Midostauryna

Midostauryna jest kluczowym farmaceutycznym API i analitycznym standardem referencyjnym w leczeniu nowotworów hematologicznych, działającym jako wielokierunkowy inhibitor kinazy tyrozynowej o silnym działaniu antyangiogennym i przeciwnowotworowym. Jako pierwszy inhibitor FLT3 zatwierdzony do leczenia AML, Midostauryna jest wskazana w skojarzeniu ze standardową chemioterapią indukcyjną cytarabiną i daunorubicyną oraz chemioterapią konsolidującą cytarabiną u dorosłych pacjentów z nowo zdiagnozowaną AML z mutacją FLT3. Midostauryna służy również do leczenia agresywnej mastocytozy układowej (ASM), mastocytozy układowej z towarzyszącymi nowotworami hematologicznymi (SM-AHN) i białaczki z komórek tucznych (MCL). Midostauryna ma masę cząsteczkową 570,64 g/mol i występuje w postaci ciała stałego, którego stopnie czystości są dostępne na stronie≥98% do >99%. Midostauryna jest dostarczana ze szczegółowymi danymi charakteryzacyjnymi i służy zarówno jako API do komercyjnej produkcji Rydapt®, jak i jako standard referencyjny do opracowywania metod analitycznych i zastosowań w kontroli jakości.

Parametry produktu

Aplikacja

Midostauryna wykazuje właściwości antyproliferacyjne poprzez hamowanie kinazy białkowej C, receptora domeny wstawki kinazy i C-kit.

Bioaktywność

Midostauryna (pkc412, CGP 41251) jest wielokierunkowym inhibitorem kinazy, który działa na PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， Zestaw c， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ IVEGFR1/2，IC50 Do80-500 nM.

Badania in vivo

Oprócz bezpośredniego hamowania proliferacji komórek nowotworowych (działając na PKC), midostauryna (pkc412) hamuje także wzrost nowotworu poprzez hamowanie angiogenezy nowotworu (działając na kinazy tyrozynowe receptora VEGF). Midostauryna (pkc412) działa synergistycznie ze środkami cytotoksycznymi, w tym z doksorubicyną, cyklofosfamidem, cisplatyną i gemcytabiną, a wynikające z tego działanie antyangiogenne może przyczyniać się do zapobiegania przerzutom i szerokiego działania przeciwnowotworowego. Midostaurynę (pkc412) podaje się doustnie, w maksymalnej tolerowanej dawce przekraczającej 300 mg/kg.

Skontaktuj się z nami

Interesuje Cię Midostauryna do celów programu API AML lub mastocytozy, potrzeb w zakresie standardów referencyjnych zanieczyszczeń lub badań nad inhibitorami kinaz? Cosperpharm jest gotowy wesprzeć Twój projekt. Skontaktuj się z naszym zespołem już dziś, aby uzyskać wycenę, dokumentację techniczną lub omówić swoje specyficzne wymagania—jesteśmy tutaj, aby pomóc Ci odnieść sukces.