Bazedoksyfen

Bazedoksyfen jest kluczowym półproduktem farmaceutycznym i certyfikowanym standardem referencyjnym w syntezie przemysłowej i kontroli jakości tego klinicznie zatwierdzonego SERM. Rdzeń indolowy bazedoksyfenu jest zwykle konstruowany w drodze syntezy indolu Bischleraα-bromopropiofenon i chlorowodorek 4-(benzyloksy)aniliny, a następnie odbezpieczanie i wprowadzenie łańcucha bocznego. W kontekście kontroli jakości bazedoksyfen i powiązane z nim zanieczyszczenia—w tym bazedoksyfen Zanieczyszczenie 1, Zanieczyszczenie 5, Zanieczyszczenie 8 i różne produkty degradacji—to podstawowe analityczne standardy referencyjne do profilowania zanieczyszczeń, opracowywania metod analitycznych, badań wymuszonej degradacji i testów kontroli jakości dla producentów leków generycznych. Jako SERM trzeciej generacji, który wykazuje również właściwości selektywnego degradatora receptora estrogenowego (SERD), Bazedoksyfen wykazuje unikalne działanie tkankowo-specyficzne. Indolowe rusztowanie bazedoksyfenu stanowi wszechstronną platformę do modulacji receptora estrogenowego, co czyni ten związek niezbędnym dla producentów farmaceutycznych opracowujących wersje generyczne oraz dla laboratoriów analitycznych przeprowadzających testy kontroli jakości.

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Bazedoksyfen
Numer CAS	198481-32-2
Formuła molekularna	C₃₀H₃₄N₂O₃
Masa cząsteczkowa	470,60 g/mol
Temperatura topnienia	98–102°C
Temperatura wrzenia	694,4±55,0 °C (przewidywana)
Gęstość	1,19 g/cm3
Stan przechowywania	Zamknięte w suchym miejscu. Przechowywać w zamrażarce w temperaturze poniżej –20°C

Bioaktywność

---

Bazedoksyfen (TSE-424) to aktywny po podaniu doustnym, przepuszczalny przez barierę krew-mózg, niesteroidowy selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), który działa na ERα i ERβ z wartościami IC50 odpowiednio 26 nM i 99 nM, dzięki czemu nadaje się do badań nad osteoporozą. Bazedoksyfen służy również jako inhibitor interakcji białek IL-6/GP130 i może być stosowany w badaniach nad rakiem trzustki.

 

Cel

---

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

Dlaczego Cosperpharm?

---

Gdy Twoja kampania produkcyjna SERM lub zgłoszenie ANDA wymaga niezawodnych standardów referencyjnych API i zanieczyszczeń, Cosperpharm dostarcza Bazedoksyfen o rygorze analitycznym, szczegółowej dokumentacji i elastyczności dostaw, których wymagają klienci farmaceutyczni.

Integralność rdzenia indolu zaczyna się od wzorca odniesienia. Rusztowanie indolowe w bazedoksyfenie jest niezbędne do wiązania receptora estrogenowego i działania selektywnego wobec tkanek. Wszelkie zanieczyszczenia w tym materiale pogarszają dokładność metody analitycznej i jakość produktu końcowego. Nasz protokół analitycznego uwalniania bazedoksyfenu obejmuje weryfikację czystości metodą HPLC (≥98%), oznaczenie zawartości wody, analizę pozostałości rozpuszczalnika i pełne potwierdzenie tożsamości, ponieważ wyniki analiz zależą od jakości tego materiału referencyjnego.

Dokumentacja wspierająca składanie wniosków regulacyjnych. Każda przesyłka klasy referencyjnej zawiera Certyfikat analizy (COA) z czystością HPLC dla danej partii, identyfikowalnością chromatograficzną i danymi dotyczącymi pozostałości rozpuszczalnika – opracowany do bezpośredniego włączenia do pakietu walidacji metody. Dokumentacja gotowa do DMF, podsumowania stabilności i niestandardowe umowy dotyczące jakości są dostępne na żądanie.

Elastyczne dostawy na wszystkich etapach rozwoju. Cosperpharm dostarcza Bazedoksyfen do pełnego zakresu zastosowań – od standardowych ilości referencyjnych do profilowania zanieczyszczeń w ramach kontroli jakości i opracowywania metod analitycznych, po ilości hurtowe do produkcji generycznego API. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych; zamówienia zbiorcze wysyłamy w ciągu 2–3 tygodni.

Wsparcie techniczne w zakresie profilowania zanieczyszczeń. Nasz zespół chemii analitycznej może doradzić w zakresie wyboru odpowiednich wzorców odniesienia do zanieczyszczeń, opracowania metody HPLC/UPLC dla substancji pochodnych bazedoksyfenu oraz wykrywania zanieczyszczeń związanych z procesem, ponieważ mamy duże doświadczenie z tym rusztowaniem na bazie indolu.

Globalny zasięg dzięki przejrzystym cenom. Cosperpharm wysyła produkty do producentów farmaceutycznych, CRO i laboratoriów analitycznych na całym świecie, wraz z pełną dokumentacją celną. Rabaty ilościowe obowiązują na większą skalę, a terminy realizacji podajemy z góry – bez ukrytych opłat i niespodziewanych opóźnień.

Skontaktuj się z nami

---

Chcesz zabezpieczyć Bazedoksyfen na potrzeby swojej kampanii produkcyjnej SERM, programu profilowania zanieczyszczeń lub opracowania metody analitycznej? Cosperpharm jest tutaj, aby Ci pomóc — oferując niezawodne dostawy, kompleksową dokumentację i wiedzę techniczną, na której możesz polegać.