Etrasimod arginina to postać soli L-argininy selektywnego modulatora receptora S1P, etrasimodu (APD334), zaprojektowana w celu zwiększenia rozpuszczalności i właściwości użytkowych aktywnego składnika farmaceutycznego. Strukturalnie sól składa się z anionu (3R)-7-((4-cyklopentylo-3-(trifluorometylo)fenylo)metoksy)-1,2,3,4-tetrahydrocyklopenta[b]indol-3-ilooctanu sparowanego z protonowanym kationem L-argininy w stosunku stechiometrycznym 1:1.
Etrasimod arginina jest farmaceutycznie korzystną postacią soli selektywnego modulatora receptora S1P etrasimodu, zaprojektowaną w celu optymalizacji rozpuszczalności i właściwości biofarmaceutycznych tego ważnego środka immunomodulującego. Jako klinicznie zatwierdzona postać soli pod marką Velsipity, Etrasimod arginina zapewnia ten sam silny i selektywny antagonizm funkcjonalny co S1P₁, S1P₄i S1P₅ receptory w postaci wolnej zasady, oferując jednocześnie zwiększoną rozpuszczalność w wodzie, co ułatwia opracowywanie postaci doustnych. Postać soli L-argininy etrasimodu została wybrana w celu poprawy właściwości fizykochemicznych leku bez pogarszania jego aktywności farmakologicznej lub profilu selektywności. Ta postać soli jest dostarczana w postaci stałej i ma określone warunki przechowywania—stabilny w proszku do 3 lat w temp–20°C i 2 lata w wieku 4 lat°C—czyniąc z Etrasimodu argininę nieoceniony standard odniesienia zarówno w zastosowaniach badawczych, jak i kontroli jakości. Korzystna rozpuszczalność związku w DMSO i innych rozpuszczalnikach organicznych dodatkowo potwierdza jego użyteczność w szerokim zakresie badań in vitro i in vivo.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Etrasimod arginina
Numer CAS
1206123-97-8
Formuła molekularna
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
Masa cząsteczkowa
631,69 g/m
Wygląd
Proszek biały do beżowego
Rozwiązanie
DMSO: 2 mg/ml, klarowne
Zalety produktu
Klinicznie zatwierdzona forma soli
Etrasimod arginina to klinicznie zatwierdzona sól etrasimodu, sprzedawana pod marką Velsipity do leczenia dorosłych pacjentów z aktywnym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Ta postać soli została specjalnie wybrana ze względu na jej korzystne właściwości fizykochemiczne i biofarmaceutyczne.
Zwiększona rozpuszczalność i właściwości preparatu
Sól L-argininy Etrasimodu opracowano w celu poprawy rozpuszczalności w wodzie i charakterystyki preparatu aktywnego składnika farmaceutycznego. Ta zwiększona rozpuszczalność wspiera rozwój preparatów doustnych o lepszej biodostępności i konsystencji dawki.
Zdefiniowany profil stabilności dla badań i rozwoju
Etrasimod arginina oferuje dobrze scharakteryzowany profil stabilności: proszek jest stabilny przez 3 lata w temperaturze–20°C i 2 lata w wieku 4 lat°C, trwałość roztworu 6 miesięcy w temp–80°C i 1 miesiąc w–20°C . Ta zdefiniowana stabilność wspiera długoterminowe programy badawcze i badania walidacyjne metod.
Ta sama silna farmakologia, co w przypadku bezpłatnej bazy
Postać soli argininy zachowuje pełną aktywność farmakologiczną wolnej zasady—silny i selektywny antagonizm funkcjonalny S1P₁, S1P₄i S1P₅ receptory—bez uszczerbku dla jego aktywności lub profilu selektywności.
Etrasimod arginina służy zarówno jako standard odniesienia przy opracowywaniu metod analitycznych, jak i narzędzie badawcze do charakteryzowania postaci soli. Spektrum zastosowań obejmuje badania kontroli jakości, walidację metod, opracowywanie receptur i badania stabilności.
Często zadawane pytania
P1: Jaka jest różnica między etrasimodem a etrasimodem argininą?
Odp.: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) jest postacią wolnej zasady związku, podczas gdy Etrasimod arginina (CAS 1206123-97-8) jest postacią soli L-argininy w stosunku stechiometrycznym 1:1. Sól argininy została opracowana w celu zwiększenia rozpuszczalności w wodzie i właściwości preparatu aktywnego składnika farmaceutycznego i jest to klinicznie zatwierdzona postać sprzedawana pod marką Velsipity.
Q2: Jaka jest rozpuszczalność Etrasimodu argininy?
Odp.: Etrasimod arginina jest rozpuszczalna w DMSO. Może również rozpuszczać się w innych rozpuszczalnikach organicznych; badaczom zaleca się wykonanie testów rozpuszczalności w odpowiednich podłożach testowych.
Warunki przechowywania
Przechowuj proszek argininy Etrasimod w szczelnie zamkniętym pojemniku w temp–20°C w przypadku długotrwałego przechowywania (do 3 lat) lub w temperaturze 4°C przez okres do 2 lat. W przypadku roztworów podzielić na porcje i przechowywać w godz–80°C przez okres do 6 miesięcy lub o godz–20°C przez okres do 1 miesiąca. Chronić przed światłem i wilgocią. Przechowywać w czystym, suchym i dobrze wentylowanym miejscu, z dala od silnych utleniaczy.
Okres ważności: 3 lata przy przechowywaniu w postaci proszku w temp–20°C; 2 lata przy przechowywaniu w postaci proszku w temperaturze 4°C; 6 miesięcy przy przechowywaniu w roztworze w temp–80°C; 1 miesiąc przy przechowywaniu w roztworze w temp–20°C .
Środki ostrożności podczas postępowania: Stosować wyłącznie pod wyciągiem. Nosić rękawice odporne na chemikalia, okulary ochronne i fartuch laboratoryjny. Unikać wytwarzania pyłu i aerozoli. Nie jeść, nie pić i nie palić w miejscach pracy. Po użyciu dokładnie umyć ręce. Pełne informacje dotyczące bezpieczeństwa można znaleźć w Karcie Charakterystyki (SDS).
Skontaktuj się z nami
Kiedy Twój program rozwoju produktów farmaceutycznych wymaga integralności postaci soli i bezkompromisowej jakości, Cosperpharm to zapewnia. Zapraszamy do kontaktu z nami w celu omówienia, w jaki sposób możemy wesprzeć Twoją pracę z argininą Etrasimod—klinicznie potwierdzona sól tego ważnego modulatora receptora S1P.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności