalnie zatwierdziła pazopanib jako lek pierwszego rzutu w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego. Po przejęciu przez firmę Novartis działu leków onkologicznych GlaxoSmithKline, pazopanib jest obecnie sprzedawany przez firmę Novartis. Wskazania do pazopanibu:

1.Zatwierdzony przez FDA do stosowania u pacjentów z zaawansowanym rakiem nerki.

 

2.FDA zatwierdziła jego stosowanie u pacjentów z zaawansowanym mięsakiem tkanek miękkich (MTM), którzy wcześniej otrzymali chemioterapię.

Jednakże nie ustalono skuteczności pazotynibu w leczeniu tłuszczakomięsaków i nowotworów podścieliskowych żołądka. Dane z próby leczenia mięsaka tkanek miękkich: W badaniu klinicznym III fazy (EORTC 62072) 368 pacjentów z MTM niebędącym liposarcomią z przerzutami, u których wcześniej chemioterapia oparta na antracyklinach zakończyła się niepowodzeniem, otrzymywało pazotynib lub placebo, co wykazało znaczącą poprawę czasu przeżycia wolnego od progresji (PFS) o 4,6 miesiąca w porównaniu do 1,6 miesiąca.

 

Bioaktywność

---

Pazopanib (GW786034) to nowy, wielokierunkowy inhibitor skierowany przeciwko VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit i c-Fms/CSF1R, z wartościami IC50 wynoszącymi 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM i 146 nM, odpowiednio w testach bezkomórkowych. Pazopanib może indukować aktywację katepsyny B i autofagię.

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz Pazopanibu do swojej kampanii wytwarzania onkologicznego API, programu profilowania zanieczyszczeń lub badań kinaz? Cosperpharm jest tutaj, aby Ci pomóc. Skontaktuj się z naszym zespołem, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną—skontaktujemy się z Tobą niezwłocznie.