Chlorowodorek trazodonu

Chlorowodorek trazodonu to studnia‑uznany środek farmaceutyczny i standard odniesienia o szerokich zastosowaniach terapeutycznych w psychiatrii i medycynie snu. Jako antagonista serotoniny i inhibitor wychwytu zwrotnego, chlorowodorek trazodonu wzmaga neurotransmisję serotoninergiczną zarówno poprzez blokadę receptorów, jak i hamowanie wychwytu zwrotnego, dzięki czemu jest skuteczny w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych i bezsenności. Związek wykazuje także działanie przeciwlękowe i nasenne‑wywołujące efekty (nasenne), które dodatkowo rozszerzają jego użyteczność kliniczną. Chlorowodorek trazodonu wzmaga różnicowanie neuronów progenitorowych komórek nerwowych i hamuje PERK/eIF2α-P‑pośredniczone zmniejszenie syntezy białek, przywracanie deficytów pamięci w modelach demencji. Jako wysoki‑referencyjny standard czystości, chlorowodorek trazodonu jest niezbędny do opracowywania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń, testów kontroli jakości i dokumentacji ANDA dla producentów generycznego trazodonu. Ponadto chlorowodorek trazodonu służy jako cenne narzędzie do badania farmakologii receptora serotoninowego i opracowywania nowych terapii przeciwdepresyjnych i przeciwlękowych.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Chlorowodorek trazodonu
Numer CAS	25332-39-2
Formuła molekularna	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Masa cząsteczkowa	408,32 g/mol
Wygląd	Złamana biel proszek
Temperatura topnienia	223226°C
Stan przechowywania	2 8°C

 

PHarmonakokinetyka

---

Chlorowodorek trazodonu dobrze się wchłania po podaniu doustnym i nie wykazuje selektywnego stężenia w żadnej tkance; jego stopień wiązania z białkami osocza waha się od 85% do 95%. Pożywienie podawane bezpośrednio po posiłku może zwiększać wchłanianie leku, zmniejszać maksymalne stężenie w osoczu i wydłużać czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia. Podawanie na czczo powoduje maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około jednej godziny, podczas gdy podawanie z posiłkiem lub po nim wymaga około dwóch godzin. Chlorowodorek trazodonu jest metabolizowany głównie przez enzymy mikrosomalne wątrobowe; zarówno lek, jak i jego metabolity łatwo przenikają przez barierę krew-mózg, ale w minimalnym stopniu przenikają przez barierę łożyskową, a metabolity są ostatecznie wydalane przez nerki. Wydalanie zachodzi w dwóch fazach: szybka faza początkowa (okres półtrwania 3–6 godzin), po której następuje wolniejsza druga faza (okres półtrwania 5–9 godzin), na które nie ma wpływu przyjmowanie pokarmu. Ze względu na znaczną międzyosobniczą zmienność szybkości klirensu, u niektórych pacjentów trazodon może kumulować się w osoczu. Lek może przenikać do mleka matki.

 

AodwrotneRakcja

---

Częste działania niepożądane obejmują senność, zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, nerwowość i drżenie; a także niewyraźne widzenie, suchość w ustach i zaparcia. Mniej częste działania niepożądane obejmują niedociśnienie ortostatyczne (które można złagodzić, gdy przyjmowane jest jednocześnie z posiłkami), tachykardia, nudności, wymioty i dyskomfort w jamie brzusznej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów mogą wystąpić bóle mięśniowo-szkieletowe i nadmierne sny. W badaniach klinicznych zgłoszono pewne działania niepożądane potencjalnie związane ze stosowaniem chlorowodorku trazodonu: nietolerancję ortostatyczną, reakcje alergiczne, niedokrwistość, wzdęcie żołądka, zaburzenia w oddawaniu moczu, zaburzenia seksualne i zaburzenia miesiączkowania, chociaż występują one jedynie u niewielkiej liczby pacjentek.

 

DdywanObardzo

---

W przypadku jednoczesnego podawania z innymi lekami (etanolem, stanoksylatem etanolu i trichloroacetaldehydu, izopentobarbitalem, metylodiazepamem lub amobarbitalem) przedawkowanie chlorowodorku trazodonu może być śmiertelne. Najcięższe działania niepożądane związane z pojedynczym przedawkowaniem obejmują nieprawidłową erekcję prącia, zatrzymanie oddechu, napady padaczkowe i nieprawidłowości w zapisie elektrokardiograficznym; częste działania niepożądane obejmują senność i wymioty. Przedawkowanie zwiększa częstość występowania i nasilenie różnych działań niepożądanych. Obecnie nie istnieje żadne specyficzne antidotum. Niedociśnienie i nadmierną sedację należy leczyć zgodnie ze standardowymi protokołami klinicznymi. W przypadku przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka. Podanie leków moczopędnych może ułatwić wydalanie leku.

 

Skontaktuj się z nami

---

Szukasz chlorowodorku trazodonu z gwarantowaną czystością i pełną dokumentacją regulacyjną? Cosperpharm dostarcza— skontaktuj się już dziś.