Lifetegrast

Lifetegrast to przełomowy API, antagonista LFA-1 i standard referencyjny w medycynie okulistycznej, będący pierwszym lekiem w swojej klasie zatwierdzonym do leczenia choroby suchego oka. Jako nowy antagonista integryny komórek T, Lifitegrast zaprojektowano tak, aby naśladował epitop wiążący ICAM-1, działając jako molekularny przynęta blokująca interakcję LFA-1/ICAM-1 i hamująca dalsze odpowiedzi zapalne. W kontekście kontroli jakości i przepisów Lifitegrast jest dostarczany z kompleksowymi danymi charakteryzacyjnymi zgodnymi z wytycznymi regulacyjnymi, dzięki czemu nadaje się do opracowywania metod analitycznych, walidacji metod (AMV) i zastosowań związanych z kontrolą jakości w przypadku zgłoszeń ANDA. Unikalne rusztowanie tetrahydroizochinolinowe Lifitegrastu w dalszym ciągu służy jako szablon do badań w dziedzinie chemii medycznej, w których badani są nowi antagoniści integryn i leki przeciwzapalne.

 

Parametry produktu

---

Parametr	Specyfikacja
Nazwa produktu	Lifetegrast
Numer CAS	1025967-78-5
Formuła molekularna	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Masa cząsteczkowa	615,48 g/mol
Wygląd	Biały sstary
Gęstość	1.479±0.06
Temperatura topnienia	＞163 °C
Temperatura wrzenia	811.9±65.0 °C
Stan przechowywania	Higroskopijny, -20°C Zamrażarka, W obojętnej atmosferze

 

Iwskazanie

---

Lifetegrast jest antagonistą antygenu funkcji leukocytów 1 (LFA-1) stosowanym w leczeniu zespołu suchego oka. Lifitegras wiąże się z LFA-1, zapobiegając jego interakcji z jego homologicznym ligandem, cząsteczką adhezji międzykomórkowej-1 (ICAM-1). ICAM-1 ulega nadekspresji w tkankach rogówki i spojówki pacjentów z chorobą suchego oka; wiązanie LFA-1 z ICAM-1 sprzyja tworzeniu synaps immunologicznych, ułatwiając w ten sposób aktywację komórek T i migrację do tkanek docelowych. Badania in vitro wykazały, że Lifitegrast hamuje adhezję komórek T do ICAM-1 i hamuje wydzielanie cytokin zapalnych w monocytach ludzkiej krwi obwodowej. Dokładny mechanizm działania leku Lifetegras w leczeniu zespołu suchego oka pozostaje niejasny.。

 

Aplikacja

---

Lifetegrast to nowy drobnocząsteczkowy antagonista integryny, który hamuje zapalenie za pośrednictwem limfocytów T poprzez blokowanie interakcji między dwoma krytycznymi białkami powierzchniowymi komórki (antygenem 1 związanym z funkcją limfocytów i cząsteczką adhezji międzykomórkowej 1), łagodząc w ten sposób ogólną reakcję zapalną. Lifetegrast silnie hamuje adhezję komórek T Jurkat do ICAM-1.

 

Bioaktywność

---

Lifetegrast (SAR1118) to nowy antagonista integryny, który hamuje specyficzne szlaki zapalne, w których pośredniczą komórki T, zaangażowane w patogenezę DED.

 

Skontaktuj się z nami

---

Cosperpharm jest Twoim zaufanym partnerem w zakresie Lifetegrast— od analitycznych standardów referencyjnych po komercyjne dostarczanie API. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać ceny, dokumentację lub pomoc techniczną.