Aksytynib

Aksytynib jest klinicznie zatwierdzonym, wielokierunkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej, stosowanym w leczeniu drugiego rzutu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego. Mechanizm terapeutyczny aksytynibu obejmuje silne i selektywne hamowanie receptorów czynników wzrostu śródbłonka naczyniowego 1, 2 i 3, które są kluczowymi mediatorami angiogenezy—proces tworzenia nowych naczyń krwionośnych, którego nowotwory wymagają do wzrostu i tworzenia przerzutów. Blokując te receptory, aksytynib skutecznie zakłóca przeżycie komórek śródbłonka za pośrednictwem VEGF, proliferację, migrację i tworzenie kanalików, hamując w ten sposób angiogenezę nowotworu i ograniczając progresję nowotworu. Dodatkowo Aksytynib hamuje PDGFR-β i c-KIT, dodatkowo przyczyniając się do jego działania przeciwnowotworowego. Wysoka selektywność aksytynibu wobec VEGFR w porównaniu z innymi kinazami przekłada się na korzystny profil skuteczności i tolerancji, co czyni go cenną opcją terapeutyczną dla pacjentów z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym, u których wcześniejsza terapia cytokinami lub innymi lekami celowanymi okazała się nieskuteczna.

Parametry produktu

Aplikacja

Aksytynib jest wielokierunkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej opracowanym przez firmę Pfizer, który może hamować receptory śródbłonkowego czynnika wzrostu naczyń VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu i c-KIT. Aksytynib jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym klinicznie głównie u dorosłych pacjentów z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (RCC), u których wcześniejsze leczenie jednym inhibitorem kinazy tyrozynowej lub cytokiną okazało się nieskuteczne.

PharakologiczneAakcja

W dawkach terapeutycznych aksytynib może hamować receptory kinazy tyrozynowej, w tym receptory czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR-1, VEGFR-2 i VEGFR-3). Receptory te są powiązane z patologiczną angiogenezą, wzrostem nowotworu i progresją nowotworu. Testy in vitro i eksperymenty in vivo na mysich modelach wykazały, że aksytynib może hamować proliferację i przeżycie komórek śródbłonka za pośrednictwem VEGF; w modelach myszy z nowotworem aksytynib może hamować wzrost guza i fosforylację VEGFR-2.

AodwrotneRakcja

Najczęściej (≥20%) działaniami niepożądanymi aksytynibu są biegunka, nadciśnienie, zmęczenie, zmniejszenie apetytu, nudności, dysfonia, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej (ręka-stopa), utrata masy ciała, wymioty, osłabienie i zaparcia.

Skontaktuj się z nami

Szukasz aksytynibu, aby przyspieszyć swoje badania onkologiczne lub program opracowywania leków? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie inhibitorów kinaz o wysokiej czystości. Skontaktuj się z nami już dziś, aby omówić swoje wymagania i poprosić o wycenę.