Zavegepant (CAS 1337918-83-8) to silny, aktywny po podaniu doustnym antagonista receptora peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP), opracowany do stosowania w ostrym leczeniu migreny. Chemicznie znany jako N-[(2R)-3-(7-metylo-1H-indazol-5-ilo)-1-[4-(1-metylopiperydyn-4-ylo)piperazyn-1-ylo]-1-oksopropan-2-ylo]-4-(2-okso-1,2-dihydrochinolin-3-ylo)piperydyno-1-karboksyamid, Zavegepant charakteryzuje się złożoną architekturą molekularną zawierający rdzeń karboksyamidu piperydyny połączony z ugrupowaniem indazolowym i rusztowaniem chinolinonowym.
Zawegepant jest antagonistą receptora CGRP nowej generacji i certyfikowanym standardem referencyjnym stosowanym w badaniach i leczeniu ostrej migreny. Jako aktywny składnik farmaceutyczny opracowany pod nazwami kodowymi BHV-3500 i BMS-742413, Zavegepant był badany w badaniach klinicznych III fazy pod kątem podawania donosowego pacjentom z migreną. W kontekście kontroli jakości farmaceutycznej Zavegepant służy jako główny standard odniesienia do profilowania zanieczyszczeń i opracowywania metod analitycznych. Zavegepant jest rozpoznawany poprzez wiele oznaczeń regulacyjnych, w tym INN, USAN i WHO-DD, co czyni go niezbędnym do składania wniosków regulacyjnych i testów kontroli jakości. Substancja lecznicza Zavegepant wykazuje doskonałą stabilność podczas przechowywania w zalecanych warunkach w temperaturze 4°C lub–20°C w roztworze. Ponadto Zavegepant dołącza do klasy leków „-gepant” jako dodatkowa alternatywa w leczeniu pacjentów z migreną, szczególnie tych, u których tradycyjna terapia tryptanem okazała się nieskuteczna.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Zawegepant
Numer CAS
1337918-83-8
Formuła molekularna
C₃₆H₄₆N₈O₃
Masa cząsteczkowa
638,80 g/mol
Wygląd
Biały do prawie białegosolidny
Temperatura wrzenia
933.7±65.0 ℃
MmechanizmOf Aakcja
Zawegepant działa poprzez swoiste hamowanie wiązania CGRP z jego receptorem w trójdzielnym układzie nerwowo-naczyniowym, blokując w ten sposób to krytyczne rozszerzenie naczyń za pośrednictwem neuropeptydów i przekazywanie sygnału bólowego, co szybko łagodzi napady migreny. Jako pierwszy na świecie antagonista receptora CGRP dostępny w postaci aerozolu do nosa, Zavegepant zapewnia nową, szybko działającą opcję leczenia dla ponad 1 miliarda pacjentów z migreną, bez konieczności wstrzykiwania lub podawania doustnego—dzięki czemu jest szczególnie odpowiedni dla pacjentów, którzy doświadczają nudności lub wymiotów i którzy nie tolerują leków doustnych. Firma Pfizer pracuje obecnie nad rozwojem klinicznym swojej postaci doustnej, mając na celu dalsze poszerzenie zakresu dostępnych metod podawania.
Trasa syntetyczna
Często zadawane pytania
P1: Jaki jest mechanizm działania Zavegepantu?
Odp.: Zavegepant jest antagonistą receptora peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP). Wiąże się z receptorem CGRP z dużym powinowactwem, blokując aktywność CGRP—neuropeptyd odgrywający kluczową rolę w patofizjologii migreny.
Pytanie 2: Jakie są główne wskazania terapeutyczne preparatu Zavegepant?
Odp.: Zavegepant jest opracowywany do stosowania w doraźnym leczeniu migreny. Zbadano go również pod kątem jego potencjału w zwalczaniu zespołu ostrej niewydolności oddechowej (ARDS) u hospitalizowanych pacjentów z Covid-19 ze względu na rolę CGRP w ostrym uszkodzeniu płuc.
Skontaktuj się z nami
Współpracuj z Cosperpharm w zakresie Zavegepant, który spełnia najwyższe standardy czystości, dokumentacji i niezawodności dostaw. Niezależnie od tego, czy prowadzisz badania nad migreną, opracowujesz metody analityczne, czy zwiększasz produkcję, nasz zespół jest gotowy wesprzeć Twój sukces.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności