2-metylo-L-prolina Chlorowodorek estru metylowego

2-metylo-L-prolina Chlorowodorek estru metylowego jest niezbędnym chiralnym związkiem pośrednim w syntezie kilku zatwierdzonych leków przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych, w szczególności inhibitorów proteazy HCV NS3/4A, glekaprewiru i woksylaprewiru, gdzie tworzy część makrocyklicznego czapeczki prolinowej P2. Czwartorzędowy węgiel α 2-metylo-L-proliny Chlorowodorek estru metylowego zapobiega hydrolizie enzymatycznej sąsiadującego wiązania amidowego, znacznie wydłużając okres półtrwania leków na bazie peptydów. Po sprzęganiu ester metylowy 2-metylo-L-proliny Chlorowodorek estru metylowego hydrolizuje się do wolnego kwasu lub bezpośrednio stosuje w makrocyklizacji. Cosperpharm weryfikuje czystość enancjomeryczną każdej partii chlorowodorku estru metylowego 2-metylo-L-proliny za pomocą chiralnej HPLC, aby zagwarantować >99% e.e., ponieważ nawet niewielkie zanieczyszczenie enancjomerem (R) może zagrozić krystaliczności i aktywności biologicznej końcowego API.

Parametry produktu

Dlaczego Cosperpharm? – Nasze przewagi konkurencyjne

Scenariusze zastosowań

1. Synteza inhibitora proteazy HCV

Kluczowy fragment P2 w glekaprewirze, woksylaprewirze i wcześniejszych cząsteczkach podobnych do boceprewiru.

2.Proteaza SARS‑CoV‑2

Badania i rozwój inhibitorów Włączone do inhibitorów peptydomimetycznych ukierunkowanych na enzym 3CLpro.

3. Koniugaty peptydów przeciwnowotworowych

Stosowany do stabilizacji konformacji skrętu cyklicznych peptydów ukierunkowanych na MDM2/p53 lub integryny.

4. Odkrycie leków makrocyklicznych

Służy jako sztywny surogat proliny w projektowaniu makrocyklicznych peptydów i depsipeptydów.

5.Badania ligacji chemicznej

Czwartorzędowe centrum α wykorzystuje się do badania wpływu wstępnej organizacji konformacyjnej na szybkość ligacji.

Skontaktuj się z nami

Aby włączyć ten ograniczony element budulcowy proliny do następnego leada peptydomimetycznego, skontaktuj się ze specjalistą Cosperpharm ds. aminokwasów chiralnych — możemy dostarczyć wycenę, próbkę i omówić niestandardowe pochodne α-alkiloproliny dostosowane do Twojej sekwencji.