Elastyczny

Elastyczny to pierwszy w swojej klasie, dostępny biologicznie doustnie selektywny degradator receptora estrogenowego (SERD), zatwierdzony do leczenia zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi ER-dodatniego, HER2-ujemnego. Jako lek małocząsteczkowy, Elacestrant wiąże się z receptorem estrogenowym i powoduje jego degradację, co prowadzi do zmniejszenia sygnalizacji estrogenowej. Elacestrant indukuje degradację ER, hamuje sygnalizację za pośrednictwem ER i wzrost linii komórkowych raka piersi ER-dodatnich in vitro i in vivo oraz znacząco hamuje wzrost guza w modelach ksenoprzeszczepów pochodzących od wielu pacjentów (PDX). W przypadku kontroli jakości farmaceutycznej i rozwoju analitycznego Elacestrant służy jako niezbędny standard referencyjny do profilowania zanieczyszczeń, walidacji metod i badań stabilności. Elacestrant jest także ważnym materiałem referencyjnym dla zgłoszeń ANDA, wspierającym rozwój wersji generycznych tej ważnej terapii hormonalnej.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Elastyczny
Numer CAS	722533-56-4
Formuła molekularna	C₃₀H₃₈N₂O₂
Masa cząsteczkowa	458,63 g/mol
Wygląd	Białe ciało stałe
pKa	10.36±0.40
Gęstość	1.111 ± 0.06g/cm3 (przewidywany)
Temperatura wrzenia	609,5 ± 55,0°C przy 760 mmHg

 

DoustnyMedukacjaFLubBodpoczynekCprzodek

---

Orserdu (Elacestrant), innowacyjny lek selektywny degerator receptora estrogenowego (SERD), został skrupulatnie opracowany przez Stemline Therapeutics w Stanach Zjednoczonych. Jest przede wszystkim wskazany w leczeniu zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi, który ma receptor estrogenowy (ER)-dodatni, receptor ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2)-ujemny i ma mutację genu receptora estrogenowego alfa (ESR1). W dniu 27 stycznia 2023 r. firma Orserdu otrzymała formalną zgodę na marketing od amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA). Obecnie Orserdu nie uzyskał jeszcze pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w Chinach ani nie został wpisany na listę refundacyjną krajowego ubezpieczenia medycznego.

 

MmechanizmOf Aakcja

---

Eirasquone (RAD-1901) jest antagonistą receptora estrogenowego, który wiąże się z receptorem estrogenowymα (Ostry dyżurα). W komórkach raka piersi ER-dodatnich (ER+) / HER2-ujemnych (HER2-) iraskwon wywiera działanie przeciwnowotworowe poprzez pośredniczenie w degradacji ERα białka poprzez szlak proteasomalny w stężeniach hamujących 17β-proliferacja komórek za pośrednictwem estradiolu. Lek wykazuje działanie przeciwnowotworowe zarówno in vitro, jak i in vivo, w tym w modelach raka piersi ER+/HER2-opornych na fulwestrant i inhibitory kinaz zależnych od cyklin 4/6 (inhibitory CDK4/6), a także w modelach z mutacjami receptora estrogenowego 1 (ESR1).

 

Trasa syntetyczna

---

 

Skontaktuj się z nami

---

Interesuje Cię Elacestrant do kampanii wytwarzania onkologicznego API, programu profilowania zanieczyszczeń lub badań nad terapią hormonalną? Dzięki Cosperpharm jest to proste. Skontaktuj się z naszym zespołem, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną—jesteśmy gotowi pomóc.