Tikagrelor

Tikagrelor jest odwracalnym, bezpośrednio działającym antagonistą receptora P2Y₁₂, wskazanym w zapobieganiu zdarzeniom zakrzepowym na tle miażdżycowym u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (ACS) i chorobą wieńcową. Jako pierwszy lek w swojej klasie, który nie wymaga aktywacji metabolicznej, Tikagrelor zapewnia szybki początek i koniec hamowania płytek krwi, przy 100% hamowaniu agregacji płytek krwi osiąganym przy dawkach terapeutycznych. Tikagrelor i jego główny aktywny metabolit, AR-C124910XX, mają w przybliżeniu taką samą siłę działania i razem przyczyniają się do działania przeciwpłytkowego leku. Tikagrelor i powiązane z nim zanieczyszczenia – w tym AR-C124910XX, AR-C133913XX i różne metabolity – służą jako krytyczne standardy referencyjne przy opracowywaniu metod analitycznych, walidacji metod (AMV) i kontroli jakości (QC) w zgłoszeniach ANDA.

Parametry produktu

Mechanizm działania

Tikagrelor jest doustnym, odwracalnym, szybko działającym antagonistą receptora P2Y12, który wywiera działanie terapeutyczne poprzez hamowanie aktywacji płytek krwi.

Skuteczność i zastosowania

Tikagrelor jest inhibitorem agregacji płytek krwi, który można stosować w celu zapobiegania udarowi i zawałowi mięśnia sercowego u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym. Jako nieprolek działa bezpośrednio, bez aktywacji metabolicznej przez wątrobę i wiąże się odwracalnie z receptorem ADP P2Y12. Wyniki badań pokazują, że 12-miesięczne leczenie tikagrelorem, bez nasilania poważnych krwawień, w dalszym ciągu istotnie zmniejsza ryzyko wystąpienia złożonego punktu końcowego, jakim jest zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych/zawał mięśnia sercowego/udar mózgu u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) o 16% w porównaniu z klopidogrelem i jednocześnie znacząco zmniejsza zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych o 21%.

SpomysłEefekt

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są duszność, siniaki i krwawienie z nosa; inne częste działania niepożądane to: krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie podskórne lub skórne, wybroczyny i krwawienie w miejscu operacji.

Skontaktuj się z nami

Potrzebujesz Tikagreloru do produkcji API przeciwpłytkowego, profilowania zanieczyszczeń lub badań sercowo-naczyniowych? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie wysokiej jakości półproduktów będących antagonistami receptora P2Y₁₂ i standardów referencyjnych. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś — jesteśmy gotowi wesprzeć Twój projekt od prac badawczo-rozwojowych po produkcję komercyjną.