Bedachinlina

Bedakilina jest kluczowym aktywnym składnikiem farmaceutycznym i standardem referencyjnym stosowanym w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej (MDR-TB). Jako aktywny składnik farmaceutyczny Sirturo® (fumaran bedakiliny), Bedakilina jest wskazana do stosowania w terapii skojarzonej płucnej MDR-TB u dorosłych. Bedakilina działa jako inhibitor syntazy ATP prątków, wiążąc się zarówno z podjednostką c, jak iε-podjednostka enzymu, wyczerpując w ten sposób energię komórkową i prowadząc do śmierci komórki bakteryjnej. Jako kluczowy materiał referencyjny Bedaquiline jest niezbędny do opracowywania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń i testów kontroli jakości w produkcji generycznej i zgłoszeniach ANDA. Unikalne rusztowanie diarylochinolinowe związku wzbudziło również zainteresowanie w programach odkrywania leków ukierunkowanych na inne choroby zakaźne i zostało zbadane pod kątem jego potencjału przeciwko proteazie 3CL SARS-CoV-2. Bedaquiline dostarczana jest ze szczegółowymi danymi charakteryzacyjnymi zgodnymi z wytycznymi regulacyjnymi, co czyni ją niezbędnym narzędziem do badań i rozwoju farmaceutycznego.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Bedakilina
Numer CAS	843663-66-1
Formuła molekularna	C₃₂H₃₁BrN₂O₂
Masa cząsteczkowa	555,50 g/mol
Wygląd	Białysolidny
Temperatura topnienia	104℃
Temperatura wrzenia	702.7±60.0℃
Rozpuszczalność	Rozpuszczalny w DMSO (10 mg/ml)
Stan przechowywania	Temperatura pokojowa

 

FarmacjalogiczneAakcja

---

Bedakilina wykazuje równoważne działanie bakteriobójcze zarówno wobec wrażliwych, jak i lekoopornych szczepów Mycobacterium tuberculosis, a także znaczące działanie sterylizujące na uśpione bakterie.

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Unikalnym i specyficznym celem bedakiliny w leczeniu gruźlicy jest pompa protonowa syntazy ATP Mycobacterium tuberculosis. Syntaza ATP jest kluczowym enzymem syntezy ATP u Mycobacterium tuberculosis. Gdy oligomer syntazy ATP i podjednostki c lipoproteiny wiążą się z bedakiliną, hamują syntezę ATP, co prowadzi do śmierci bakterii. W porównaniu z istniejącymi lekami przeciwgruźliczymi, bedakilina wykazuje nowatorski mechanizm przeciwgruźliczy i nie wywołuje oporności krzyżowej z dostępnymi na rynku lekami przeciwgruźliczymi. Sekwencja genu kodująca podjednostkę c syntazy ATP jest oznaczona jako atpE, a jej sekwencja aminokwasowa jest wysoce konserwatywna. Oporność Mycobacterium tuberculosis na bedakilinę wynika z mutacji w pozycjach 63 lub 66 genu atpE, które osłabiają powinowactwo wiązania bedakiliny z podjednostką c syntazy ATP.

 

PHarmonakokinetyka

---

Bedakilina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, a jej biodostępność jest dwukrotnie większa niż na czczo, gdy jest przyjmowana z jedzeniem. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 5 godzinach, wykazuje stopień wiązania z białkami osocza przekraczający 99,9%, a okres półtrwania w osoczu wynosi 173 godziny. Jest szeroko dystrybuowany w tkankach, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym przekraczającą 1000 l, niskim klirensem i okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,5 miesiąca. Bedakilina jest demetylowana głównie przez CYP3A4, częściowo metabolizowana przez CYP2C8 i CYP2C19 do metabolitów 1–8, z których najważniejszym jest produkt demetylowany M2. Aktywność biologiczna M2 wynosi zaledwie 1/3 do 1/6 aktywności bedakiliny, ale wykazuje silniejszą cytotoksyczność i większą skłonność do polekowych zaburzeń fosfolipidowych. Większość bedakiliny i jej metabolitów jest wydalana z kałem, a tylko 1%–4% jest wydalane z moczem.

 

Skontaktuj się z nami

---

Potrzebujesz Bedaquiline do swojej kampanii produkcyjnej API MDR-TB, programu profilowania zanieczyszczeń lub badań nad odkrywaniem nowych leków? Cosperpharm sprawia, że ​​jest to proste. Skontaktuj się z naszym zespołem, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną—jesteśmy tutaj, aby pomóc Ci posunąć Twój projekt do przodu.