Pomalidomid

Pomalidomid jest silnym środkiem immunomodulującym, który hamuje TNF-αz układem scalonym₅₀13 nM w PBMC i silnie hamuje IL‑2 z EC₅₀8 nM. Jako pochodna talidomidu, Pomalidomid wiąże cereblon i hamuje jego ubikwitynację, modulując w ten sposób aktywność kompleksu ligazy ubikwitynowej E3. Związek wzmacnia limfocyty T‑ i komórki naturalnych zabójców (NK).‑pośredniczy w odporności i hamuje wytwarzanie pro‑cytokiny zapalne przez monocyty. Pomalidomid wykazuje również synergistyczne działanie antyproliferacyjne w schematach skojarzonych i jest stosowany głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego. Jako wysoki‑referencyjny standard czystości, Pomalidomid jest niezbędny do opracowania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń, testów kontroli jakości i dokumentacji ANDA dla producentów generycznych pomalidomidów. Ponadto Pomalidomid służy jako kluczowy związek narzędziowy do badania immunomodulacji, biologii mózgu i ukierunkowanej degradacji białek za pomocą technologii PROTAC.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Pomalidomid
Numer CAS	19171-19-8
Formuła molekularna	C₁₃H₁₁N₃O₄
Masa cząsteczkowa	273,24 g/mol
Wygląd	Żółtyproszek
Temperatura topnienia	318,5 320,5°C
Temperatura wrzenia	582,9±45,0°C (przewidywana)
Gęstość	1,570±0,06 g/cm3 (przewidywana)
pKa	10,75 ± 0,40 (przewidywany)
Rozpuszczalność	DMSO: ≥14 mg/ml
Stan przechowywania	2 8°C

 

Aplikacja

---

Pomalidomid, o nazwie chemicznej 4-amino-2-(2,6-diokso-piperydyn-3-ylo)-izo-dihydroindolo-1,3-dion, jest analogiem talidomidu i immunomodulatorem o działaniu przeciwnowotworowym. Badania cytologiczne in vitro wykazały jego zdolność do hamowania proliferacji krwiotwórczych komórek nowotworowych i indukowania apoptozy. Dodatkowo pomalidomid w skojarzeniu z deksametazonem hamuje proliferację linii komórkowych szpiczaka mnogiego opornych na lenalidomid i synergistycznie indukuje apoptozę komórek nowotworowych zarówno w liniach komórkowych wrażliwych na lenalidomid, jak i opornych na lenalidomid.

 

Trasa syntetyczna

---

Stosując bezwodnik 3-nitroftalowy jako materiał wyjściowy, poddaje się go reakcji z 3-amino-2,6-piperydynodionem z wytworzeniem produktu pośredniego, który następnie redukuje się za pomocą Pd/C w atmosferze wodoru z wytworzeniem docelowego związku pomaludamidu. Chociaż ta droga reakcji obejmuje kilka etapów, bezwodnik 3-nitroftalowy jest niestabilnym surowcem podatnym na hydrolizę i degradację podczas transportu lub przechowywania, co pogarsza jakość surowca. Dodatkowo reakcja przebiega w systemie przerywanym o niskiej ciągłości, podczas gdy wodór jest gazem niebezpiecznym, co powoduje nieoptymalne warunki bezpieczeństwa w środowisku produkcyjnym.

 

Przechowywanie i transport

---

Pomalidomid należy przechowywać w szczelnie zamkniętym pojemniku, w chłodnym, suchym miejscu i chronić przed światłem: w przypadku długotrwałego przechowywania należy utrzymywać temperaturę 2–8°C; w przypadku krótkotrwałego przechowywania przechowywać w temperaturze pokojowej (20–25°C). Aby zapobiec degradacji, należy unikać wysokich temperatur, ekspozycji na światło i wilgoci. Transport powinien odbywać się zgodnie z przepisami dotyczącymi leków na receptę obarczonych teratogennym ryzykiem, przy użyciu torebek z folii aluminiowej/fiolek z cytruliną w zapieczętowanych opakowaniach z zewnętrzną wyściółką z pianki. Transportować w temperaturze pokojowej, z dala od światła; unikać bezpośredniego światła słonecznego i energicznego potrząsania. Przechowywać z dala od silnych utleniaczy, kwasów i zasad; nie przewozić z żywnością lub paszą. Należy przestrzegać rygorystycznych środków zapobiegania wyciekom i zapewniać jasne ostrzeżenia dotyczące ryzyka teratogennego podczas transportu.

 

Skontaktuj się z nami

---

Zaufaj Cosperpharm w zakresie Pomalidomidu, który spełnia najwyższe standardy czystości i dokumentacji — skontaktuj się z nami, aby omówić Twoje wymagania.