Evocalcet (KHK7580) to silny, aktywny po podaniu doustnym agonista receptora wapniowego (CaSR), opracowany do leczenia nadczynności przytarczyc. Struktura molekularna leku Evocalcet obejmuje złożone rusztowanie z diarylaminy z centrum chiralnym, umożliwiające selektywną aktywację receptora wykrywającego wapń wyrażanego na komórkach gruczołu przytarczyc. Jako agonista CaSR, Evocalcet naśladuje działanie zewnątrzkomórkowego wapnia, hamując wydzielanie hormonu przytarczyc (PTH) i zmniejszając stężenie wapnia w surowicy.
Ewokalcet jest silnym, aktywnym po podaniu doustnym agonistą receptorów wapniowych, będącym w fazie badań klinicznych w leczeniu nadczynności przytarczyc. Aktywując CaSR na komórkach gruczołu przytarczyc, Evocalcet hamuje wydzielanie hormonu przytarczyc, zmniejszając stężenie PTH i wapnia w surowicy. Ten ukierunkowany mechanizm działania leku Evocalcet zapewnia racjonalne podejście terapeutyczne w przypadku wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek. Badania in vivo wykazały, że Evocalcet (0,3 mg/kg, doustnie, raz dziennie przez 5 tygodni) skutecznie zmniejsza stężenie PTH i wapnia w surowicy, jednocześnie zwiększając stężenie nieorganicznego fosforu w surowicy w modelach szczurzych z CKD. Rozwój kliniczny leku Evocalcet przebiegał w ramach badań fazy 3, które potwierdziły jego potencjał jako nowej opcji terapeutycznej w leczeniu zaburzeń mineralnych i kostnych związanych z przewlekłą chorobą nerek.
Parametry produktu
Parametr
Specyfikacja
Nazwa produktu
Ewokalcet
Numer CAS
870964-67-3
Formuła molekularna
C₂₄H₂₆N₂O₂
Masa cząsteczkowa
374,48 g/mol
Wygląd
Ciało stałe o barwie białej do białawej
Gęstość
1,23 g/cm3 (przewidywana)
Temperatura wrzenia
594.4 ± 50.0 °C
Stan przechowywania
–20°C
Dlaczego Cosperpharm?
Jeśli Twoje badania nad nadczynnością przytarczyc lub program odkrywania leków na homeostazę wapnia wymagają wysokiej jakości agonistów CaSR, Cosperpharm dostarcza Evocalcet o jakości i konsystencji wymaganej przez badania farmaceutyczne.
Złożona integralność, która ma znaczenie. Aktywność biologiczna leku Evocalcet zależy od jego zdolności do aktywacji receptora wykrywającego wapń. Nasz protokół uwalniania analitycznego preparatu Evocalcet obejmuje weryfikację czystości metodą HPLC (≥99%), potwierdzenie tożsamości i analizę pozostałości rozpuszczalnika, dzięki czemu Twoje badania opierają się na wiarygodnych podstawach.
Dokumentacja potwierdzająca zgłoszenia wymagane przepisami. Do każdej przesyłki preparatu Evocalcet dołączono Certyfikat analizy (COA) zawierający dane dotyczące czystości i charakterystyki danej partii, kartę charakterystyki materiału (SDS) oraz dokumentację celną dotyczącą dostaw międzynarodowych.
Elastyczne dostawy na wszystkich etapach badań. Cosperpharm dostarcza Evocalcet w ilościach od miligramowych do badań in vitro po większe ilości do badań przedklinicznych. Próbki badawczo-rozwojowe wysyłamy w ciągu 5–7 dni roboczych.
Wiedza techniczna w zakresie farmakologii receptorów wapnia. Nasz zespół może doradzić w zakresie rozpuszczalności, strategii formułowania i protokołów stabilności leku Evocalcet, zapewniając skuteczny przebieg badań.
Zalety produktu
Silna aktywność agonisty CaSR
Ewokalcet aktywuje receptor wykrywający wapń przy EC₅₀ wynoszącym 92,7 nM w komórkach hCaR-HEK293, co czyni go skutecznym narzędziem do badania farmakologii CaSR.
Doustnie aktywny środek terapeutyczny
Ewokalcet jest biodostępny po podaniu doustnym i wykazał skuteczność na modelach zwierzęcych w dawkach tak niskich jak 0,3 mg/kg, co wspiera jego rozwój jako wygodnej terapii doustnej.
Mechanizm potwierdzony klinicznie
Preparat Evocalcet hamuje wydzielanie hormonu przytarczyc w sposób zależny od dawki i przeszedł do badań klinicznych III fazy dotyczących nadczynności przytarczyc.
Wysoka czystość do badań
Ewokalcet jest dostępny z czystością HPLC ≥99% i kompleksową charakterystyką, zapewniając wiarygodne i powtarzalne wyniki.
Często zadawane pytania
P1: W jakim celu stosuje się Evocalcet?
Odp.: Evocalcet jest agonistą CaSR stosowanym w badaniach nad nadczynnością przytarczyc i homeostazą wapnia. Hamuje wydzielanie hormonu przytarczyc z komórek gruczołów przytarczyc.
P2: Jaki jest mechanizm działania leku Evocalcet?
Odp.: Evocalcet aktywuje receptor wykrywający wapń (CaSR) na komórkach gruczołu przytarczyc, naśladując działanie zewnątrzkomórkowego wapnia i hamując wydzielanie PTH.
Skontaktuj się z nami
Chcesz pozyskać Evocalcet do swoich badań nad receptorami wapniowymi lub do programu odkrywania leków na nadczynność przytarczyc? Cosperpharm to Twój zaufany partner w zakresie wysokiej jakości agonistów CaSR. Skontaktuj się z nami już dziś, aby omówić swoje wymagania i poprosić o wycenę.
Używamy plików cookie, aby zapewnić lepszą jakość przeglądania, analizować ruch w witrynie i personalizować zawartość. Korzystając z tej witryny, wyrażasz zgodę na używanie przez nas plików cookie. Polityka prywatności