Chlorowodorek erlotynibu (CAS 183319-69-9) to inhibitor kinazy tyrozynowej pierwszej generacji, odwracalnego receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR), należący do klasy chinazolinaminy. Cząsteczka zawiera rdzeń chinazolinowy z podstawnikami bis(2-metoksyetoksy) w pozycjach 6,7 i grupą etynyloanilinową w pozycji 4, z solą chlorowodorkową utworzoną przy azocie chinazoliny.
Chlorowodorek erlotynibu jest silnym, odwracalnym inhibitorem kinazy tyrozynowej EGFR, który zmniejsza autofosforylację EGFR w nienaruszonych komórkach nowotworowych za pomocą IC₅₀20 nM. Jako pochodna chinazolinaminy, chlorowodorek erlotynibu kompetycyjnie hamuje wiązanie ATP w domenie kinazy EGFR, blokując dalsze szlaki sygnałowe zaangażowane w proliferację i przeżycie komórek nowotworowych. Związek jest zatwierdzony do leczenia nie‑drobnokomórkowy rak płuc i rak trzustki, którego skuteczność kliniczną wykazano u pacjentów z EGFR‑zmutowane nowotwory. Chlorowodorek erlotynibu wykazuje również wiele postaci polimorficznych, które różnią się rozpuszczalnością, stabilnością i biodostępnością, co ma kluczowe znaczenie przy opracowywaniu preparatów farmaceutycznych. Jako wysoki‑referencyjny standard czystości, chlorowodorek erlotynibu jest niezbędny do opracowywania metod analitycznych, profilowania zanieczyszczeń, testowania kontroli jakości i sporządzania dokumentacji ANDA dla producentów generycznych erlotynibu. Ponadto chlorowodorek erlotynibu służy jako kluczowy związek narzędziowy do badania sygnalizacji EGFR, mechanizmów oporności na leki i opracowywania kolejnych‑generacji EGFR‑terapie celowane.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Chlorowodorek erlotynibu
Numer CAS
183319-69-9
Formuła molekularna
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Masa cząsteczkowa
429,90 g/mol
Wygląd
Ciało stałe o barwie białawej do bladożółtej
Temperatura topnienia
223 225°C
pKa
5,42 w 25°C
Rozpuszczalność
DMSO: do 18 mg/ml z ogrzewaniem
Stan przechowywania
Atmosfera obojętna, przechowywać w zamrażarce, w temperaturze poniżej -20°C
PrzeciwnowotworowyDdywaniki
Chlorowodorek erlotynibu jest drobnocząsteczkowym, odwracalnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu, wskazanym przede wszystkim w leczeniu drugiego lub trzeciego rzutu niedrobnokomórkowego raka płuc i raka trzustki, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami.
MmechanizmOf Aakcja
Chlorowodorek erlotynibu selektywnie i odwracalnie działa na podtyp kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR-TK). Jego mechanizm działania polega na konkurowaniu z substratami wewnątrzkomórkowo w celu hamowania fosforylacji EGFR-TK, blokując w ten sposób szlaki sygnałowe komórek nowotworowych, hamując wzrost guza i indukując apoptozę. Badania kliniczne wykazały jego działanie hamujące na różne nowotwory, oferując przewagę nad konwencjonalnymi środkami chemioterapeutycznymi, takie jak łagodniejsze działania niepożądane, ulepszone profile bezpieczeństwa i lepsza tolerancja.
Aplikacja
1. Chlorowodorek erlotynibu jest drobnocząsteczkowym, odwracalnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu, wskazanym przede wszystkim w leczeniu drugiego lub trzeciego rzutu niedrobnokomórkowego raka płuc i raka trzustki, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami.
2. Inhibitory kinazy tyrozynowej HER-1/EGFR.
Skontaktuj się z nami
Jeśli szukasz chlorowodorku Erlotynibu o bezkompromisowej jakości i pełnym wsparciu regulacyjnym, Cosperpharm jest dla Ciebie‑do dostawcy— skontaktuj się z nami teraz.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie.Polityka prywatności