chlorowodorek arbidolu

Chlorowodorek Arbidolu jest kluczowym przeciwwirusowym API i standardem referencyjnym szeroko stosowanym w leczeniu zakażeń wirusami grypy A i B. Jako inhibitor fuzji błon wirusowych, chlorowodorek Arbidolu zapobiega przedostawaniu się wirusa do komórek gospodarza, blokując w ten sposób początkowy etap infekcji. Oprócz bezpośredniego działania przeciwwirusowego, chlorowodorek Arbidolu moduluje również odpowiedź immunologiczną poprzez indukcję interferonu i aktywację makrofagów, zapewniając podwójny mechanizm działania. W kontekście kontroli jakości i rozwoju produktów farmaceutycznych wzorce referencyjne chlorowodorku Arbidol są niezbędne do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod, testów kontroli jakości i składania wniosków regulacyjnych. Dzięki ustalonej skuteczności i korzystnemu profilowi ​​bezpieczeństwa chlorowodorek Arbidolu pozostaje ważną opcją terapeutyczną w leczeniu grypy.

Parametry produktu

Mechanizm działania

Chlorowodorek arbidolu może zapobiegać kontaktowi otoczki wirusa grypy, przyleganiu do niej i łączeniu się z błoną komórkową komórek gospodarza. Z drugiej strony może również indukować komórki gospodarza do wytwarzania interferonu oraz stymulować odpowiedź humoralną i fagocytozę makrofagów.

Skutki toksykologiczne

Chlorowodorek arbidolu ma niską toksyczność. Według doniesień z literatury zagranicznej szczury i świnki morskie były dobrze tolerowane po pojedynczej dawce doustnej 2000 mg/kg, przy LD50 > 3000 mg/kg. Doustna dawka LD50 u myszy wynosi 340 mg/kg. Test toksyczności przewlekłej: Nie zaobserwowano zmian patologicznych u szczurów otrzymujących dawkę 100-125 mg/kg i psów otrzymujących doustnie dawkę 25 mg/kg przez 6 miesięcy, a długotrwałe podawanie jest również bezpieczne dla królików i świnek morskich. Zarówno doświadczenia in vivo, jak i in vitro wykazują, że nie ma on działania mutagennego. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję na szczurach wykazały, że produkt nie ma działania teratogennego. Przy LD50 > 4 g/kg podanie w zalecanej dawce nie spowoduje żadnych działań niepożądanych w organizmie człowieka.

Trasa syntetyczna

Umieścić kolbę reakcyjną w łaźni lodowo-wodnej i dodać kolejno 19,4 g (0,2 mola) kwasu amidosulfonowego, 40,5 mg (0,3 mola) 30% wodnego roztworu dimetyloaminy i 22,5 g (0,3 mola) 37% wodnego roztworu formaldehydu. Po powolnym dodaniu kroplami wody, dodać 1000 ml wody i partiami dodać 6-bromo-5-hydroksy-1-metylo-2-(fenylotiometylo)indolo-3-karboksylan etylu (84,0 g, 0,2 mol). Mieszaninę reakcyjną miesza się w 30°C i utrzymuje w 40°C przez 3 godziny. Po zakończeniu reakcji mieszaninę wlać do odpowiedniej ilości wody z lodem, doprowadzić pH do powyżej 13 za pomocą 20% roztworu wodorotlenku sodu, ochłodzić w łaźni lodowej, substancję stałą zebrać przez odsączenie i przemyć wodą destylowaną do zobojętnienia. Rekrystalizować z mieszanego rozpuszczalnika eteru naftowego octan etylu w celu otrzymania czystego produktu. Powyższy czysty produkt rozpuścić w acetonie, kontrolować temperaturę reakcji na 60°C, powoli wkraplać stężony kwas solny do pH 1,0 i proces wkraplania trwa 30 minut. Po zakończeniu wkraplania kontynuować reakcję przez 2-3 godziny, następnie ochłodzić i odstawić. Dodać otrzymany biały produkt do 800 ml 95% etanolu, mieszać z wodą (350 ml) w temperaturze 25-30°C przez 1-2 godziny, po odstawieniu przesączyć i wysuszyć, aby otrzymać 91,3 g białego produktu (1), który jest białawą substancją stałą monohydratu chlorowodorku arbidolu, z wydajnością 85,6%. Potwierdzona analizą jądrowego rezonansu magnetycznego (NMR) struktura zsyntetyzowanego produktu jest zgodna ze strukturą produktu docelowego, a czystość oznaczona metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC) wynosi 99,7%.

Skontaktuj się z nami

Zabezpieczenie chlorowodorku Arbidolu na potrzeby programu terapii przeciwwirusowej lub opracowania metody analitycznej powinno być proste. Cosperpharm zapewnia jakość, dokumentację i niezawodność. Skontaktuj się już dziś, aby omówić swoje wymagania.