Maleinian awatrombopagu

Maleinian awatrombopagu jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym i standardem odniesienia do produkcji klinicznie zatwierdzonego agonisty receptora trombopoetyny sprzedawanego jako Doptelet®. Maleinian awatrombopagu został po raz pierwszy zatwierdzony przez FDA w maju 2018 r. do leczenia małopłytkowości u dorosłych z przewlekłą chorobą wątroby, u których planowany jest zabieg. Maleinian awatrombopagu jest również wskazany w leczeniu przewlekłej małopłytkowości immunologicznej (ITP) i był badany jako lek podawany doustnie, który znacząco zmniejsza potrzebę transfuzji płytek krwi. Aktywność biologiczna związku charakteryzuje się EC₅₀ wynoszącym 3,3 nM dla aktywacji receptora TPO. Maleinian awatrombopagu jest substratem enzymów cytochromu P450 CYP2C9 i CYP3A.

 Parametry produktu

Skuteczność i działanie

Maleinian awatrombopagu jest niepeptydowym doustnym agonistą receptora trombopoetyny (TPO-RA). Oddziałuje z domeną transbłonową ludzkiego receptora TPO, inicjuje kaskadę sygnalizacyjną i stymuluje proliferację i różnicowanie linii megakariocytowej w szpiku kostnym, promując w ten sposób produkcję i uwalnianie płytek krwi. Doświadczenia in vitro pokazują, że awatrombopag i TPO nie konkurują ze sobą w promowaniu produkcji płytek krwi w Chemicalbook i mają działanie addytywne. Maleinian awatrombopagu jest bezpieczny i dobrze tolerowany. Sposób podawania doustnego nie jest ograniczony rodzajem pokarmu, co znacznie poprawia jakość życia pacjentów z małopłytkowością. Jest leczeniem pierwszego wyboru u chorych na raka wątroby powikłanego małopłytkowością oraz leczeniem pierwszego wyboru u chorych z marskością wątroby kwalifikowanych do zabiegów inwazyjnych powikłanych małopłytkowością. Zostało to wspólnie zalecane w siedmiu głównych światowych wytycznych, a także w jednej wytycznej krajowej i ośmiu głównych oświadczeniach konsensusowych.

PharakologiczneAakcja

Awatrombopag jest podawanym doustnie agonistą receptora małocząsteczkowej trombopoetyny (TPO), który stymuluje proliferację i różnicowanie megakariocytów w komórkach progenitorowych szpiku kostnego, zwiększając w ten sposób wytwarzanie płytek krwi. Awatrombopag nie konkuruje z TPO o wiązanie się z receptorem TPO i ma działanie addytywne z TPO w wytwarzaniu płytek krwi.

Zapewnienie jakości produktu

Cosperpharm ustanowił kompleksowy system zapewnienia jakości maleinianu awatrombopagu, który spełnia rygorystyczne oczekiwania zarówno w zakresie półproduktów farmaceutycznych, jak i zastosowań standardów odniesienia do zanieczyszczeń:

Dokładna charakterystyka analityczna. Każda partia przechodzi wielotechnikowe analityczne badanie uwalniania: weryfikację czystości HPLC (≥98% dla stopnia badawczego), weryfikację wyglądu i potwierdzenie tożsamości. Zapewnia pełną identyfikowalność chromatograficzną i analizę pozostałości rozpuszczalnika.

Pełna identyfikowalność partii dzięki zachowanym próbkom. Od zakupu surowców, poprzez syntezę, oczyszczanie, tworzenie soli i końcowe pakowanie, każdy etap jest w pełni udokumentowany i identyfikowalny. Każda partia otrzymuje unikalny numer partii z wystarczającą ilością próbek przechowywanych zgodnie z procedurami jakości Cosperpharm.

Program monitorowania stabilności. Cosperpharm prowadzi ciągłe badania stabilności w zalecanych warunkach przechowywania: –20°C i 4°C dla proszku, z dostępnymi podsumowaniami stabilności w celu wsparcia dokumentów składanych przez klientów.

Dokumentacja gotowa do przesłania do organów regulacyjnych. Każda przesyłka zawiera Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki specyficzne dla partii, kartę charakterystyki materiału (SDS) oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych. Klientom przygotowującym zgłoszenia ANDA lub NDA Cosperpharm zapewnia na żądanie niestandardowe umowy dotyczące jakości i dodatkową dokumentację.

Skontaktuj się z nami

Szukasz maleinianu awatrombopagu do swojej kampanii produkcyjnej, programu profilowania zanieczyszczeń lub badań w zakresie chemii medycznej? Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby omówić specyfikacje lub poprosić o wycenę.